 殺蟲組成物及與其相關的方法
专利摘要:
本文件揭露具有下列化學式(“化學式1”)之分子：□及與其有關之方法。 公开号:TW201302675A 申请号:TW101122464 申请日:2012-06-22 公开日:2013-01-16 发明作者:James E Hunter；William C Lo；Gerald B Watson；Akshay Patny；Gary D Gustafson；Dan Pernich；William K Brewster；Debra L Camper；Beth Lorsbach；Michael R Loso；Thomas C Sparks；Hemant Joshi；Adiraj Mandaleswaran；Ramadevi Sanam；Rambabu Gundla；Pravin S Iyer 申请人:Dow Agrosciences Llc； IPC主号:C07C69-00
专利说明:
殺蟲組成物及與其相關的方法相關申請案之對照參考資料 本申請案請求於2011年6月24日申請之美國臨時申請案第61/500,685號案之優先權，此臨時申請案之全部內容在此併入本申請案以為參考資料。本申請案亦請求於2011年9月28日申請之美國臨時申請案第61/540,056號案之優先權，此臨時申請案之全部內容在此併入本申請案以為參考資料。本申請案亦請求於2012年2月21日申請之美國臨時申請案第61/601,077號案之優先權，此臨時申請案之全部內容在此併入本申請案以為參考資料。本申請案亦請求於2012年5月10日申請之美國臨時申請案第61/645,267號案之優先權，此臨時申請案之全部內容在此併入本申請案以為參考資料。 揭露內容領域 於本文件揭露之發明係有關於製造可作為殺蟲劑(例如，殺蟎劑、殺昆蟲劑、殺螺劑，及殺線蟲劑)之分子的方法、此等分子，及使用此等分子控制害蟲之領域。 揭露內容背景 害蟲每年會造成全世界數百萬人死亡。再者，有多於萬種害蟲會造成農業損失。每年全世界農業損失總計數十億美元。 白蟻造成所有種類之私人及公共結構損害。每年全世界白蟻損失總計數十億美元。 貯存食物之害蟲吃掉及混入貯存食物。每年全世界貯存食物損失總計數十億美元，但更重要地，剝奪人類所需食物。 急迫需要新的殺蟲劑。某些害蟲發展出對現今使用殺蟲劑之抗性。數百種害蟲係抵抗一或多種殺蟲劑。對諸如DDT、氨基甲酸酯，及有機磷酸酯之一些較舊殺蟲劑之抗性的發展係已知，但進一步發展出對某些較新殺蟲劑之抗性，例如，益達胺。 因此，由於包括上述原因之許多原因，存在於新殺蟲劑之需要。 依據本發明之一實施例，係特地提出一種組成物，包含如化學式1之分子： 其中：(a)R1係選自(1)H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)2(C1-C8)烷基、S(O)2(鹵(C1-C8)烷基)、N(R14)(R15)，(2)經取代之(C1-C8)烷基，其中，該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(3)經取代之鹵(C1-C8)烷基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(4)經取代之(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，及(5)經取代之鹵(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基；(b)R2係選自(1)H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)2(C1-C8)烷基、S(O)2(鹵(C1-C8)烷基)、N(R14)(R15)，(2)經取代之(C1-C8)烷基，其中，該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(3)經取代之鹵(C1-C8)烷基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(4)經取代之(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，及(5)經取代之鹵(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基；(c)R3係選自(1)H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)2(C1-C8)烷基、S(O)2(鹵(C1-C8)烷基)、N(R14)(R15)，(2)經取代之(C1-C8)烷基，其中，該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(3)經取代之鹵(C1-C8)烷基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2，取代基，(4)經取代之(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，及(5)經取代之鹵(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基；(d)R4係選自(1)H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)2(C1-C8)烷基、S(O)2(鹵(C1-C8)烷基)、N(R14)(R15)，(2)經取代之(C1-C8)烷基，其中，該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(3)經取代之鹵(C1-C8)烷基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(4)經取代之(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，及(5)經取代之鹵(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基；(e)R5係選自(1)H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)2(C1-C8)烷基、S(O)2(鹵(C1-C8)烷基)、N(R14)(R15)，(2)經取代之(C1-C8)烷基，其中，該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(3)經取代之鹵(C1-C8)烷基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(4)經取代之(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基取代，及(5)經取代之鹵(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基取代；(f)R6係(C1-C8)鹵烷基；(g)R7係選自H、F、Cl、Br、I、OH、(C1-C8)烷氧基，及鹵(C1-C8)烷氧基；(h)R8係選自H、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、OR14，及N(R14)(R15)；(i)R9係選自H、F、Cl、Br、I、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、OR14，及N(R14)(R15)；(j)R10係選自(1)(u)、H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、環(C3-C6)烷基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)2(C1-C8)烷基、S(O)2(鹵(C1-C8)烷基)、NR14R15、C(=O)H、C(=O)N(R14)(R15)、CN(R14)(R15)(=NOH)、(C=O)O(C1-C8)烷基、(C=O)OH、雜環基、(C2-C8)烯基、鹵(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基，(2)經取代之(C1-C8)烷基，其中，該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自OH、(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)2(C1-C8)烷基、NR14R15之取代基；及(3)經取代之鹵(C1-C8)烷基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷基具有一或多個選自(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)2(C1-C8)烷基，及N(R14)(R15)之取代基；(k)R11係選自(u)、經取代之(C1-C8)烷基、C(=O)OH、C(=O)O(C1-C8)烷基、C(=O)(經取代之(C1-C8)烷基)、C(=O)O(經取代之(C1-C8)烷基)、C(=O)N(R14)(R15)、C(=O)雜環基、C(=O)(經取代之雜環基)、C(=S)N(R14)(R15)、C(=S)雜環基、C(=S)(經取代之雜環基)、(C1-C8)烷基N(R11a)(C(=X11)R11b)、N(11a)(11d)、ON(11c)(11d)、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基N(H)(雜環基)、(C1-C8)烷基(N(R15))(C=O)O(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基(R14)(R15)、N(H)N(H)(雜環基)、B(OH)2、(C1-C8)烷基N(R11a)(C(=X11)R14)、(C1-C8)烷基N(R11a)(C(=X11)N(R14)(R15))、(C1-C8)烷基N(R11a)(C(=X11)OR14)、經取代或未經取代之雜環基、C(=O)N(R14)(N(R16)(R17)、C(=O)N(R14)((C1-C8)烷基C(=O)N(R14)N(R14)(R15))、C(=O)N(R14)((C1-C8)烷基C(=O)N(R14)(R15))、C(=S)N(R14)((C1-C8)烷基C(=S)N(R14)(R15))、C(=S)N(R14)((C1-C8)烷基C(=O)N(R14)(R15))、C(=O)N(R14)((C1-C8)烷基C(=S)N(R14)(R15))、C(=O)N(R14)((C1-C8)烷基C(=O)(R15)，(1)其中，每一該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、芳基、經取代之芳基、雜環基、經取代之雜環基之取代基，其中，每一該經取代之芳基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基，(2)其中，每一該經取代之雜環基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)、C(=O)(C1-C8)烷基、C(=O)(C3-C6)環烷基、S(=O)2(C1-C8)烷基、NR14R15，及氧基之取代基，(3)其中，R11a係選自H、(C1-C8)烷基，及(C1-C8)烷基-雜環基、R14、C(X11)R14、(C1-C8)烷基R14(4)其中，R11b係選自(C1-C8)烷基、環(C3-C6)烷基、鹵(C1-C8)烷基、雜環基、經取代之雜環基(其中，該等取代基係F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之一或多者)、(C1-C8)烷基S(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基S(O)(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基S(O)2(C1-C8)烷基、N(R11c)(R11d)、O(C1-C8)烷基、O雜環基、O-經取代之雜環基(其中，該等取代基係F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之一或多者)、C(=O)OR11d、C(=O)N(R11c)(R11d)、C(=O)(R11d)芳基、經取代之芳基(其中，該等取代基係F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2之一或多者(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，(5)其中，X11係O或S，(6)其中，R11c係選自H，(7)其中，R11d係選自H、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烯基、鹵(C1-C8)烷基、雜環基、經取代之雜環基(其中，該等取代基係F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之一或多者)、N(H)(C(=O)環(C3-C6)烷基)、N(H)(C(=O)鹵(C1-C8)烷基)，(8)其中，選擇性地，R11c及R11d與N一起形成一5、6、7，或8員之環，於此環內可選擇性地進一步含有1、2，或3個選自O、N，或S之另外雜原子；(l)R12係選自(v)、H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基，及環(C3-C6)烷基；(m)R13係選自(v)、H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基，及鹵(C1-C8)烷氧基；(n)每一R14係獨立地選自H、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烯基、經取代之(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、經取代之鹵(C1-C8)烷基)、(C1-C8)烷氧基、環(C3-C6)烷基、芳基、經取代之芳基、(C1-C8)烷基-芳基、(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、O-(C1-C8)烷基-芳基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、雜環基、經取代之雜環基、(C1-C8)烷基-雜環基、(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C1-C8)烷基-雜環基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、N(R16)(R17)、(C1-C8)烷基-C(=O)N(R16)(R17)、C(=O)(C1-C8)烷基、C(=O)(鹵(C1-C8)烷基)、C(=O)(C3-C6)環烷基、(C1-C8)烷基-C(=O)O(C1-C8)烷基、C(=O)H其中，每一該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之鹵(C1-C8)烷基)具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之芳基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基，且其中，每一該經取代之雜環基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、(C3-C6)環烷基S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)、雜環基、C(=O)(C1-C8)烷基、C(=O)O(C1-C8)烷基，及氧基之取代基(其中，該烷基、烷氧基，及雜環基可進一步以F、Cl、Br、I、CN，及NO2之一或多者取代)；(o)每一R15係獨立地選自H、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烯基、經取代之(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、經取代之鹵(C1-C8)烷基)、(C1-C8)烷氧基、環(C3-C6)烷基、芳基、經取代之芳基、(C1-C8)烷基-芳基、(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、O-(C1-C8)烷基-芳基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、雜環基、經取代之雜環基、(C1-C8)烷基-雜環基、(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C1-C8)烷基-雜環基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、N(R16)(R17)、(C1-C8)烷基-C(=O)N(R16)(R17)、C(=O)(C1-C8)烷基、C(=O)(鹵(C1-C8)烷基)、C(=O)(C3-C6)環烷基、(C1-C8)烷基-C(=O)O(C1-C8)烷基、C(=O)H其中，每一該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之鹵(C1-C8)烷基)具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之芳基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基，且其中，每一該經取代之雜環基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、(C3-C6)環烷基S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)、雜環基、C(=O)(C1-C8)烷基、C(=O)O(C1-C8)烷基，及氧基之取代基(其中，該烷基、烷氧基，及雜環基可進一步以F、Cl、Br、I、CN，及NO2之一或多者取代)；(p)每一R16係獨立地選自H、(C1-C8)烷基、經取代之(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、經取代之鹵(C1-C8)烷基、環(C3-C6)烷基、芳基、經取代之芳基、(C1-C8)烷基-芳基、(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、O-(C1-C8)烷基-芳基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、雜環基、經取代之雜環基、(C1-C8)烷基-雜環基、(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C1-C8)烷基-雜環基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C1-C8)烷基其中，每一該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2，之取代基，其中，每一該經取代之鹵(C1-C8)烷基)具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之芳基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基，且其中，每一該經取代之雜環基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基；(q)每一R17係獨立地選自H、(C1-C8)烷基、經取代之(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、經取代之鹵(C1-C8)烷基、環(C3-C6)烷基、芳基、經取代之芳基、(C1-C8)烷基-芳基、(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、O-(C1-C8)烷基-芳基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、雜環基、經取代之雜環基、(C1-C8)烷基-雜環基、(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C1-C8)烷基-雜環基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C1-C8)烷基其中，每一該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之鹵(C1-C8)烷基)具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之芳基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基，且其中，每一該經取代之雜環基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基；(r)X1係選自N及CR12；(s)X2係選自N、CR9，及CR13；(t)X3係選自N及CR9；(u)R10及R11一起形成含有3至4個選自C、N、O，及S之原子之一鍵接，其中，該鍵結連接回此環形成一5至6員之飽和或不飽和之環狀環，其中，該鍵結具有至少一取代基X4，其中，X4係選自F、Cl、Br、I、R14、N(R14)(R15)、N(R14)(C(=O)R14)、N(R14)(C(=S)R14)、N(R14)(C(=O)N(R14)(R14))、N(R14)(C(=S)N(R14)(R14))、N(R14)(C(=O)N(R14)((C1-C8)烯基))、N(R14)(C(=S)N(R14)((C1-C8)烯基))、氧基、C(=O)(C1-C8)烷基N(R14)(R14)、(C1-C8)烷基C(=O)N(R14)R(15)，其中，每一R14係獨立地被選擇；且(v)R12及R13一起形成含有3至4個選自C、N、O，及S之原子之一鍵結，其中，該鍵結連接回此環形成一5至6員之飽和或不飽和之環狀環，其中，該鍵結具有至少一取代基X4，其中，X4係選自R14、N(R14)(R15)、N(R14)(C(=O)R14)、N(R14)(C(=S)R14)、N(R14)(C(=O)N(R14)(R14))、N(R14)(C(=S)N(R14)(R14))、N(R14)(C(=O)N(R14)((C1-C8)烯基))、N(R14)(C(=S)N(R14)((C1-C8)烯基))，其中，每一R14係獨立地被選擇。 定義 定義內所提供之範例一般並非詳盡，且不應被作為限制此文件所揭露之發明而闡釋。需瞭解一取代基需遵守與和其附接之特定分子有關化學鍵結規則及立體相容性限制。 “烯基”意指由碳及氫所構成之非環狀、不飽和(至少一個碳-碳雙鍵)、分支或未分支之取代基，例如，乙烯基、丙烯基、丁烯基、戊烯基，及己烯基。 “烯氧基”意指進一步由一碳-氧單鍵所構成之烯基，例如，丙烯氧基、丁烯氧基、戊烯氧基、己烯氧基。 “烷氧基”意指進一步由一碳-氧單鍵所構成之烷基，例如，甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基，及第三丁氧基。 “烷基”意指由碳及氫構成之非環狀、飽和、分支或未分支之取代基，例如，甲基、乙基、(C3)烷基(其係表示正丙基及異丙基)、(C4)烷基(其係表示正丁基、第二丁基、異丁基，及第三丁基)。 “炔基”意指由碳及氫所構成之非環狀、不飽和(至少一個碳-碳三鍵)、分支或未分支之取代基，例如，乙炔基、丙炔基、丁炔基，及戊炔基。 “炔氧基”意指進一步由一碳-氧單鍵所構成之炔基，例如，戊炔氧基、己炔氧基、庚炔氧基，及辛炔氧基。 “芳基”意指由氫及碳所構成之一環狀芳香族取代基，例如，苯基、萘基，及聯苯基。 其中之下標“x”及“y”係諸如1、2，或3之整數之“(Cx-Cy)”意指取代基之碳原子範圍-例如，例如，(C1-C4)烷基意指甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、第二丁基、異丁基，及第三丁基，每一者係個別地。 “環烯基”意指由碳及氫所構成之一單環狀或多環狀、不飽和(至少一個碳-碳雙鍵)之取代基，例如，環丁烯基、環戊烯基、環己烯基、降冰片烯基、二環[2.2.2]辛烯基、四氫萘基、六氫萘基，及八氫萘基。 “環烯氧基”意指進一步由一碳-氧單鍵所構成之環烯基，例如，環丁烯氧基、環戊烯氧基、降冰片烯氧基，及二環[2.2.2]辛烯氧基。 “環烷基”意指由碳及氫所構成之一單環狀或多環狀、飽和之取代基，例如，環丙基、環丁基、環戊基、降冰片基、二環[2.2.2]辛基，及十氫萘基。 “環烷氧基”意指進一步由一碳-氧單鍵所構成之環烷基，例如，環丙氧基、環丁氧基、環戊氧基、降冰片氧基，及二環[2.2.2]辛氧基。 “鹵基”意指氟、氯、溴，及碘。 “鹵烷氧基”意指進一步由一至數大可能數量之相同或相異之鹵基所構成之烷氧基，例如，氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2-二氟丙氧基、氯甲氧基、三氯甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基，及五氟乙氧基。 “鹵烷基”意指進一步由一至最大可能數量之相同或相異之鹵基所構成之烷基，例如，氟甲基、三氟甲基、2,2-二氟丙基、氯甲基、三氯甲基，及1,1,2,2-四氟乙基。 “雜環基”意指其中環狀結構含有至少一個碳及至少一個雜原子，其中該雜原子係氮、硫，或氧之可為完全飽和、部份不飽和，或完全不飽和之環狀取代基。於硫之情況，此原子可呈其它氧化態，諸如，亞碸及碸。芳香族雜環基之例子不受限制地包括苯并呋喃基、苯并異噻唑基、苯并異噁唑基、苯并噁唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、辛啉基、呋喃基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、異吲哚基、異喹啉基、異噻唑基、異噁唑基、噁二唑基、噁唑啉基、噁唑基、酞基、嗒基、吡唑啉基、吡唑基、嗒基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹噁啉基、四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、三基，及三唑基。完全飽和之雜環基之例子不受限制地包括哌基、哌啶基、嗎啉基、吡咯啶基、氧雜環丁基、四氫呋喃基、四氫噻吩基，及四氫哌喃基。部份不飽和之雜環基之例子不受限制地包括1,2,3,4-四氫喹啉基、4,5-二氫-噁唑基、4,5-二氫-1H-吡唑基、4,5-二氫-異噁唑基，及2,3-二氫-[1,3,4]-噁二唑基。 例外之例子包含下列 揭露內容詳細說明 本文件揭露具有下列化學式(“化學式1”)之分子： 其中：(a)R1係選自(1)H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)2(C1-C8)烷基、S(O)2(鹵(C1-C8)烷基)、N(R14)(R15)，(2)經取代之(C1-C8)烷基，其中，該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(3)經取代之鹵(C1-C8)烷基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(4)經取代之(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，及(5)經取代之鹵(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基；(b)R2係選自(1)H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)2(C1-C8)烷基、S(O)2(鹵(C1-C8)烷基)、N(R14)(R15)，(2)經取代之(C1-C8)烷基，其中，該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(3)經取代之鹵(C1-C8)烷基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(4)經取代之(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，及(5)經取代之鹵(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基；(c)R3係選自(1)H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)2(C1-C8)烷基、S(O)2(鹵(C1-C8)烷基)、N(R14)(R15)，(2)經取代之(C1-C8)烷基，其中，該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(3)經取代之鹵(C1-C8)烷基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2，取代基，(4)經取代之(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，及(5)經取代之鹵(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基；(d)R4係選自(1)H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)2(C1-C8)烷基、S(O)2(鹵(C1-C8)烷基)、N(R14)(R15)，(2)經取代之(C1-C8)烷基，其中，該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(3)經取代之鹵(C1-C8)烷基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(4)經取代之(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，及(5)經取代之鹵(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基；(e)R5係選自(1)H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)2(C1-C8)烷基、S(O)2(鹵(C1-C8)烷基)、N(R14)(R15)，(2)經取代之(C1-C8)烷基，其中，該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(3)經取代之鹵(C1-C8)烷基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(4)經取代之(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基取代，及(5)經取代之鹵(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基取代；(f)R6係(C1-C8)鹵烷基；(g)R7係選自H、F、Cl、Br、I、OH、(C1-C8)烷氧基，及鹵(C1-C8)烷氧基；(h)R8係選自H、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、OR14，及N(R14)(R15)；(i)R9係選自H、F、Cl、Br、I、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、OR14，及N(R14)(R15)；(j)R10係選自(1)(u)、H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、環(C3-C6)烷基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)2(C1-C8)烷基、S(O)2(鹵(C1-C8)烷基)、NR14R15、C(=O)H、C(=O)N(R14)(R15)、CN(R14)(R15)(=NOH)、(C=O)O(C1-C8)烷基、(C=O)OH、雜環基、(C2-C8)烯基、鹵(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基，(2)經取代之(C1-C8)烷基，其中，該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自OH、(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)2(C1-C8)烷基、NR14R15之取代基；及(3)經取代之鹵(C1-C8)烷基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷基具有一或多個選自(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)2(C1-C8)烷基，及N(R14)(R15)之取代基；(k)R11係選自(u)、經取代之(C1-C8)烷基、C(=O)OH、C(=O)O(C1-C8)烷基、C(=O)(經取代之(C1-C8)烷基)、C(=O)O(經取代之(C1-C8)烷基)、C(=O)N(R14)(R15)、C(=O)雜環基、C(=O)(經取代之雜環基)、C(=S)N(R14)(R15)、C(=S)雜環基、C(=S)(經取代之雜環基)、(C1-C8)烷基N(R11a)(C(=X11)R11b)、N(11a)(11d)、ON(11c)(11d)、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基N(H)(雜環基)、(C1-C8)烷基(N(R15))(C=O)O(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基(R14)(R15)、N(H)N(H)(雜環基)、B(OH)2、(C1-C8)烷基N(R11a)(C(=X11)R14)、(C1-C8)烷基N(R11a)(C(=X11)N(R14)(R15))、(C1-C8)烷基N(R11a)(C(=X11)OR14)、經取代或未經取代之雜環基、C(=O)N(R14)(N(R16)(R17)、C(=O)N(R14)((C1-C8)烷基C(=O)N(R14)N(R14)(R15))、C(=O)N(R14)((C1-C8)烷基C(=O)N(R14)(R15))、C(=S)N(R14)((C1-C8)烷基C(=S)N(R14)(R15))、C(=S)N(R14)((C1-C8)烷基C(=O)N(R14)(R15))、C(=O)N(R14)((C1-C8)烷基C(=S)N(R14)(R15))、C(=O)N(R14)((C1-C8)烷基C(=O)(R15)，(1)其中，每一該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、芳基、經取代之芳基、雜環基、經取代之雜環基之取代基，其中，每一該經取代之芳基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基，(2)其中，每一該經取代之雜環基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)、C(=O)(C1-C8)烷基、C(=O)(C3-C6)環烷基、S(=O)2(C1-C8)烷基、NR14R15，及氧基之取代基，(3)其中，R11a係選自H、(C1-C8)烷基，及(C1-C8)烷基-雜環基、R14、C(X11)R14、(C1-C8)烷基R14(4)其中，R11b係選自(C1-C8)烷基、環(C3-C6)烷基、鹵(C1-C8)烷基、雜環基、經取代之雜環基(其中，該等取代基係F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之一或多者)、(C1-C8)烷基S(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基S(O)(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基S(O)2(C1-C8)烷基、N(R11c)(R11d)、O(C1-C8)烷基、O雜環基、O-經取代之雜環基(其中，該等取代基係F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之一或多者)、C(=O)OR11d、C(=O)N(R11c)(R11d)、C(=O)(R11d)芳基、經取代之芳基(其中，該等取代基係F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2之一或多者(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，(5)其中，X11係O或S，(6)其中，R11c係選自H，(7)其中，R11d係選自H、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烯基、鹵(C1-C8)烷基、雜環基、經取代之雜環基(其中，該等取代基係F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之一或多者)、N(H)(C(=O)環(C3-C6)烷基)、N(H)(C(=O)鹵(C1-C8)烷基)，(8)其中，選擇性地，R11c及R11d與N一起形成一5、6、7，或8員之環，於此環內可選擇性地進一步含有1、2，或3個選自O、N，或S之另外雜原子；(l)R12係選自(v)、H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基，及環(C3-C6)烷基；(m)R13係選自(v)、H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基，及鹵(C1-C8)烷氧基；(n)每一R14係獨立地選自H、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烯基、經取代之(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、經取代之鹵(C1-C8)烷基)、(C1-C8)烷氧基、環(C3-C6)烷基、芳基、經取代之芳基、(C1-C8)烷基-芳基、(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、O-(C1-C8)烷基-芳基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、雜環基、經取代之雜環基、(C1-C8)烷基-雜環基、(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C1-C8)烷基-雜環基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、N(R16)(R17)、(C1-C8)烷基-C(=O)N(R16)(R17)、C(=O)(C1-C8)烷基、C(=O)(鹵(C1-C8)烷基)、C(=O)(C3-C6)環烷基、(C1-C8)烷基-C(=O)O(C1-C8)烷基、C(=O)H其中，每一該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之鹵(C1-C8)烷基)具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之芳基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基，且其中，每一該經取代之雜環基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、(C3-C6)環烷基S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)、雜環基、C(=O)(C1-C8)烷基、C(=O)O(C1-C8)烷基，及氧基之取代基(其中，該烷基、烷氧基，及雜環基可進一步以F、Cl、Br、I、CN，及NO2之一或多者取代)；(o)每一R15係獨立地選自H、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烯基、經取代之(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、經取代之鹵(C1-C8)烷基)、(C1-C8)烷氧基、環(C3-C6)烷基、芳基、經取代之芳基、(C1-C8)烷基-芳基、(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、O-(C1-C8)烷基-芳基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、雜環基、經取代之雜環基、(C1-C8)烷基-雜環基、(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C1-C8)烷基-雜環基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、N(R16)(R17)、(C1-C8)烷基-C(=O)N(R16)(R17)、C(=O)(C1-C8)烷基、C(=O)(鹵(C1-C8)烷基)、C(=O)(C3-C6)環烷基、(C1-C8)烷基-C(=O)O(C1-C8)烷基、C(=O)H其中，每一該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之鹵(C1-C8)烷基)具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之芳基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基，且其中，每一該經取代之雜環基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、(C3-C6)環烷基S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)、雜環基、C(=O)(C1-C8)烷基、C(=O)O(C1-C8)烷基，及氧基之取代基(其中，該烷基、烷氧基，及雜環基可進一步以F、Cl、Br、I、CN，及NO2之一或多者取代)；(p)每一R16係獨立地選自H、(C1-C8)烷基、經取代之(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、經取代之鹵(C1-C8)烷基、環(C3-C6)烷基、芳基、經取代之芳基、(C1-C8)烷基-芳基、(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、O-(C1-C8)烷基-芳基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、雜環基、經取代之雜環基、(C1-C8)烷基-雜環基、(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C1-C8)烷基-雜環基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C1-C8)烷基其中，每一該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2，之取代基，其中，每一該經取代之鹵(C1-C8)烷基)具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之芳基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基，且其中，每一該經取代之雜環基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基；(q)每一R17係獨立地選自H、(C1-C8)烷基、經取代之(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、經取代之鹵(C1-C8)烷基、環(C3-C6)烷基、芳基、經取代之芳基、(C1-C8)烷基-芳基、(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、O-(C1-C8)烷基-芳基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、雜環基、經取代之雜環基、(C1-C8)烷基-雜環基、(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C1-C8)烷基-雜環基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C1-C8)烷基其中，每一該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之鹵(C1-C8)烷基)具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之芳基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基，且其中，每一該經取代之雜環基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基；(r)X1係選自N及CR12；(s)X2係選自N、CR9，及CR13；(t)X3係選自N及CR9；(u)R10及R11一起形成含有3至4個選自C、N、O，及S之原子之一鍵接，其中，該鍵結連接回此環形成一5至6員之飽和或不飽和之環狀環，其中，該鍵結具有至少一取代基X4，其中，X4係選自F、Cl、Br、I、R14、N(R14)(R15)、N(R14)(C(=O)R14)、N(R14)(C(=S)R14)、N(R14)(C(=O)N(R14)(R14))、N(R14)(C(=S)N(R14)(R14))、N(R14)(C(=O)N(R14)((C1-C8)烯基))、N(R14)(C(=S)N(R14)((C1-C8)烯基))、氧基、C(=O)(C1-C8)烷基N(R14)(R14)、(C1-C8)烷基C(=O)N(R14)R(15)，其中，每一R14係獨立地被選擇；且(v)R12及R13一起形成含有3至4個選自C、N、O，及S之原子之一鍵結，其中，該鍵結連接回此環形成一5至6員之飽和或不飽和之環狀環，其中，該鍵結具有至少一取代基X4，其中，X4係選自R14、N(R14)(R15)、N(R14)(C(=O)R14)、N(R14)(C(=S)R14)、N(R14)(C(=O)N(R14)(R14))、N(R14)(C(=S)N(R14)(R14))、N(R14)(C(=O)N(R14)((C1-C8)烯基))、N(R14)(C(=S)N(R14)((C1-C8)烯基))，其中，每一R14係獨立地被選擇。 於本發明之另一實施例，R1可選自下列之一或多者之任意組合-H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲氧基、乙氧基、(C3)烷氧基、(C4)烷氧基、(C5)烷氧基、(C6)烷氧基、(C7)烷氧基、(C8)烷氧基、鹵甲氧基、鹵乙氧基、鹵(C3)烷氧基、鹵(C4)烷氧基、鹵(C5)烷氧基、鹵(C6)烷氧基、鹵(C7)烷氧基，及鹵(C8)烷氧基。 於本發明之另一實施例，R2可選自下列之一或多者之任意組合-H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲氧基、乙氧基、(C3)烷氧基、(C4)烷氧基、(C5)烷氧基、(C6)烷氧基、(C7)烷氧基、(C8)烷氧基、鹵甲氧基、鹵乙氧基、鹵(C3)烷氧基、鹵(C4)烷氧基、鹵(C5)烷氧基、鹵(C6)烷氧基、鹵(C7)烷氧基，及鹵(C8)烷氧基。 於本發明之另一實施例，R3可選自下列之一或多者之任意組合-H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲氧基、乙氧基、(C3)烷氧基、(C4)烷氧基、(C5)烷氧基、(C6)烷氧基、(C7)烷氧基、(C8)烷氧基、鹵甲氧基、鹵乙氧基、鹵(C3)烷氧基、鹵(C4)烷氧基、鹵(C5)烷氧基、鹵(C6)烷氧基、鹵(C7)烷氧基，及鹵(C8)烷氧基。 於本發明之另一實施例，R4可選自下列之一或多者之任意組合-H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲氧基、乙氧基、(C3)烷氧基、(C4)烷氧基、(C5)烷氧基、(C6)烷氧基、(C7)烷氧基、(C8)烷氧基、鹵甲氧基、鹵乙氧基、鹵(C3)烷氧基、鹵(C4)烷氧基、鹵(C5)烷氧基、鹵(C6)烷氧基、鹵(C7)烷氧基，及鹵(C8)烷氧基。 於本發明之另一實施例，R5可選自下列之一或多者之任意組合-H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲氧基、乙氧基、(C3)烷氧基、(C4)烷氧基、(C5)烷氧基、(C6)烷氧基、(C7)烷氧基、(C8)烷氧基、鹵甲氧基、鹵乙氧基、鹵(C3)烷氧基、鹵(C4)烷氧基、鹵(C5)烷氧基、鹵(C6)烷氧基、鹵(C7)烷氧基，及鹵(C8)烷氧基。 於本發明之另一實施例，R2及R4係選自F、Cl、Br、I、CN，及NO2，且R1、R3，及R5係H。 於本發明之另一實施例，R2、R3，及R4係選自F、Cl、Br、I、CN，及NO2，且R1及R5係H。 於本發明之另一實施例，R2、R3，及R4係獨立地選自F及Cl，且R1及R5係H。 於本發明之另一實施例，R1係選自Cl及H。 於本發明之另一實施例，R2係選自CF3、CH3、Cl、F，及H。 於本發明之另一實施例，R3係選自OCH3、CH3、F、Cl，或H。 於本發明之另一實施例，R4係選自CF3、CH3、Cl、F，及H。 於本發明之另一實施例，R5係選自F、Cl，及H。 於本發明之另一實施例，R6可選自下列之一或多者之任意組合-鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基，及鹵(C8)烷基。 於本發明之另一實施例，R6係三氟甲基。 於本發明之另一實施例，R7可選自下列之一或多者之任意組合-H、F、Cl、Br，及I。 於本發明之另一實施例，R7係選自H、OCH3，及OH。 於本發明之另一實施例，R8可選自下列之一或多者之任意組合-H、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基，及鹵(C8)烷基。 於本發明之另一實施例，R8係選自CH3及H。 於本發明之另一實施例，R9可選自下列之一或多者之任意組合-H、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲氧基、乙氧基、(C3)烷氧基、(C4)烷氧基、(C5)烷氧基、(C6)烷氧基、(C7)烷氧基、(C8)烷氧基、鹵甲氧基、鹵乙氧基、鹵(C3)烷氧基、鹵(C4)烷氧基、鹵(C5)烷氧基、鹵(C6)烷氧基、鹵(C7)烷氧基，及鹵(C8)烷氧基。 於本發明之另一實施例，R10可選自下列之一或多者之任意組合-H、F、Cl、Br、I、CN、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲氧基、乙氧基、(C3)烷氧基、(C4)烷氧基、(C5)烷氧基、(C6)烷氧基、(C7)烷氧基、(C8)烷氧基、鹵甲氧基、鹵乙氧基、鹵(C3)烷氧基、鹵(C4)烷氧基、鹵(C5)烷氧基、鹵(C6)烷氧基、鹵(C7)烷氧基、鹵(C8)烷氧基、環丙基、環丁基、環戊基，及環己基。 於本發明之另一實施例，R10可選自下列之一或多者之任意組合-H、Cl、Br、CH3，及CF3。 於本發明之另一實施例，R10係選自Br、C(=NOH)NH2、C(=O)H、C(=O)NH2、C(=O)OCH2CH3、C(=O)OH、CF3、CH2CH3、CH2OH、CH3、Cl、CN、F、H、NH2、NHC(=O)H、NHCH3、NO2、OCH3、OCHF2，及吡啶基。 於本發明之另一實施例，R11可選自下列之一或多者之任意組合-C(=O)(經取代之(C1-C8)烷基)、C(=O)N(R14)(R15)、C(=O)雜環基，及C(=O)(經取代之雜環基)。 於本發明之另一實施例，R11係C(=O)嗎啉基。 於本發明之另一實施例，R11可選自下列之任意組合：CH2N(H)C(=O)CH3、CH2N(H)C(=O)環丙基、CH2N(H)C(=O)CH2CF3、CH2N(H)C(=O)CH2CH3、CH2N(H)C(=O)C(CH3)3、CH2N(H)C(=O)(氯吡啶基)、CH2N(H)C(=O)CH2(氯吡啶基)、CH2N(H)C(=O)CH2CH2SCH3、N(H)C(=O)(吡啶基)、CH2N(CH2吡啶基)C(=O)環丙基、CH2N(H)C(=O)N(H)(CH2CH3)、CH2N(H)C(=O)嗎啉基、CH2N(H)C(=O)N(H)(吡啶基)、CH2N(H)C(=O)NH2、CH2N(H)C(=O)NH(CH2CH3)、CH2N(H)C(=O)NH(CH2CHCH2)、CH2N(H)C(=O)OC(CH3)3、CH2N(H)C(=O)O(氯苯基)、CH2N(H)C(=O)(C=O)OCH3、CH2N(H)C(=O)(C=O)N(H)CH2CF3、CH2N(H)(吡啶基)、N(H)N(H)C(=O)環丙基、N(H)N(H)C(=O)CH2CF3、ON(H)C(=O)環丙基，及ON(H)C(=O)CH2CF3。 於本發明之另一實施例，R11可選自下列之任意組合：1,2,4-三唑基、1,2,4-三唑基-C(=O)環丙基、1,2,4-三唑基-C(=O)CH3、1,2，-甲基三唑基、1,2,4-三唑基-N(C(=O)環丙基)2、1,2,4-三唑基N(H)(C(=O)環丙基)、1,2,4-三唑基NH2、1,2,4-三唑基-NO2、1,2,4-三唑基S(O)2CH3、1,2,4-三唑基SCH3、C(=O)(嗎啉基)、C(=O)N(CH3)(CH3)、C(=O)N(H)(CH(CH3)氯吡啶基)、C(=O)N(H)(CH2C(=O)N(CH3)(CH2CF3))、C(=O)N(H)(CH2-苯并噻唑基)、C(=O)N(H)(CH2C(=O)N(H)(CH2CF3))、C(=O)N(H)(CH2C(=O)N(H)(CH2CH=CH2))、C(=O)N(H)(CH2C(=O)N(H)(環丙基))、C(=O)N(H)(CH2C(=O)N(H)(N(CH3)2))、C(=O)N(H)(CH2C(=O)N(H)(OCH3))、C(=O)N(H)(CH2C(=O)N(H)(硫雜環丁基))、C(=O)N(H)(CH2C(=O)N(H)(硫雜環丁基-二氧化物))、C(=O)N(H)(CH2C(=O)OC(CH3)3)、C(=O)N(H)(CH2C(=S)N(H)(CH2CF3))、C(=O)N(H)(CH2CF3)、C(=O)N(H)(CH2CH2-氯吡啶基)、C(=O)N(H)(CH2-呋喃基)、C(=O)N(H)(CH2-甲基咪唑基)、C(=O)N(H)(CH2-環丙基噁二唑基)、C(=O)N(H)(CH2-苯基)、C(=O)N(H)(CH2-三氟甲基苯基)、C(=O)N(H)(CH2-氟苯基)、C(=O)N(H)(CH2-吡基)、C(=O)N(H)(CH2-三氟甲基吡啶基)、C(=O)N(H)(CH2-氯吡啶基)、C(=O)N(H)(CH2-吡啶基-NO2)、C(=O)N(H)(CH2-吡啶基-OCH3)、C(=O)N(H)(CH2-嘧啶基)、C(=O)N(H)(CH2-四氫呋喃基)、C(=O)N(H)(CH2-氯噻唑基)、C(=O)N(H)(CH3)、C(=O)NH2、C(=O)N(H)(N(CH3)(氟苯基))、C(=O)N(H)(N(H)(氟苯基))、C(=O)N(H)(OCH2-氯吡啶基)、C(=O)N(H)(哌啶基)、C(=O)N(H)(哌啶基C(=O)CH2CF3)、C(=O)N(H)(哌啶基--CH2CN)、C(=O)N(H)(哌啶基C(=O)CH3)、C(=O)N(H)(哌啶基CH2CH2OH)、C(=O)N(H)(哌啶基-環氧丙基)、C(=O)N(H)(氯吡啶基)、C(=O)N(H)(CH2-四氫吡喃基)、C(=O)N(H)(硫雜環丁基)、C(=O)N(H)(硫雜環丁基-二氧化物)、C(=O)N(H)(硫雜環丁基-氧化物)、C(=O)N(H)(CH2-吡基)、C(=O)吡咯啶基-氧基、C(=S)N(H)(CH2C(=O)N(H)(CH2CF3))、C(=S)N(H)(CH2C(=S)N(H)(CH2CF3))、C(=S)N(H)(CH2-氯吡啶基)、CH2N(CH2-吡啶基)(C(=O)-環丙基)、CH2N(H)(C(=O)C(=O)N(H)(CH2CF3)、CH2N(H)(C(=O)C(=O)OCH3)、CH2N(H)(C(=O)C(CH3)3)、CH2N(H)(C(=O)-CH2-氯吡啶基)、CH2N(H)(C(=O)CH2CF3)、CH2N(H)(C(=O)CH2CH2S(O)2CH3)、CH2N(H)(C(=O)CH2CH2SCH3)、CH2N(H)(C(=O)CH2CH3)、CH2N(H)(C(=O)-環丙基)、CH2N(H)(C(=O)嗎啉基)、CH2N(H)(C(=O)N(CH3)2、CH2N(H)(C(=O)N(H)(CH2CH3))、CH2N(H)(C(=O)N(H)(吡啶基))、CH2N(H)(C(=O)OC(CH3)3)、CH2N(H)(C(=O)O-氯苯基)、CH2N(H)(C(=O)-吡啶基)、CH2N(H)(C(=O)-氯吡啶基)、CH2N(H)(C(=S)環丙基)、CH2N(H)(C(=S)N(H)(CH2CH=CH2))、CH2N(H)(C(=S)N(H)(CH2CH3))、CH2N(H)(吡啶基)、N(H)(N(H)(C(=O)CH2CF3)、N(H)(N(H)(C(=O)環丙基)、ON(H)(C(=O)CH2CF3)，及ON(H)(C(=O)環丙基)。 於本發明之另一實施例，R12可選自下列之一或多者之任何組合-H、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、鹵甲氧基、鹵乙氧基、鹵(C3)烷氧基、鹵(C4)烷氧基、鹵(C5)烷氧基、鹵(C6)烷氧基、鹵(C7)烷氧基，及鹵(C8)烷氧基。 於本發明之另一實施例，R12係選自CH3及H。 於本發明之另一實施例，R13可選自下列之一或多者之任何組合-H、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、鹵甲氧基、鹵乙氧基、鹵(C3)烷氧基、鹵(C4)烷氧基、鹵(C5)烷氧基、鹵(C6)烷氧基、鹵(C7)烷氧基，及鹵(C8)烷氧基。 於本發明之另一實施例，R13係選自CH3、Cl及H。 於本發明之另一實施例，R12-R13係含有CH=CHCH=CH之一烴基鍵結。 於本發明之另一實施例，R14可選自下列之一或多者之任何組合-H、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲基-芳基、乙基-芳基、(C3)烷基-芳基、(C4)烷基-芳基、(C5)烷基-芳基、(C6)烷基-芳基、(C7)烷基-芳基、(C8)烷基-芳基、甲基-(經取代之芳基)、乙基-(經取代之芳基)、(C3)烷基-(經取代之芳基)、(C4)烷基-(經取代之芳基)、(C5)烷基-(經取代之芳基)、(C6)烷基-(經取代之芳基)、(C7)烷基-(經取代之芳基)、(C8)烷基-(經取代之芳基)、O-甲基-芳基、O-乙基-芳基、O-(C3)烷基-芳基、O-(C4)烷基-芳基、O-(C5)烷基-芳基、O-(C6)烷基-芳基、O-(C7)烷基-芳基、O-(C8)烷基-芳基、O-甲基-(經取代之芳基)、O-乙基-(經取代之芳基)、O-(C3)烷基-(經取代之芳基)、O-(C4)烷基-(經取代之芳基)、O-(C5)烷基-(經取代之芳基)、O-(C6)烷基-(經取代之芳基)、O-(C7)烷基-(經取代之芳基)、O-(C8)烷基-(經取代之芳基)、甲基-雜環基、乙基-雜環基、(C3)烷基-雜環基、(C4)烷基-雜環基、(C5)烷基-雜環基、(C6)烷基-雜環基、(C7)烷基-雜環基、(C8)烷基-雜環基、甲基-(經取代之雜環基)、乙基-(經取代之雜環基)、(C3)烷基-(經取代之雜環基)、(C4)烷基-(經取代之雜環基)、(C5)烷基-(經取代之雜環基)、(C6)烷基-(經取代之雜環基)、(C7)烷基-(經取代之雜環基)、(C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-甲基-雜環基、O-乙基-雜環基、O-(C3)烷基-雜環基、O-(C4)烷基-雜環基、O-(C5)烷基-雜環基、O-(C6)烷基-雜環基、O-(C7)烷基-雜環基、O-(C8)烷基-雜環基、O-甲基-(經取代之雜環基)、O-乙基-(經取代之雜環基)、O-(C3)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C4)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C5)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C6)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C7)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C8)烷基-(經取代之雜環基)、甲基-C(=O)N(R16)(R17)、乙基-C(=O)N(R16)(R17)、(C3)烷基-C(=O)N(R16)(R17)、(C4)烷基-C(=O)N(R16)(R17)、(C5)烷基-C(=O)N(R16)(R17)、(C6)烷基-C(=O)N(R16)(R17)、(C7)烷基-C(=O)N(R16)(R17)，及(C8)烷基-C(=O)N(R16)(R17)。 於本發明之另一實施例，R14可選自下列之一或多者之任何組合-H、CH3、CH2CF3、CH2-鹵吡啶基、氧-吡咯啶基、鹵苯基、硫雜環丁基、CH2-苯基、CH2-吡啶基、硫雜環丁基-二氧化物、CH2-鹵噻唑基、C((CH3)2)-吡啶基、N(H)(鹵苯基)、CH2-嘧啶基、CH2-四氫呋喃基、CH2-呋喃基、O-CH2-鹵吡啶基，及CH2C(=O)N(H)(CH2CF3)。 於本發明之另一實施例，R15可選自下列之一或多者之任何組合-H、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲基-芳基、乙基-芳基、(C3)烷基-芳基、(C4)烷基-芳基、(C5)烷基-芳基、(C6)烷基-芳基、(C7)烷基-芳基、(C8)烷基-芳基、甲基-(經取代之芳基)、乙基-(經取代之芳基)、(C3)烷基-(經取代之芳基)、(C4)烷基-(經取代之芳基)、(C5)烷基-(經取代之芳基)、(C6)烷基-(經取代之芳基)、(C7)烷基-(經取代之芳基)、(C8)烷基-(經取代之芳基)、O-甲基-芳基、O-乙基-芳基、O-(C3)烷基-芳基、O-(C4)烷基-芳基、O-(C5)烷基-芳基、O-(C6)烷基-芳基、O-(C7)烷基-芳基、O-(C8)烷基-芳基、O-甲基-(經取代之芳基)、O-乙基-(經取代之芳基)、O-(C3)烷基-(經取代之芳基)、O-(C4)烷基-(經取代之芳基)、O-(C5)烷基-(經取代之芳基)、O-(C6)烷基-(經取代之芳基)、O-(C7)烷基-(經取代之芳基)、O-(C8)烷基-(經取代之芳基)、甲基-雜環基、乙基-雜環基、(C3)烷基-雜環基、(C4)烷基-雜環基、(C5)烷基-雜環基、(C6)烷基-雜環基、(C7)烷基-雜環基、(C8)烷基-雜環基、甲基-(經取代之雜環基)、乙基-(經取代之雜環基)、(C3)烷基-(經取代之雜環基)、(C4)烷基-(經取代之雜環基)、(C5)烷基-(經取代之雜環基)、(C6)烷基-(經取代之雜環基)、(C7)烷基-(經取代之雜環基)、(C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-甲基-雜環基、O-乙基-雜環基、O-(C3)烷基-雜環基、O-(C4)烷基-雜環基、O-(C5)烷基-雜環基、O-(C6)烷基-雜環基、O-(C7)烷基-雜環基、O-(C8)烷基-雜環基、O-甲基-(經取代之雜環基)、O-乙基-(經取代之雜環基)、O-(C3)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C4)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C5)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C6)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C7)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C8)烷基-(經取代之雜環基)、甲基-C(=O)N(R16)(R17)、乙基-C(=O)N(R16)(R17)、(C3)烷基-C(=O)N(R16)(R17)、(C4)烷基-C(=O)N(R16)(R17)、(C5)烷基-C(=O)N(R16)(R17)、(C6)烷基-C(=O)N(R16)(R17)、(C7)烷基-C(=O)N(R16)(R17)，及(C8)烷基-C(=O)N(R16)(R17)。 於本發明之另一實施例，R15可選自下列之一或多者之任何組合-H、CH3、CH2CF3、CH2-鹵吡啶基、氧-吡咯啶基、鹵苯基、硫雜環丁基、CH2-苯基、CH2-吡啶基、硫雜環丁基-二氧化物、CH2-鹵噻唑基、C((CH3)2)-吡啶基、N(H)(鹵苯基)、CH2-嘧啶基、CH2-四氫呋喃基、CH2-呋喃基、O-CH2-鹵吡啶基，及CH2C(=O)N(H)(CH2CF3)。 於本發明之另一實施例，R16可選自下列之一或多者之任何組合-H、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲基-芳基、乙基-芳基、(C3)烷基-芳基、(C4)烷基-芳基、(C5)烷基-芳基、(C6)烷基-芳基、(C7)烷基-芳基、(C8)烷基-芳基、甲基-(經取代之芳基)、乙基-(經取代之芳基)、(C3)烷基-(經取代之芳基)、(C4)烷基-(經取代之芳基)、(C5)烷基-(經取代之芳基)、(C6)烷基-(經取代之芳基)、(C7)烷基-(經取代之芳基)、(C8)烷基-(經取代之芳基)、O-甲基-芳基、O-乙基-芳基、O-(C3)烷基-芳基、O-(C4)烷基-芳基、O-(C5)烷基-芳基、O-(C6)烷基-芳基、O-(C7)烷基-芳基、O-(C8)烷基-芳基、O-甲基-(經取代之芳基)、O-乙基-(經取代之芳基)、O-(C3)烷基-(經取代之芳基)、O-(C4)烷基-(經取代之芳基)、O-(C5)烷基-(經取代之芳基)、O-(C6)烷基-(經取代之芳基)、O-(C7)烷基-(經取代之芳基)、O-(C8)烷基-(經取代之芳基)、甲基-雜環基、乙基-雜環基、(C3)烷基-雜環基、(C4)烷基-雜環基、(C5)烷基-雜環基、(C6)烷基-雜環基、(C7)烷基-雜環基、(C8)烷基-雜環基、甲基-(經取代之雜環基)、乙基-(經取代之雜環基)、(C3)烷基-(經取代之雜環基)、(C4)烷基-(經取代之雜環基)、(C5)烷基-(經取代之雜環基)、(C6)烷基-(經取代之雜環基)、(C7)烷基-(經取代之雜環基)、(C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-甲基-雜環基、O-乙基-雜環基、O-(C3)烷基-雜環基、O-(C4)烷基-雜環基、O-(C5)烷基-雜環基、O-(C6)烷基-雜環基、O-(C7)烷基-雜環基、O-(C8)烷基-雜環基、O-甲基-(經取代之雜環基)、O-乙基-(經取代之雜環基)、O-(C3)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C4)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C5)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C6)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C7)烷基-(經取代之雜環基)，及O-(C8)烷基-(經取代之雜環基)。 於本發明之另一實施例，R16可選自下列之一或多者之任何組合-H、CH2CF3、環丙基、硫雜環丁基、硫雜環丁基二氧化物，及鹵苯基。 於本發明之另一實施例，R17可選自下列之一或多者之任何組合-H、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲基-芳基、乙基-芳基、(C3)烷基-芳基、(C4)烷基-芳基、(C5)烷基-芳基、(C6)烷基-芳基、(C7)烷基-芳基、(C8)烷基-芳基、甲基-(經取代之芳基)、乙基-(經取代之芳基)、(C3)烷基-(經取代之芳基)、(C4)烷基-(經取代之芳基)、(C5)烷基-(經取代之芳基)、(C6)烷基-(經取代之芳基)、(C7)烷基-(經取代之芳基)、(C8)烷基-(經取代之芳基)、O-甲基-芳基、O-乙基-芳基、O-(C3)烷基-芳基、O-(C4)烷基-芳基、O-(C5)烷基-芳基、O-(C6)烷基-芳基、O-(C7)烷基-芳基、O-(C8)烷基-芳基、O-甲基-(經取代之芳基)、O-乙基-(經取代之芳基)、O-(C3)烷基-(經取代之芳基)、O-(C4)烷基-(經取代之芳基)、O-(C5)烷基-(經取代之芳基)、O-(C6)烷基-(經取代之芳基)、O-(C7)烷基-(經取代之芳基)、O-(C8)烷基-(經取代之芳基)、甲基-雜環基、乙基-雜環基、(C3)烷基-雜環基、(C4)烷基-雜環基、(C5)烷基-雜環基、(C6)烷基-雜環基、(C7)烷基-雜環基、(C8)烷基-雜環基、甲基-(經取代之雜環基)、乙基-(經取代之雜環基)、(C3)烷基-(經取代之雜環基)、(C4)烷基-(經取代之雜環基)、(C5)烷基-(經取代之雜環基)、(C6)烷基-(經取代之雜環基)、(C7)烷基-(經取代之雜環基)、(C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-甲基-雜環基、O-乙基-雜環基、O-(C3)烷基-雜環基、O-(C4)烷基-雜環基、O-(C5)烷基-雜環基、O-(C6)烷基-雜環基、O-(C7)烷基-雜環基、O-(C8)烷基-雜環基、O-甲基-(經取代之雜環基)、O-乙基-(經取代之雜環基)、O-(C3)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C4)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C5)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C6)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C7)烷基-(經取代之雜環基)，及O-(C8)烷基-(經取代之雜環基)。 於本發明之另一實施例，R17可選自下列之一或多者之任何組合-H、CH2CF3、環丙基、硫雜環丁基、硫雜環丁基二氧化物，及鹵苯基。 於本發明之另一實施例，X1係CR12，X2係CR13，且X3係CR9。 於本發明之另一實施例，當R10及R11形成一鍵結時，該鍵結係選自(a)-(l)。 其中，”＊”指示附接回該環(注意雖然該附接係以此方式繪製，但其可從底部翻轉至頂部，藉此將該結構旋轉180度)(注意碳原子之氫係被暗指且未被示出)。 於本發明之另一實施例，一雜環基於環結構較佳係具有約6至10個原子，更佳係6至8個原子。 化學式1之分子一般會具有約100道爾頓至約1200道爾頓之分子量。但是，若分子量係從約120導爾頓至約900道爾頓一般係較佳，且若分子量係從約140道爾頓至約600道爾頓一般係更佳。 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6，及R7係如前所揭示之化學式IV之苯甲醇可以二方式合成。於流程I之步驟a所揭露之一方式係於諸如含水氫氧化鈉(NaOH)之鹼性條件下，於諸如甲醇(CH3OH)之極性質子溶劑中，於0℃，以諸如硼氫化鈉(NaBH4)之還原劑處理其中R1、R2、R3、R4、R5，及R6係如前所揭示之化學式II之酮。另外，如流程I之步驟b，其中R1、R2、R3、R4、R5，及R7係如前所揭示之化學式III之醛係於催化劑量之四丁基氟化銨存在中，於諸如四氫呋喃(THF)之極性非質子溶劑內，與三氟三甲基矽烷反應。如流程I之步驟c，藉由於諸如二氯甲烷(CH2Cl2)之非反應性溶劑中，於迴流溫度，與諸如N-溴琥珀醯亞胺之鹵化試劑及三乙基亞磷酸鹽反應以提供Y=Br，或於諸如甲苯之烴溶劑中，於迴流溫度，與諸如亞硫醯氯及吡啶反應以提供Y=Cl，可將化學式IV之化合物轉換成其中Y係選自Br、Cl或I且R1、R2、R3、R4、R5、R6，及R7係如前所揭示之化學式V之化合物。 苯乙烯偶合配合體之形成可如流程II、III、IV及V般完成。 於流程II，其中R11係(C=O)OH且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2，及X3係如前所揭示之化學式VI之乙烯基苯甲酸可以二步驟轉化成其中R11係(C=O)N(R14)(R15)且R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15，及X係如前所揭示之化學式VIIa之乙烯基苯甲醯胺。如流程II之步驟d，於催化量之N,N-二甲基甲醯胺(DMF)存在中，於諸如CH2Cl2之非反應性溶劑中，化學式VI之苯甲酸係以草醯氯處理形成酸氯化物，其於後如流程II之步驟e，係於諸如三乙基胺之鹼存在中，於諸如THF之極性非質子溶劑中，與其中R14及R15係如前所揭示之胺(HN(R14)(R15))反應，以提供其中R11係(C=O)N(R14)(R15)且R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、X1、X2，及X3係如前所揭露之化學式VIIa之苯甲醯胺。 於流程III及IV，其中R18係Br或I，R11係(C=O)OH，且R9、R10、R12、R13、X1、X2，及X3係如前所揭示之化學式VIII之鹵苯甲酸可被轉化成其中R18係Br或I，R11係(C=O)O(C1-C6烷基)，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2，及X3係如前所揭示之化學式VIIb1或化學式VIIb2之乙烯基苯甲酸酯。於流程III之步驟f，於諸如THF之極性非質子溶劑中，於約-78℃之溫度，其中R18係Br之化學式VIII之鹵苯甲酸係以諸如正丁基鋰(n-BuLi)之鹼及DMF處理。如步驟g，形成之甲醯基苯甲酸係於諸如乙醇(EtOH)之醇存在中與諸如硫酸(H2SO4)之酸反應，提供其中R11係(C=O)O(C1-C6烷基)且R9、R10、R12、R13、X1、X2，及X3係如前所揭示之化學式IX之甲醯基苯甲酸乙酯。如流程III之步驟h，化學式VIIb1之乙烯基苯甲酸酯經由於諸如1,4-二噁烷之極性非質子溶劑中，於環境溫度，使化學式IX之化合物與諸如碳酸鉀(K2CO3)之鹼及甲基三苯基溴化鏻反應而取得。 於流程IV之步驟i，其中R18係Br，R11係(C=O)OH，且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2，及X3係如前所揭示之化學式VIII之鹵苯甲酸係於諸如三乙基胺(Et3N)之鹼及催化量之4-(二甲基胺基)吡啶(DMAP)存在中，於諸如THF之極性非質子溶劑，於環境溫度，以二碳酸二第三丁酯處理。如步驟j，形成之苯甲酸第三丁酯於諸如四(三苯基膦)鈀(0)(Pd(PPh3)4)之鈀催化劑及諸如K2CO3之鹼存在中，於諸如甲苯之非反應性溶劑中，於迴流溫度，與乙烯基硼酸酐吡啶錯合物反應，形成其中R11係(C=O)O(C1-C6烷基)且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2，及X3係如前所揭示之化學式VIIb2之乙烯基苯甲酸酯。 於流程V之步驟k，其中R10係Br，R11係(C=O)O(C1-C6烷基)且R8、R9、R12、R13、X1、X2，及X3係如前所定義之化學式VIIb2之乙烯基苯甲酸酯可藉由於諸如DMF之極性非質子溶劑中，於140℃，與氰化亞銅(I)(CuCN)反應而進一步轉換成其中R10係CN，R11係(C=O)O(C1-C6烷基)且R8、R9、R12、R13、X1、X2，及X3係如前所揭示之化學式VIIb3之相對應乙烯基苯甲酸酯。 化學式V之化合物化學式VIIa、VIIb1、VIIb2及VIIb3之化合物之偶合可如流程VI、VII，及VIII般完成。於流程IV之步驟l，其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6，及R7係如前所揭示般之化學式V之化合物，及其中R11係(C=O)N(R14)(R15)且R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式VIIa之乙烯基苯甲醯胺係於氯化亞銅(I)(CuCl)及2,2-聯吡啶存在中，於諸如1,2-二氯苯之溶劑，於約180℃之溫度反應，提供其中R11係(C=O)N(R14)(R15)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之分子。 於流程VII之步驟1，其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7係如前所揭示般之化學式V之化合物，及其中R11係(C=O)O(C1-C6烷基)且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式VIIb1之乙烯基苯甲酸酯係於CuCl及2,2-聯吡啶存在中，於諸如1,2-二氯苯之溶劑中，於約180℃之溫度反應，提供其中R11係(C=O)O(C1-C6烷基)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式Xa之化合物。然後，化學式Xa之合物係藉由於步驟m及n所揭示之二步驟方法或如步驟o所揭示之一步驟轉化成其中R11係(C=O)N(R14)(R15)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、X1、X2，及X3係如前所揭示般之化學式1之分子。於流程VII之步驟m，化學式Xa之酯係於諸如約11當量(N)氫氯酸(HCl)之酸性條件下，於諸如1,4-二噁烷之極性非質子溶劑中，於約100℃皂化成相對應之酸。此酸於其後係於諸如N,N-二異丙基乙胺(DIEA)存在中，且於諸如DMF之極性非質子溶劑中，以1-羥基苯并三唑水合物(HOBt˙H2O)及N-(3-二甲基胺基丙基)-N’-乙基-碳二醯亞胺氫氯酸鹽(EDC˙HCl)與其中R14及R15係如前所揭示般之胺(HN(R14)(R15))偶合，產生其中R11係(C=O)N(R14)(R15)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之分子。另外，如流程VII之步驟o，化學式Xa之酯係於在甲苯內之三甲基銨溶液存在中，於諸如CH2Cl2之非反應性溶劑，於環境溫度，與胺(HN(R14)(R15))反應，取得其中R11係(C=O)N(R14)(R15)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之分子。 流程VII 於流程VIII之步驟l，其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7係如前所揭示般之化學式V之化合物，及其中R11係(C=O)O(C1-C6烷基)且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式VIIb2或VIIb3之乙烯基苯甲酸酯係於CuCl及2,2-聯吡啶存在中，於諸如1,2-二氯苯之溶劑，於約180℃之溫度反應，提供其中R11係(C=O)OH且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式Xb之化合物。然後，化學式Xb之化合物係以步驟n所揭示之一步驟轉化成其中R11係(C=O)N(R14)(R15)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之分子。於流程VII之步驟n，化學式Xb之酸係於諸如DIEA之鹼存在中，且於諸如DMF之極性非質子溶劑，以HOBt˙H2O及EDC˙HCl與其中R14及R15係如前所揭示般之胺(HN(R14)(R15))偶合，產生其中R11係(C=O)N(R14)(R15)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、R15、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之分子。 於流程IX之步驟j，其中R18係Br，R10及R11一起形成具有3-4個碳原子及一氧取代基之一鍵結，且與此環之碳原子形成一5或6員之環狀環，且R8、R9、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式VIIIb之鹵苯并酮係於諸如Pd(PPh3)4之鈀催化劑及諸如K2CO3之鹼存在中，於諸如甲苯之非反應性溶劑，於迴流溫度，與乙烯基硼酸酐吡啶錯合物反應，提供其中R10及R11一起形成具有3-4個碳原子及一氧取代基之一鍵結且與此環之碳原子形成一5或6員之環且R8、R9、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式VIIb4之乙烯基苯并酮。 流程IX 於流程X之步驟l，其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6，及R7係如前所揭示般之化學式V之化合物，及其中R8、R9、R12、R13、X1、X2，及X3係如前所揭示般之如前所揭示之化學式VIIb4之乙烯基苯并酮係於CuCl及2,2-聯吡啶基存在中，於諸如1,2-二氯苯之溶劑中，於約180℃之溫度反應，提供其中R10及R11一起形成具有3-4個碳原子及一氧取代基之一鍵結且與此環之碳原子形成一5或6員之環，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X1、X2，及X3係如前所揭示般之化學式Xc之化合物。然後，於步驟p，化學式Xc之化合物係轉化成其中R10及R11一起形成具有3-4個碳原子及一肟[(C=N)(OH)]取代基之鍵結，且與此環之碳原子形成一5或6員之環，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X1、X2，及X3係如前所揭示般之化學式Xd之分子。於流程X之步驟p，化學式Xc之酮係於乙酸鈉存在中且於諸如EtOH之極性質子溶劑中，於約78℃之溫度，與羥基胺氫氯酸鹽反應而提供如前所揭示之化學式Xd之分子。 流程X 如流程XI之步驟q所例示，化學式Xc之化合物亦被轉化成其中R10及R11一起形成具有3-4個碳原子及一胺取代基之一鍵結，且與此環之碳原子形成一5或6員之環，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X1、X2，及X3係如前所揭示般之化學式Xe之分子。化學式Xc之酮係於氰基硼氫化鈉存在中且於諸如CH3OH之極性質子溶劑中，於約65℃之溫度，與乙酸銨反應提供化學式Xe之分子。 化學式Xe之化合物係於步驟r或s所揭示般之一步驟轉化成其中R10及R11一起形成如前於(u)所揭示之一鍵結，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X1、X2，及X3係如前般之化學式1之分子。於流程XII之步驟r，化學式Xe之胺係於諸如二乙基醚之極性非質子溶劑，於環境溫度，與異氰酸酯反應以提供如前所揭示般之化學式1之分子。於流程XII之步驟s，化學式Xe之胺係於諸如DIEA之鹼存在中，於諸如CH2Cl2之非反應性溶劑中，以HOBt˙H2O及EDC˙HCl與酸偶合，提供如前所揭示之化學式1之分子。 於流程XIII之步驟t，其中R11係-CH2Cl且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2，及X3係如前所定義之化學式Xia之乙烯基苯甲氯可藉由於諸如DMF之極性非質子溶劑中，於70℃與鈦醯亞胺鉀反應，轉換成其中R11係CH2N(酞醯亞胺)且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2，及X3係如前所揭示般之化學式XIIa之相對應的經酞醯亞胺保護之苯甲胺。 於流程XIV之步驟u，其中R11係CH3且R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所定義之化學式XIIIa之4-甲基苯甲腈可藉由於諸如四氫化碳之非反應性溶劑中，於77℃與N-溴琥珀醯亞胺(NBS)及偶氮雙異丁腈(AIBN)反應，轉換成化學式XIVa，其中R11係CH2Br且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之相對應等苯甲溴。如流程XIV之步驟v，化學式XIVa之腈基團(CN)可經由於諸如甲苯之非質子溶劑中，於0℃與二異丁基鋁氫化物(DIBAL-H)反應，及其後以1.0 M氫氯酸(HCl)驟冷，而還原成其中R11係CH2Br且R9、R10、R12、R13、X1、X2，及X3係如前所定義之化學式Xva之相對應的醛。如流程XIV之步驟t，化學式Xva之化合物藉由於諸如DMF之極性非質子溶劑中，於60℃與酞醯亞胺鉀反應，而進一步轉換成其中R11係CH2N(酞醯亞胺)且R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XVIa之相對應的經酞醯亞胺保護之苯甲胺。於流程XIV之步驟w，化學式XVIa之醛藉由於諸如1,4-二噁烷之極性非質子溶劑中，於諸如K2CO3之鹼存在中，於環境溫度，與甲基三苯基鏻溴化物反應，而轉化成其中R11係CH2N(酞醯亞胺)且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XIIb之烯烴。 流程XIV 如流程XV之步驟x，其中R11係CH2Br且R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所定義之化學式Xva之醛可於諸如N,N-二甲基乙醯胺(DMA)之極性非質子溶劑中，於諸如K2CO3之鹼存在中，於環境溫度，與諸如2-胺基吡啶之親核劑反應，提供其中R11係CH2NH(2-吡啶)且R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XVII之化合物。於流程XV之步驟w，化學式XVII之化合物可被轉化成其中R11係CH2NH(2-吡啶)且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XVIII之烯烴。 於流程XVI之步驟y及z般之二步驟之一鍋式反應，化學式XIX之化合物可於諸如氫化鈉(NaH)之鹼及諸如DMF之極性非質子溶劑存在中，於環境溫度，其中R10及R11係Cl，X1係N，且R9、R13、X2及X3係如前所揭示般之化學式XX之化合物反應，提供其中R10係Cl，R11係(CH)NH2CO2CH2CH3，X1係N，且R9、R13、X2及X3係如前定義之化學式XXI之化合物。如流程XVI之步驟aa，化學式XXI之化合物之水解及去羧作用可藉由於諸如以3 N HCl之酸性條件下，於迴流溫度反應完成，提供其中R10係Cl，R11係CH2NH2˙HCl，X1係N，且R9、R13、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXII之化合物。如流程XVI之步驟ab，化學式XXII之化合物可藉由於諸如Et3N之鹼及諸如甲苯之非質子溶劑存在中，於迴流溫度，與酞酸酐反應，進一步轉換成其中R10係Cl，R11係CH2N(酞醯亞胺)，X1係N，且R9、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXIIIa之相對應的經酞醯亞胺保護之苯甲胺。如流程XVI之步驟ac，化學式XXIIIa之溴化物可藉由於諸如Pd(PPh3)4之鈀催化劑及諸如K2CO3之鹼存在中，於諸如甲苯之非反應性溶劑中，於迴流溫度，與乙烯基硼酸酐吡啶錯合物反應，轉化成其中R10係Cl，R11係CH2N(酞醯亞胺)，X1係N，且R8、R9、R13、X2及X3係如前所揭示般之化學式XIIc之烯烴。 流程XVI 於流程XVII之步驟u，其中X3係CR9，R10及X3一起形成具有4個碳原子之一鍵結且與此環之碳原子形成一6員之芳香族，R11係CH3，且R12、R13、X1及X2係如前所定義之化學式XIIIb之4-甲基萘腈可藉由於諸如四氯化碳之非反應性溶劑中，於77℃與N-溴琥珀醯亞胺(NBS)及偶氮雙異丁腈(AIBN)反應，轉換成其中X3係CR9，R10及X3一起形成具有4個碳原子之一鍵結且與此環之碳原子形成一6員之芳香族環，R11係CH2Br，且R12、R13、X1及X2係如前所揭示般之化學式XIVb之相對應的溴萘。如流程XVII之步驟v，化學式XIVb之腈基團(CN)經由於諸如甲苯之非質子溶劑，於0℃與二異丁基鋁氫化物(DIBAL-H)反應，其後以1.0 M HCl驟冷，而還原成其中X3係CR9，R10及X3一起形成具有4個碳原子之一鍵結且與此環之碳原子形成一6員之芳香族環(或若所欲時係一非芳香族環)，R11係CH2Br，且R12、R13、X1及X2係如前所定義之化學式XVb之相對應的醛。如流程XVII之步驟t，化學式XVb之化合物可藉由於諸如DMF之極性非質子溶劑中，於60℃與酞醯亞胺鉀反應，進一步轉換成其中X3係CR9，R10及X3一起形成具有4個碳原子之鍵結且與此環之碳原子形成一6員之芳香族環，R11係CH2N(酞醯亞胺)，且R12、R13、X1及X2係如前所揭示般之化學式XVIb之相對應的經酞醯亞胺保護之苯甲胺。於流程XVII之步驟w，化學式XVIb之醛可藉由於諸如1,4-二噁烷之極性非質子溶劑中，於諸如K2CO3之鹼存在中，於環境溫度與甲基三苯基鏻溴化物反應，轉化成其中X3係CR9，R10及X3一起形成具有4個碳原子之一鍵結且與此環之碳原子形成一6員之芳香族環，R11係CH2N(酞醯亞胺)，且R8、R12、R13、X1及X2係如前所揭示般之化學式XIId之烯烴。 如流程XVIII之步驟ad，其中R11係NHNH2˙HCl且R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXIV之化合物可藉由於冰醋酸中，於迴流溫度與酞酸酐反應，轉換成其中R11係NHN(酞醯亞胺)且R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXV之相對應的經酞醯亞胺保護之肼。如流程XVIII之步驟ae，化學式XXV之溴化物可藉由於諸如Pd(PPh3)4之鈀催化劑及諸如K2CO3之鹼存在中，於諸如1,2-二甲氧基乙烷之極性非質子溶劑中，於150℃，於微波條件下，與乙烯基硼酸酐吡啶錯合物反應，轉化成其中R11係NHN(酞醯亞胺)且R8、R9、R10、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XIIe之烯烴。 於流程XIX之步驟af，其中R11係B(OH)2且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXVI之化合物係於CuCl及吡啶存在中，於諸如1,2-二氯苯之溶劑中，於環境溫度與2-羥基異吲哚啉-1,3-二酮反應，提供其中R11係ON(酞醯亞胺)且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XIIf之化合物。 於流程XX之步驟l，其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7係如前所揭示般之化學式V，及其中R11係CH2N(酞醯亞胺)且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XIIa之化合物係於CuCl及2,2-聯吡啶存在中，於諸如1,2-二氯苯之溶劑，於約180℃之溫度反應，提供其中R11係CH2N(酞醯亞胺)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXVIIa之相對應化合物。化學式XXVIIa之化合物中之酞醯亞胺保護基團係如流程XX之步驟ag，藉由於諸如EtOH之極性質子溶劑，於90℃與肼水合物反應而移除，提供其中R11係CH2NH2且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXVIIIa之化合物。如流程XX之步驟ah1，化學式XXVIIIa之化合物可藉由於諸如CH2Cl2之非反應性溶劑中，於0℃與諸如乙酸酐之酐及諸如Et3N之鹼進行醯化反應，而轉換成其中R11係CH2N(C=O)(R14)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之化合物。 於流程XXI之步驟l，其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7係如前所揭示般之化學式V之化合物，與其中R11係CH2N(酞醯亞胺)且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XIIb之化合物係於CuCl及2,2-聯吡啶存在中，於諸如1,2-二氯苯之溶劑中，於約180℃之溫度反應，提供其中R11係CH2N(酞醯亞胺)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXVIIb之相對應化合物。化學式XXVIIb之化合物中之酞醯亞胺保護基團係如流程XXI之步驟ag，於諸如EtOH之極性質子溶劑，於90℃與肼水合物反應而移除，提供其中R11係CH2NH2且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXVIIIb之化合物。如流程XXI之步驟ah2a，化學式XXVIIIb之化合物可藉由於HOBt˙H2O、EDC˙HCl及諸如DIEA之鹼存在中，於諸如DMF之極性非質子溶劑中，與酸反應而轉換成其中R11係CH2N(C=O)(R14)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之化合物。 於另一實施例，如流程XXI之步驟ah2，化學式XXVIIIb之化合物可藉由於HOBt˙H2O、EDC˙HCl及諸如DIEA之鹼存帶，於諸如DMF之極性非質子溶劑中，與硫代酸反應，轉換成其中R11係CH2N(C=S)(R14)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之化合物。 於另一實施例，化學式XXVIIIb之化合物可以二步驟轉換成其中R11係CH2N(C=O)N(R14)(R15)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之化合物。第一步驟(流程XXI之步驟ah3a)包含於諸如甲醇之極性質子溶劑中與醛反應，其後與硼氫化鈉反應。第二步驟(流程XXI之步驟ah3b)包含於諸如CH2Cl2之非反應性溶劑，於流程XXI之環境溫度，與諸如環丙基羰基氯化物之酸氯化物及諸如Et3N之鹼進行醯化反應。 於另一實施例，化學式XXVIIIb之化合物可藉由於諸如Et3N之鹼存在中且於諸如CH2Cl2之非反應性溶劑，於0℃與異氰酸酯(流程XXI之步驟ai1)或胺甲醯氯(流程XXI之步驟ai2)反應，轉換成其中R11係CH2N(C=O)N(R14)(R15)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之化合物。 於另一實施例，如流程XXI之步驟aj，化學式XXVIIIb之化合物可藉由於諸如Et3N之鹼存在中且於諸如CH2Cl2之非反應性溶劑中，於0℃與異硫代氰酸酯反應，轉換成其中R11係CH2N(C=S)N(R14)(R15)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之化合物。 於另一實施例，如流程XXI之步驟ak，化學式XXVIIIb之化合物可藉由於諸如Et3N之鹼存在中且於諸如CH2Cl2之非反應性溶劑，於環境溫度與諸如二碳酸二第三丁酯之二碳酸酯反應，轉換成其中R11係CH2N(C=O)O(R14)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之化合物。 於另一實施例，如流程XXI之步驟al，化學式XXVIIIb之化合物可藉由於諸如Et3N之鹼存在中且於諸如CH2Cl2之非反應性溶劑，於0℃與諸如2-氯-2-氧乙酸酯之氯草酸酯反應，轉換成其中R11係CH2N(C=O)(C=O)O(R14)及R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之化合物。 於流程XXII之步驟l，其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7係如前所揭示般之化學式V之化合物，與其中R10係Cl，R11係CH2N(酞醯亞胺)，X1係N，且R8、R9、R12、R13、X2及X3係如前所揭示般之化學式XIIc之化合物係於CuCl及2,2-聯吡啶存在中，於諸如1,2-二氯苯之溶劑中，於約180℃之溫度反應，提供其中R10係Cl，R11係CH2N(酞醯亞胺)，X1係N，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXVIIc之相對應化合物。化學式XXVIIc之化合物中之酞醯亞胺保護基團係如流程XXII之步驟ag，藉由於諸如EtOH之極性質子溶劑中，於90℃與肼水合物反應而移除，提供其中R10係Cl，R11係CH2NH2，X1係N，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXVIIIc之化合物。如流程XXII之步驟ah2b，化學式XXVIIIc之化合物可藉由於HOBt˙H2O、EDC˙HCl及諸如DIEA之鹼存在中，於諸如CH2Cl2之極性非質子溶劑中，與酸反應轉換成其中R10係Cl，R11係CH2N(C=O)(R14)，X1係N，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之化合物。 於流程XXIII之步驟l，其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7係如前所揭示般之化學式V之化合物，與其中X3係CR9，R10及X3一起形成具有4個碳原子之一鍵結且與此環之碳原子形成一6員之芳香族環(或若所欲，係一非芳香族環)，R11係CH2N(酞醯亞胺)且R8、R9、R12、R13、X1及X2係如前所揭示般之化學式XIId之化合物，係於CuCl及2,2-聯吡啶存在中，於諸如1,2-二氯苯之溶劑中，於約180℃之溫度反應，提供其中X3係CR9，R10及X3一起形成具有4個碳原子之之一鍵結且與此環之碳原子形成一6員芳香族環，R11係CH2N(酞醯亞胺)，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X1及X2係如前所揭示般之化學式XXVIId之相對應化合物。化學式XXVIId之化合物中之酞醯亞胺保護基團係如流程XXIII之步驟ag，藉由於諸如EtOH之極性質子溶劑中，於90℃與肼水合物水應而移除，提供其中，X3係CR9，R10及X3一起形成具有4個碳原子之一鍵結且與此環之碳原子形成一6員芳香族環，R11係CH2NH2且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X1及X2係如前所揭示般之化學式XXVIIId之化合物。如流程XXIII之步驟ah2b，化學式XXVIIId之化合物可藉由於HOBt˙H2O、EDC˙HCl及諸如DIEA之鹼存在中，於諸如CH2Cl2之極性非質子溶劑中，與酸反應而轉換成其中X3係CR9，R10及X3一起形成具有4個碳原子之一鍵結且與此環之碳原子形成形成一6員芳香族環，R11係CH2N(C=O)(R14)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X1及X2係如前所揭示般之化學式1之化合物。 於另一實施例，如流程XXIII之步驟ai1，化學式XXVIIId之化合物可藉由於諸如Et3N之鹼存在中且於諸如CH2Cl2之非反應性溶劑，於0℃與異氰酸酯反應，轉換成其中X3係CR9，R10及X3一起形成具有4個碳原子之一鍵結且與此環之碳原子形成一6員芳香族環，R11係CH2N(C=O)N(R14)(R15)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1及X2係如前所揭示般之化學式1之化合物。 於流程XXIV之步驟l，其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7係如前所揭示般之化學式V之化合物，與其中R11係NHN(酞醯亞胺)且R8、R9、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XIIe之化合物，係react於CuCl及2,2-聯吡啶存在中，於諸如1,2-二氯苯之溶劑中，於約180℃之溫度反應，提供其中R11係NHN(酞醯亞胺)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXVIIe之相對應化合物。化學式XXVIIe之化合物中之酞醯亞胺保護基團係如流程XXIV之步驟ag，藉由於諸如EtOH之極性質子溶劑中，於90℃與肼水合物反應而移除，提供其中R11係NHNH2且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXVIIIe之化合物。如流程XXIV之步驟ah2b，化學式XXVIIIe之化合物可藉由於HOBt˙H2O、EDC˙HCl及諸如DIEA之鹼存在中，於諸如CH2Cl2之極性非質子溶劑中，與酸反應而轉換成其中R11係NHN(C=O)(R14)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之化合物。 於流程XXV之步驟l，其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7係如前所揭示般之化學式V之化合物，與其中R11係ON(酞醯亞胺)且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XIIf之化合物係於CuCl及2,2-聯吡啶存在中，於諸如1,2-二氯苯之溶劑中，於約180℃之溫度反應，提供其中R11係ON(酞醯亞胺)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXVIIf之相對應化合物。化學式XXVIIf之化合物中之酞醯亞胺保護基團係如流程XXV之步驟ag，藉由於諸如EtOH之極性質子溶劑中，於90℃與肼水合物反應而移除，提供其中R11係ONH2且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXVIIIf之化合物。如流程XXV之步驟ah2b，化學式XXVIIIf之化合物可藉由於HOBt˙H2O、EDC˙HCl及諸如DIEA之鹼存在中，於諸如CH2Cl2之極性非質子溶劑中，與酸反應轉換成其中R11係ON(C=O)(R14)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之化合物。 於流程XXVI之步驟l，其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7係如前所揭示般之化學式V之化合物，與其中R11係CH2NH(2-吡啶)且R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XVIII之化合物係於CuCl及2,2-聯吡啶存在中，於諸如1,2-二氯苯之溶劑中，於約180℃之溫度反應，提供其中R11係CH2NH(2-吡啶)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之相對應化合物。 化學式1之化合物可藉由標準方法進一步精製。例如，當R11含有硫醚時，此硫醚可藉由於丙酮：水之混合物存在中，於環境溫度以過硫酸氫鉀(oxone)處理而氧化成碸。當R11含有草酸酯時，化學式1之化合物可藉由於諸如CH2Cl2之非反應性溶劑中，與胺氫氯酸鹽及於甲苯內之三甲基鋁溶液反應而轉換成相對應之草醯胺。 於流程XXVII，如步驟aj，其中R10、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXIX之氟苯甲醛可藉由於諸如碳酸鉀之鹼存在中，於諸如DMF之溶劑中，與經取代或未經取代之1,2,4-三唑反應轉化成其中R11係經取代或未經取代之1,2,4-三唑-1-基基團，且R10、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXX之(1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛。於步驟ak，化學式XXX之(1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛係藉由於諸如碳酸鉀之鹼存在中，於諸如1,4-二噁烷之非質子溶劑中，與三苯基鏻溴化物反應，而轉化成其中R11係經取代之或未經取代之1,2,4-三唑-1-基基團且R8、R10、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXXIa之(1,2,4-三唑-1-基)乙烯基苯。 於流程XXVIII，其中R10、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXXII之溴氟苯可以二步驟轉化成其中R11係經取代之或未經取代之1,2,4-三唑-1-基基團，且R8、R10、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXXIb之(1,2,4-三唑-1-基)乙烯基苯。於步驟al，溴氟苯係於諸如碳酸鉀之鹼存在中，於諸如DMF之溶劑中與經取代之或未經取代之1,2,4-三唑反應產生(1,2,4-三唑-1-基)溴苯。於步驟cl，(1,2,4-三唑-1-基)溴苯係於諸如Pd(PPh3)4之催化劑及諸如碳酸鉀之鹼存在中，於諸如甲苯之溶劑中，與乙烯基硼酸酐吡啶錯合物反應。 化學式V之化合物與化學式XXXIa及XXXIb之化合物的偶合可如流程XXIX完成。於步驟l，其中Y係Br、R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7係如前所揭示般之化學式V之化合物，與其中R11係經取代或未經取代之1,2,4-三唑-1-基基團且R8、R9、R10、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXXIa或XXXIb之乙烯基苯係於CuCl及2,2-聯吡啶存在中，於諸如1,2-二氯苯之溶劑中，於約180℃之溫度反應，提供其中R11係經取代或未經取代之1,2,4-三唑-1-基基團且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R10、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之分子。 於流程XXX，其中R11係3-硝基-1,2,4-三唑-1-基基團且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R10、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXXIII之化合物可藉由二步驟方法轉化成其中R11係3-醯胺基-1,2,4-三唑-1-基基團且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R10、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之化合物。於步驟am，3-硝基-1,2,4-三唑-1-基基團係於鋅粉塵及氯化銨存在中，於諸如甲醇之質子溶劑中還原成3-胺基-1,2,4-三唑-1-基基團。於步驟an，3-胺基-1,2,4-三唑-1-基基團係於諸如三乙基胺之鹼存在中，於諸如二氯甲烷之溶劑中，以諸如環丙基羰基氯化物或乙醯氯之酸氯化物醯化。 流程XXX 於流程XXXI之步驟ao，其中R10、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXXIV之溴苯基甲基酮係藉由於諸如碳酸銫之鹼及諸如碘化銅之催化劑存在中，於諸如DMF之溶劑中以1,2,4-三唑處理，轉化成其中R11係1,2,4-三唑-1-基基團且R10、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXXV之苯基甲基酮。於步驟ap，化學式XXXV之1,2,4-三唑基苯乙酮係藉由於諸如三乙基胺之鹼存在言，於諸如二氯甲烷之非質子溶劑中，以三甲基矽烷基三氟甲烷磺酸鹽處理，而轉化成化學式XXXVI之三甲基矽烷基烯醇醚。於步驟aq，此矽烷基烯醇醚係於CuCl及2,2-聯吡啶存在中，於諸如1,2-二氯苯之溶劑中，於約180℃之溫度，與其中Y係Br，R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7係如前所揭示般之化學式V之化合物反應，產生其中R11係1,2,4-三唑-1-基基團且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R10、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXXVII之酮。於步驟ar，化學式XXXVII之酮係於諸如THF之非質子溶劑中，以甲基鎂溴化物處理，產生第三醇。然後，如步驟as，第三醇當於諸如甲苯之溶劑中以催化量之對-甲苯磺酸處理時進行去除反應，當加熱能共沸移除水之溫度時，產生其中R11係1,2,4-三唑-1-基基團，R8係甲基，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R10、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之化合物。 於流程XXXII，其中R10及R11一起形成具具有3-4個碳原子及氧取代基之一鍵結，且與此環之碳原子形成一5或6員之環狀環，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXXVIII之化合物係藉由於諸如氰基硼氫化鈉之還原劑存在中，於諸如DCE之溶劑中，以諸如3,3,3-三氟丙基胺之烷基處理，轉化成其中R10及R11一起具有3-4個碳原子及烷基胺取代基之一鍵結，與此環之碳原子形成一5或6員之環狀環，且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式1之分子。 於流程XXXIII，如步驟au，其中X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXXIX之化合物係藉由於諸如乙酸之溶劑中，以諸如氰基硼氫化鈉之還原劑處理，轉化成其中X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XL之分子。於步驟av，氮原子係藉由於諸如DMAP之催化劑存在中，於諸如乙腈之溶劑中，與二碳酸二第三丁酯反應，而以第三丁基氧羰基(BOC)基團保護。於步驟aw，化學式XL之溴化物可藉由於諸如PdCl2(dppf)之鈀催化劑及諸如K2CO3之鹼存在中，於諸如DMSO之極性非質子溶劑中，於100℃與乙烯基三氟硼酸鉀反應，轉化成其中R8、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XLI之烯烴。 於流程XXXIV，其中X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XXXIX之化合物係以二步驟轉化成其中X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XLII之分子。於步驟ax，烯烴係藉由於諸如PdCl2之鈀催化劑及諸如三苯基膦之配位子與諸如Cs2CO3之鹼存在中，於諸如THF/H2O之溶劑混合物中，以乙烯基三氟硼酸鉀處理溴化物而形成。於步驟ay，氮原子係藉由於諸如DMAP之催化劑存在中，於諸如乙腈之溶劑中與二碳酸二第三丁酯反應而以第三丁基氧羰基(BOC)基團保護。 於流程XXXV之步驟l，其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7係如前所揭示般之化學式V之化合物，與其中R8、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XLI或XLII之化合物，係於CuCl及2,2-聯吡啶存在中，於諸如1,2-二氯苯之溶劑中，於約150℃之溫度反應，提供其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XLIIIa或XLIIIb之相對應化合物。 於流程XXXVI，如步驟az，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XLIIIa之化合物係藉由於諸如二氯甲烷之溶劑中以三氟乙酸處理，轉化成其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XLIV之分子。然後，化學式XLIV之化合物可以二步驟轉換成其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XLV之化合物。於步驟ba，碘係於諸如濃HCl之酸中，於約5℃之溫度以亞硝酸鈉(NaNO2)處理形成亞硝基吲哚。於步驟bb，亞硝基吲哚係於鋅粉存在中，於諸如甲醇之質子溶劑中，與氯化銨反應。於步驟bc，化學式XLV之化合物係藉由於諸如二氯甲烷之極性非質子溶劑中，以諸如3,3,3-三氟丙酸之酸、PyBOP及諸如DIEA之鹼處理，轉換成其中X4係N(R14)(C(=O)R14)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XLVI之化合物。 於流程XXXVII，如步驟bd，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XLIIIb之化合物係藉由於諸如二氯甲烷之溶劑中以三氟乙酸處理，轉化成其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XLVII之吲哚。如步驟be，化學式XLVII之化合物可藉由於氟化鉀及諸如18-冠-6-醚之冠狀醚存在中，於諸如乙腈之溶劑中，與4-硝基苯基-2-((第三丁氧基羰基)胺基)乙酸酯反應，轉換成其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XLVIII之化合物。化學式XLVIII之化合物可以二步驟轉換成其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式XLIX之化合物。於步驟bf，Boc基團係藉由於諸如二氯甲烷之溶劑中，以三氟乙酸處理而移除。於步驟bg，胺係於諸如二氯甲烷之極性非質子溶劑中，以3,3,3-三氟丙酸、PyBOP，及諸如DIEA之鹼處理。 於流程XXXVIII，如步驟bh，其中X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式L之化合物係藉由於諸如氫氧化鈉之鹼中，以硫酸銅(II)五水合物及Zn粉處理，轉化成其中X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式LI之化合物。如步驟bi，化學式LI之化合物可藉由於諸如水之溶劑中，於約95℃之溫度與肼反應，轉換成其中X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式LII之化合物。於步驟bj，其中X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式LIII之烯烴係藉由於諸如PdCl2(dppf)之鈀催化劑及諸如K2CO3之鹼存在中，於諸如DMSO之溶劑混合物中，以乙烯基三氟硼酸鉀處理溴化物而形成。其中X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式LIV之化合物可自化學式LIII之化合物，藉由於諸如Cs2CO3之鹼存在中，於諸如DMF之溶劑中，與溴乙酸乙酯反應而形成。 於流程XXXIX之步驟l，其中Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7係如前所揭示般之化學式V之化合物，與其中R8、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式LIV之化合物，係於CuCl及2,2-聯吡啶存在中，於諸如1,2-二氯苯之溶劑中，於約180℃之溫度反應，提供其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式LV之相對應化合物。化學式LV之化合物可以二步驟轉換成其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式LVI之化合物。於步驟bl，此酯係於HCl及乙酸存在中，於約100℃溫度水解成酸。於此驟bm，酸係於諸如二氯甲烷之極性非質子溶劑，以諸如2,2,2-三氟乙基胺之胺、PyBOP，及諸如DIEA之鹼處理。 於流程XL之步驟bn，其中R11係C(=O)OH且R8、R10、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式LVII之羧酸，與其中Y係Br且R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7係如前所揭示般之化學式V之化合物，係於CuCl及2,2-聯吡啶存在中，於諸如N-甲基吡咯啶之溶劑中，於約150℃之溫度反應，提供其中R11係(C=O)OH且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式LVIII之化合物。如步驟bo，化學式LVIII之化合物可藉由於諸如二氯甲烷之極性非質子溶劑中，以諸如2-胺基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙醯胺之胺、PyBOP，及諸如DIEA之鹼處理，進一步轉換成其中R11係(C=O)N(R14)(R15)且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、X1、X2及X3係如前所揭示般之化學式LIX之相對應的苯甲醯胺。 範例 此等範例係用於例示目的，且非被闡釋為將此文件中揭露之發明僅限於此等範例所揭露之實施例。 自商業來源獲得之起始材料、試劑，及溶劑係於未進一步純化而使用。無水溶劑係購自Aldrich之Sure/SealTM，且以收到者使用。熔點係於Thomas Hoover Unimelt毛細管熔點裝置或Stanford Research Systems之OptiMelt自動化熔點系統上獲得，且未經校正。分子係以其已知名稱提供，依據ISIS Draw、ChemDraw，或ACD Name Pro內之命名程式命名。若此等程式不能將分子命名，此分子係使用傳統命名規則命名。除非其它表示外，1H NMR光譜資料係以ppm(δ)，且係於300、400或600 MHz記錄，且13C NMR光譜資料係以ppm(δ)，且係於75、100或150 MHz記錄。 範例1：1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯苯(AI1)之製備 步驟1方法A. 1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(AI2).對0℃之於甲醇(CH3OH；100毫升(mL))內之1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙酮(購自Rieke Metals,UK；5.0克(g)，20.5毫莫耳(mmol))之攪拌溶液，添加硼氫化鈉(NaBH4；3.33克，92.5毫升)及1當量(N)之氫氧化鈉水溶液(NaOH；10毫升)。反應混合物加溫至25℃並且攪拌2小時(h)。於反應藉由薄層色層分析術(TLC)視為完全後，飽和(satd)氯化銨(NH4Cl)水(aq)溶液添加至反應混合物，且此混合物於減壓下濃縮。殘質以二乙基醚(Et2O)稀釋，且以水(H2O；3 x 50毫升)清洗。有機層於硫酸鈉(Na2SO4)乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈液體之標題化合物(4.0克，79%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.41(m,3H),5.00(m,2H),2.74(s,1H)；ESIMS m/z 242.97([M-H]-)。 步驟1方法B. 1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(AI2).對於四氫呋喃(THF；250毫升)內之3,5-二氯苯甲醛(10克，57毫莫耳)之攪拌溶液，添加三氟甲基三甲基矽烷(9.79克，69.2毫莫耳)及催化量之四丁基氟化銨(TBAF)。反應混合物於25℃攪拌8小時。反應藉由TLC認為完全後，反應混合物以3 N氫氯酸(HCl)稀釋，然後，攪拌16小時。反應混合物以H2O稀釋，且以乙酸乙酯(EtOAc；3 x)萃取。混合之有機萃取物以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈液體之標題化合物(8.41克，60%)。 下列化合物係依據如上之範例1之步驟1方法B所揭示之程序製造。 2,2,2-三氟-1-(3,4,5-三氯苯基)乙醇(AI3) 產物係以淡黃色液體(500毫克，65%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.45(s,2H),5.00(m,1H),2.80(s,1H)；ESIMS m/z 278([M+H]+)；IR(薄膜)3420,1133,718 cm-1。 1-(3,5-二氯-4-氟苯基)-2,2,2-三氟乙醇(AI4) 產物係以淡黃色液體(500毫克，65%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.41(s,2H),5.00(m,1H),2.80(s,1H)；ESIMS m/z 262([M+H]+)；IR(薄膜)3420,1133,718 cm-1。 1-(3,4-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(AI5) 產物係以淡黃色液體(500毫克，65%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.60(s,1H),7.51(m,1H),7.35(m,1H),5.01(m,1H),2.60(s,1H)；EIMS m/z 244([M]+)。 步驟2. 1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯苯(AI1).對於二氯甲烷(CH2Cl2；50毫升)內之1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(4.0克，16.3毫莫耳)之攪拌溶液，添加N-溴琥珀醯亞胺(NBS；2.9克，16.3毫莫耳)及三苯基膦(5.06克，16.3毫莫耳)，且形成之反應混合物迴流加熱18小時。反應藉由TLC認為完全後，反應混合物冷卻至25℃，且於減壓下濃縮。藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目，以100%戊烷洗提)提供呈液體之標題化合物(2.0克，40%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.41(s,3H),5.00(m,1H)；EIMS m/z 306([M]+)。 下列化合物係依據範例1之步驟2所揭示之程序製造。 5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2,3-三氯苯(AI6) 產物係以無色油(300毫克，60%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.59(s,2H),5.00(m,1H)；EIMS m/z 340.00([M]+)。 5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯-2-氟苯(AI7) 產物係以無色油(320毫克，60%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.45(s,2H),5.00(m,2H)；EIMS m/z 324.00([M]+)。 4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2-二氯苯(AI8) 產物係以無色油(300毫克，60%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.63(s,1H),7.51(m,1H),7.35(m,1H),5.01(m,1H)；EIMS m/z 306.00([M]+)。 範例2：N-甲基-4-乙烯基苯甲醯胺(AI9)之製備 步驟1. 4-乙烯基苯甲醯氯(AI10).對0℃之於CH2Cl2(20毫升)內之4-乙烯基苯甲酸(1克，6.75毫莫耳)之攪拌溶液，於15分鐘(min)期間以滴液方式添加催化量之N,N-二甲基甲醯胺(DMF)及草醯氯(1.27克，10.12毫莫耳)。反應混合物於25℃攪拌6小時。反應藉由TLC認為完全後，反應混合物於減壓下濃縮，提供粗製的酸氯化物。 步驟2. N-甲基-4-乙烯基苯甲醯胺(AI9).對0℃之於THF(13.5毫升，13.5毫莫耳)內之1 M N-甲基胺，添加三乙基胺(Et3N；1.34毫升，10.12毫莫耳)及於THF內之如上步驟1之酸氯化物(10毫升)，且反應混合物於25℃攪拌3小時。於反應藉由TLC認為完全後，反應混合物以水驟冷，然後，以EtOAc(3x)萃取。混合之EtOAc層以鹽水清洗，且於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈灰白色固體之標題化合物(650毫克，60%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.76(d,J=8.0 Hz,2H),7.45(d,J=8.0 Hz,2H),6.79(m,1H),6.20(br s,1H),5.82(d,J=17.6 Hz,1H),5.39(d,J=10.8 Hz,1H)；ESIMS m/z 161.95([M+H]+)。 下列化合物係依據依範例揭示之程序製造。 N,N-二甲基-4-乙烯基苯甲醯胺(AI11) 產物係以灰白色固體(650毫克，60%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.42(m,4H),6.71(m,1H),5.80(d,J=17.6 Hz,1H),5.31(d,J=10.8 Hz,1H),3.05(s,3H),3.00(s,3H)；ESIMS m/z 176.01([M+H]+)。 N-(2,2,3-三氟甲基)-4-乙烯基苯甲醯胺(AI12) 產物係以灰白色固體(900毫克，60%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.76(d,J=8.0 Hz,2H),7.45(d,J=8.0 Hz,2H),6.79(m,1H),6.20(br s,1H),5.82(d,J=17.6 Hz,1H),5.39(d,J=10.8 Hz,1H),4.19(m,2H)；ESIMS m/z 230.06([M+H]+)。 嗎啉基(4-乙烯基苯基)甲酮(AI13) 產物係以白色固體(850毫克，60%)隔離：ESIMS m/z 218.12([M+H]+)。 範例3：2-甲基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(AI14)之製備 步驟1. 4-甲醯基-2-甲基苯甲酸(AI15).對-78℃之於乾燥THF(360毫升)內之4-溴-2-甲基苯甲酸(10克，46.4毫莫耳)之攪拌溶液，添加正丁基鋰(n-BuLi，於己烷內之1.6 M溶液；58.17毫升，93.0毫莫耳)及DMF(8毫升)。反應混合物於-78℃攪拌1小時，然後，加溫至25℃並且攪拌1小時。反應混合物以1 N HCl溶液驟冷，且以EtOAc萃取。混合之EtOAc萃取液以鹽水清洗，且於Na2SO4乾燥及於減壓下濃縮。殘質以正己烷清洗，提供呈固體之標題化合物(3.0克，40%)：mp 196-198℃；1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ 13.32(br s,1H),10.05(s,1H),7.98(m,1H),7.84(m,2H),2.61(s,3H)；ESIMS m/z 163.00([M-H]-)。 步驟2. 4-甲醯基-2-甲基苯甲酸乙酯(AI16).對於乙醇(EtOH；30毫升)內之4-甲醯基-2-甲基苯甲醇(3克，18.2毫莫耳)之攪拌溶液，添加硫酸(H2SO4，x M；2毫升)，且反應混合物於80℃加熱18小時。反應混合物冷卻至25℃，且於減壓下濃縮。殘質以EtOAc稀釋，且以H2O清洗。混合之EtOAc萃取液以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈固體之標題化合物(2.8克，80%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 10.05(s,1H),8.04(m,1H),7.75(m,2H),4.43(m,2H),2.65(s,3H),1.42(m,3H)。 步驟3. 2-甲基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(AI14).對於1,4-二噁烷(20毫升)內之4-甲醯基-2-甲基苯甲酸乙酯(2.8克，4毫莫耳)之攪拌溶液，於25℃添加碳酸鉀(K2CO3；3.01克，21.87毫莫耳)及甲基三苯基鏻溴化物(7.8克，21.87毫莫耳)。然後，反應混合物於100℃加熱18小時。反應藉由TLC認為完全後，反應混合物冷卻至25℃並且過濾，且濾液於減壓下濃縮。粗製產物藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；以於己烷內之25-30% EtOAc洗提)，提供呈固體之標題化合物(2.0克，72%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.86(m,1H),7.27(m,2H),6.68(dd,J=17.6,10.8 Hz,1H),5.84(d,J=17.6 Hz,1H),5.39(d,J=10.8 Hz,1H),4.39(m,2H),2.60(s,3H),1.40(m,3H)；ESIMS m/z 191.10([M-H]-)；IR(薄膜)2980,1716,1257 cm-1。 範例4：2-氯-4-乙烯基苯甲酸第三丁酯(AI17)之製備 步驟1. 4-溴-2-氯苯甲酸第三丁酯(AI18).對於THF(30毫升)內之4-溴-2-氯苯甲酸(5克，21.37毫莫耳)之攪拌溶液，添加二碳酸二第三丁酯(25.5克，25.58毫莫耳)、Et3N(3.2克，31.98毫莫耳)及4-(二甲基胺基)吡啶(DMAP；0.78克，6.398毫莫耳)，且反應混合物於25℃攪拌18小時。反應混合物以EtOAc稀釋，且以H2O清洗。混合之有機層以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，及於減壓下濃縮。殘質藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目，以於正己烷內之2-3% EtOAc洗提)，提供呈液體之標題化合物(3.2克，51%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.62(m,2H),7.44(d,J=8.4 Hz,1H),1.59(s,9H)；ESIMS m/z 290.10([M+H]+)；IR(薄膜)1728 cm-1。 下列化合物係依據範例4之步驟1所揭示之程序製造。 2-溴-4-碘苯甲酸第三丁酯(AI19) 產物係以無色油(1.2克，50%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.01(s,1H),7.68(d,J=8.4 Hz,1H),7.41(d,J=8.0 Hz,1H),1.59(s,9H)；ESIMS m/z 382.10([M+H]+)；IR(薄膜)1727 cm-1。 4-溴-2-(三氟甲基)苯甲酸第三丁酯(AI20) 產物係以無色油(1克，52%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.85(s,1H),7.73(d,J=8.4 Hz,1H),7.62(d,J=8.4 Hz,1H),1.57(s,9H)；ESIMS m/z 324.10([M+H]+)；IR(薄膜)1725 cm-1。 步驟2. 2-氯-4-乙烯基苯甲酸第三丁酯(AI17).對於甲苯(20毫升)內之4-溴-2-氯苯甲酸第三丁酯(1.6克，5.50毫莫耳)之攪拌溶液，添加四(三苯基膦)鈀(0)(Pd(PPh3)4；(0.31毫克，0.27毫莫耳)、K2CO3(2.27克，16.5毫莫耳)及乙烯基硼酸酐吡啶錯合物(2.0克，8.3毫莫耳)，且反應混合物加熱迴流16小時。反應混合物被過濾，且濾液以H2O及鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目，以於正己烷內之5-6% EtOAc洗提)，提供呈液體之標題化合物(0.6克，46%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.72(d,J=8.1 Hz,1H),7.44(m,1H),7.31(d,J=8.0 Hz,1H),6.69(dd,J=17.6,10.8 Hz,1H),5.85(d,J=17.6 Hz,1H),5.40(d,J=10.8 Hz,1H),1.60(s,9H)；ESIMS m/z 238.95([M+H]+)；IR(薄膜)2931,1725,1134 cm-1。 下列化合物係依據範例4之步驟2所揭示之程序製造。 2-溴-4-乙烯基苯甲酸第三丁酯(AI21) 產物係以無色油(1克，52%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.68(m,2H),7.36(d,J=8.0 Hz,1H),6.68(dd,J=17.6,10.8 Hz,1H),5.84(d,J=17.6 Hz,1H),5.39(d,J=10.8 Hz,1H),1.60(s,9H)；ESIMS m/z 282.10([M+H]+)；IR(薄膜)2978,1724,1130 cm-1。 2-(三氟甲基)-4-乙烯基苯甲酸第三丁酯(AI22) 產物係以無色油(1.2克，50%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.71(d,J=6.4 Hz,2H),7.59(d,J=7.6 Hz,1H),6.77(dd,J=17.6,10.8 Hz,1H),5.89(d,J=17.6 Hz,1H),5.44(d,J=10.8 Hz,1H),1.58(s,9H)；ESIMS m/z 272.20([M+H]+)；IR(薄膜)2982,1727,1159 cm-1。 範例5：2-氰基-4-乙烯基苯甲酸第三丁酯(AI23)之製備 對於DMF(20毫升)內之2-溴-4-乙烯基苯甲酸第三丁酯(0.5克，1.77毫莫耳)之攪拌溶液，添加氰化亞銅(I)(CuCN；0.23克，2.65毫莫耳)，且反應混合物於140℃加熱3小時。反應混合物冷卻至25℃，以H2O稀釋，且以EtOAc萃取。混合之有機層係以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。殘質藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目，以於正己烷內之15% EtOAc洗提)，提供呈白色固體之標題化合物(0.3克，72%)：mp 51-53℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.03(s,1H),7.77(s,1H),7.64(d,J=8.4 Hz,1H),6.75(dd,J=17.6,10.8 Hz,1H),5.93(d,J=17.6 Hz,1H),5.51(d,J=10.8 Hz,1H),1.65(s,9H)；ESIMS m/z 229.84([M+H]+)；IR(薄膜)2370,1709,1142 cm-1。 範例6：2-溴-4-碘苯甲酸乙酯(AI46)之製備 對於乙醇(EtOH；100毫升)內之4-碘-2-溴苯甲酸(5克，15.29毫莫耳)之攪拌溶液，添加硫酸(H2SO4；5毫升)，且反應混合物於80℃加熱18小時。反應混合物冷卻至25℃，且於減壓下濃縮。殘質以EtOAc(2x100毫升)稀釋，且以H2O(100毫升)清洗。混合之EtOAc萃取液以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈淡黃色固體之化合物(5克，92%)：1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ 8.04(d,J=1.2 Hz,1H),7.71(d,J=7.6 Hz,1H),7.51(d,J=8.4 Hz,1H),4.41(q,J=7.2 Hz,2H),1.41(t,J=7.2 Hz,3H)。 下列化合物係依據範例6揭示之程序製造。 4-溴-2-氯苯甲酸乙酯(AI47) 標題化合物係以灰白色固體(2.0克，80%)隔離：1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ 8.25(d,J=1.2 Hz,1H),7.79(d,J=7.6 Hz,1H),7.65(d,J=8.4 Hz,1H),4.65(q,J=7.2 Hz,2H),1.56(t,J=7.2 Hz,3H)。 4-溴-2-甲基苯甲酸乙酯(AI48) 標題化合物係以淡黃色液體(3.0克，83%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.79(d,J=8.4 Hz,1H),7.41(s,1H),7.39(d,J=8.4 Hz,1H),4.42(q,J=7.2 Hz,2H),2.60(s,3H),1.40(t,J=7.2 Hz,3H)ESIMS m/z 229.11([M+H]+)；IR(薄膜)1725 cm-1。 4-溴-2-氟苯甲酸乙酯(AI49) 標題化合物係以無色液體(9.0克，79%)隔離：1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ 7.84(t,J=8.4 Hz,1H),7.76(d,J=2.0 Hz,1H),7.58(d,J=1.6 Hz,1H),4.34(q,J=7.2 Hz,2H),1.32(t,J=7.2 Hz,3H)；ESIMS m/z 246.99([M+H]+),IR(薄膜)1734 cm-1。 範例7：4-溴-2-乙基苯甲酸乙酯(AI50)之製備 對於THF(16毫升)內之4-溴-2-氯苯甲酸(2.0克，9.17毫莫耳)之攪拌溶液，於0℃以滴液方式添加於THF內之1.0 M溴化乙基鎂(32毫升，32.0毫莫耳)，且形成之反應混合物於室溫攪拌18h。反應混合物以2 N HCl驟冷，且以乙酸乙酯萃取。混合之乙酸乙酯層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈無色液體之粗製的4-溴-2-乙基苯甲酸，其係於未純化下用於下一步驟(0.4克)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.64(d,J=8.4 Hz,1H),7.47(m,1H),7.43(m,1H),2.95(q,J=4.0 Hz,2H),1.32(t,J=4.0 Hz,3H)；ESIMS m/z 228.97([M+H]+)。 標題化合物係依據範例6之程序自4-溴-2-乙基苯甲酸合成，以無色液體(0.15克，68%)隔離：1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ 7.90(d,J=8.4 Hz,1H),7.47(m,2H),4.40(q,J=7.2 Hz,2H),3.06(q,J=7.6 Hz,2H),1.42(t,J=7.2 Hz,3H),1.26(t,J=7.6 Hz,3H)；ESIMS m/z 226.96([M-H]-)；IR(薄膜)3443,1686,568 cm-1。 範例8：2-溴-4-乙烯基苯甲酸乙酯(AI51)之製備 對於THF/水(100毫升，9：1)內之2-溴-4-碘苯甲酸乙酯(5克，14.3毫莫耳)之攪拌溶液，添加乙烯基三氟硼酸鉀(1.89克，14.3毫莫耳)、Cs2CO3(18.27克，56.07毫莫耳)，及三苯基膦(0.22克，0.85毫莫耳)，且反應混合物以氬氣脫氣20分鐘，然後，注入PdCl2(0.05克，0.28毫莫耳)。反應混合物加熱迴流16小時。反應混合物冷卻至室溫，且經由一塞里塑料床過濾，且以乙酸乙酯清洗。濾液再次以乙酸乙酯萃取，且混合之有機層以水及鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供粗製化合物。粗製化合物藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；以2%乙酸乙酯/石油醚洗提)，提供呈淡棕色膠狀材料之標題化合物(2克，56%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.78(d,J=8.4 Hz,1H),7.71(d,J=1.2 Hz,1H),7.51(d,J=8.4 Hz,1H),6.69(dd,J=17.6,10.8 Hz,1H),5.86(d,J=17.6 Hz,1H),5.42(d,J=11.2 Hz,1H),4.42(q,J=7.2Hz,2H),1.43(t,J=3.6 Hz,3H)；ESIMS m/z 255.18([M+H]+)；IR(薄膜)1729 cm-1。 下列化合物係依據範例8所揭示之程序製造。 2-甲基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(AI52) 標題化合物係以無色液體(0.8克，80%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.89(d,J=8.4 Hz,1H),7.27(m,2H),6.79(dd,J=17.6,10.8 Hz,1H),5.86(d,J=17.6 Hz,1H),5.42(d,J=11.2 Hz,1H),4.42(q,J=7.2 Hz,2H),2.60(s,3H),1.43(t,J=7.2 Hz,3H)；ESIMS m/z 191.10([M+H]+)；IR(薄膜)1717,1257 cm-1。 2-氟-4-乙烯基苯甲酸乙酯(AI53) 標題化合物係以淡黃色液體(2.0克，50%)隔離：1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ 7.87(t,J=8.0 Hz,1H),7.51(d,J=16.0 Hz,1H),7.48(d,J=16.0 Hz,1H),6.82(dd,J=17.6,10.8 Hz,1H),6.09(d,J=17.6 Hz,1H),5.50(d,J=10.8 Hz,1H),4.35(q,J=7.2 Hz,2H),1.35(t,J=7.2 Hz,3H)；ESIMS m/z 195.19([M+H]+)；IR(薄膜)1728 cm-1。 範例9：2-氯-4-乙烯基苯甲酸乙酯(AI54)之製備 對於二甲基亞碸(20毫升)內之2-氯-4-溴苯甲酸乙酯(2克，7.63毫莫耳)之攪拌溶液，添加乙烯基三氟硼酸鉀(3.06克，22.9毫莫耳)及碳酸鉀(3.16克，22.9毫莫耳)。反應混合物以氬氣脫氣30分鐘。添加雙三苯基膦(二苯基膦基芴)鈀二氯化物(0.27克，0.38毫莫耳)，且反應混合物加熱至80℃持續1小時。反應混合物以水(100毫升)稀釋，以乙酸乙酯(2 x 50毫升)萃水，以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，獲得呈棕色膠狀材料之化合物(1.1克，69%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.81(d,J=8.4 Hz,1H),7.46(s,1H),7.33(d,J=8.4 Hz,1H),6.70(dd,J=17.6,11.2 Hz,1H),5.87(d,J=17.6 Hz,1H),5.42(d,J=10.8 Hz,1H),4.41(q,J=7.2 Hz,2H),1.43(t,J=7.2 Hz,3H)；ESIMS m/z 211.22([M+H]+)；IR(薄膜)1729,886 cm-1。 下列化合物係依據範例9揭示之程序製造。 2-乙基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(AI55) 標題化合物係以無色液體(1.0克，66%)隔離：1H NMR(300 MHz,CDCl3)δ 7.85(m,1H),7.29(m,2H),6.76(d,J=10.8 Hz,1H),5.86(d,J=17.6 Hz,1H),5.36(d,J=10.5 Hz,1H),4.41(q,J=7.2 Hz,2H),3.10(q,J=7.2 Hz,2H),1.40(t,J=7.2 Hz,3H),1.30(t,J=7.2 Hz,3H)；ESIMS m/z 205.26([M+H]+)；IR(薄膜)1720,1607,1263 cm-1。 2-甲氧基-4-乙烯基苯甲酸甲酯(AI56) 標題化合物係以淡黃色液體(1.2克，75%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.79(d,J=8.0 Hz,1H),7.04(d,J=1.2 Hz,1H),6.97(s,1H),6.74(dd,J=11.2,11.2 Hz,1H),5.86(d,J=17.6 Hz,1H),5.39(d,J=17.6 Hz,1H)3.93(s,3H),3.91(s,3H)。ESIMS m/z 193.18([M+H]+)；IR(薄膜)1732 cm-1， 範例10：(E)-乙基4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸酯(AI24)之製備 對於1,2-二氯苯(25毫升)內之2-甲基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(2.0克，10.5毫莫耳)之攪拌溶液，添加1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯苯(6.44克，21.0毫莫耳)、氯化亞銅(I)(CuCl；208毫克，21毫莫耳)，及2,2聯吡啶(0.65克，4.1毫莫耳)。反應混合物以氬氣脫氣30分鐘，然後，於180℃攪拌24小時。於反應藉由TLC認為完全後，反應混合物冷卻至25℃並且過濾，且濾液於減壓下濃縮。藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；以於石油醚內之25-30% EtOAc洗提)，提供呈固體之標題化合物(1.7克，40%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.91(d,J=8.0 Hz,1H),7.37(m,1H),7.27-7.24(m,4H),6.59(d,J=16.0 Hz,1H),6.59(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.38(q,J=7.2 Hz,2H),4.08(m,1H),2.62(s,3H),1.42(t,J=7.2 Hz,3H)；ESIMS m/z 415.06([M-H]-)；IR(薄膜)1717,1255,1114 cm-1。 化合物AI25、AI57-AI68及AC1-AC5(第1表)係依據範例10所揭示之程序製造。 (E)-乙基4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)-苯甲酸(AI25) 產物係以淡棕色膠狀液體(500毫克，40%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.79(d,J=8.0 Hz,1H),,7.71(m,1H),7.61(d,J=7.6 Hz,1H),7.42(s,2H),6.70(d,J=16.0 Hz,1H),6.57(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.42(q,J=7.2 Hz,2H),4.19(m,1H),1.40(t,J=7.6 Hz,3H),；ESIMS m/z 502.99([M-H]-)；IR(薄膜)1730,1201,1120,749 cm-1。 (E)-乙基4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-氟苯甲酸酯(AI57) 1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.38(s,1H),7.26(s,3H),7.21(d,J=8.4 Hz,1H),7.16(d,J=11.6 Hz,1H),6.59(d,J=16.0 Hz,1H),6.47(dd,J=,16.0,8.0 Hz,1H),4.41(q,J=6.8 Hz,2H),4.18(m,1H),1.41(t,J=6.8 Hz,3H)；ESIMS m/z 419.33([M-H]-)；IR(薄膜)1723,1115,802 cm-1。 (E)-乙基4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-溴苯甲酸酯(AI58) 1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.79(d,J=8.0 Hz,1H),7.67(s,1H),7.38(m,2H),7.26(m,2H),6.56(d,J=16.0 Hz,1H),6.45(dd,J=16.0,7.6 Hz,1H),4.42(q,J=7.2 Hz,2H),4.39(m,1H),1.42(t,J=7.2 Hz,3H)；ESIMS m/z 481.22([M-H]-)；IR(薄膜)1727,1114,801,685 cm-1。 (E)-乙基2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸酯(AI59) 1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.79(d,J=8.0 Hz,1H),7.67(d,J=1.6 Hz,1H),7.40(s,2H),7.36(d,J=1.6 Hz,1H),6.56(d,J=16.0 Hz,1H),6.44(dd,J=16.0,7.6 Hz,1H),4.42(q,J=6.8 Hz,2H),4.15(m,1H),1.42(t,J=6.8 Hz,3H)；ESIMS m/z 514.74([M-H]-)；IR(薄膜)1726,1115,808,620 cm-1。 (E)-乙基2-甲基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸酯(AI60) 標題化合物係以淡棕色膠狀材料隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.90(d,J=8.8 Hz,1H),7.34(d,J=6.0 Hz,2H),7.25(d,J=7.2 Hz,2H),6.59(d,J=16.0 Hz,1H),6.42(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.38(q,J=7.2 Hz,2H),4.19(m,1H),2.63(s,3H),1.41(t,J=7.2 Hz,3H)。 (E)-乙基2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸酯(AI61) 1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.87(d,J=8.0 Hz,1H),7.46(d,J=1.6 Hz,1H),7.40(s,2H),7.31(d,J=1.6 Hz,1H),6.57(d,J=16.0 Hz,1H),6.44(dd,J=16.0 Hz,,8.0 Hz,1H),4.42(q,J=6.8 Hz,2H),4.15(m,1H),1.42(t,J=6.8 Hz,3H)；ESIMS m/z 470.73([M-H]-)；IR(薄膜)1726,1115,809,3072 cm-1。 (E)-乙基4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酸酯(AI62) 標題化合物係以淡棕色液體(1.0克，46.3%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.79(d,J=8.0 Hz,1H),7.71(s,1H),7.61(d,J=7.6 Hz,1H),7.41(s,2H)6.65(d,J=16.0 Hz,1H),6.49(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.42(q,J=7.6 Hz,2H),4.15(m,1H),1.42(t,J=7.6 Hz,3H)；ESIMS m/z 502.99([M-H]-)；IR(薄膜)1730,1202,1120,750 cm-1。 (E)-乙基2-氯-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸酯(AI63) 1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.85(d,J=6.0 Hz,1H),7.46(d,J=1.8 Hz,2H),7.34(m,1H),7.24(m,1H),6.57(d,J=16.2 Hz,1H),6.45(dd,J=16.2,7.2 Hz,1H),4.43(q,J=7.2 Hz,2H),4.13(m,1H),1.41(t,J=7.2 Hz,3H)；ESIMS m/z 455.0([M+H]+)；IR(薄膜)1728,1115,817 cm-1。 (E)-乙基2-氟-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸酯(AI64) 1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.93(t,J=7.6 Hz,1H),7.34(d,J=5.6 Hz,2H),7.21(d,J=8.0 Hz,1H),7.16(d,J=11.6 Hz,1H),6.59(d,J=16.0 Hz,1H),6.49(dd,J=16.0,7.6 Hz,1H),4.42(q,J=7.6 Hz,2H),4.13(m,1H),1.41(t,J=7.6 Hz,3H)；ESIMS m/z 436.81([M-H]-)；IR(薄膜)1725 cm-1。 (E)-乙基2-溴-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸酯(AI65) 1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.94(d,J=8.0 Hz,1H),7.67(s,1H),7.36(m,3H),6.56(d,J=15.6 Hz,1H),6.44(dd,J=15.6,8.0 Hz,1H),4.42(q,J=6.8 Hz,2H),4.10(m,1H),1.42(t,J=6.8 Hz,3H)；ESIMS m/z 498.74([M-H]-)；IR(薄膜)1726,1114,820,623 cm-1。 (E)-乙基2-甲基-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸酯(AI66) 標題化合物係以棕色半固體隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.90(d,J=8.8 Hz,1H),7.34(d,J=6.0 Hz,2H),7.25(d,J=7.2 Hz,2H),6.59(d,J=16.0 Hz,1H),6.42(dd,J=16.0 Hz,8.0 Hz,1H),4.38(q,J=7.2 Hz,2H),4.19(m,1H),2.63(s,3H),1.41(t,J=7.2 Hz,3H)；ESIMS m/z 432.90([M-H]-)；IR(薄膜)1715 cm-1。 (E)-甲基2-甲氧基-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸酯(AI67) 1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.80(d,J=8.4 Hz,1H),7.35(d,J=6.0 Hz,2H),7.03(d,J=1.2 Hz,1H),6.92(s,1H),6.59(d,J=15.6 Hz,1H),6.42(dd,J=15.6,8.0 Hz,1H),4.13(m,1H),3.93(s,3H),3.88(s,3H)；ESIMS m/z 437.29([M+H]+)；IR(薄膜)1724 cm-1。 (E)-乙基2-乙基-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸酯(AI68) 1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.85(d,J=8.0 Hz,1H),7.35(d,J=9.6 Hz,2H),7.26(m,1H),7.24(m,1H),6.60(d,J=15.6 Hz,1H),6.42(dd,J=15.6,8.0 Hz,1H),4.38(q,J=7.2 Hz,2H),4.14(m,1H),3.01(q,J=7.6 Hz2H),1.41(t,J=7.2 Hz,3H),1.26(t,J=7.6 Hz,3H)；ESIMS m/z 447.05([M-H]-)；IR(薄膜)1715,1115,817 cm-1。 範例11：(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸(AI32)之製備 對於1,4-二噁烷(10毫升)內之(E)-乙基4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸酯(1.7克，4.0毫莫耳)之攪拌溶液，添加11 N HCl(30毫升)，且反應混合物於100℃加熱48小時。反應混合物冷卻至25℃，且於減壓下濃縮。殘質以H2O稀釋，且以氯仿(CHCl3)萃取。混合之有機層於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，且粗製化合物以正己烷清洗，提供呈白色固體之標題化合物(0.7克，50%)：mp 142-143℃；1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ 12.62(br s,1H),7.81(d,J=8.0 Hz,1H),7.66(s,3H),7.52-7.44(m,2H),6.89(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),6.78-6.74(d,J=16.0 Hz,1H),4.84(m,1H),2.50(s,3H)；ESIMS m/z 387.05([M-H]-)；IR(薄膜)3448,1701,1109,777 cm-1。 下列化合物係依據範例11所揭示之程序製造。 (E)-2-甲基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(AI26) 產物係以淡棕色膠狀液體(I克，46%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.97(d,J=8.0 Hz,1H),7.77(s,1H),7.65(m,1H),7.41(s,2H),6.68(d,J=16.0 Hz,1H),6.53(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.16(m,1H),2.50(s,3H)；ESIMS m/z 422.67([M-H]-)。 (E)-2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(AI27) 產物係以灰白色半固體(1克，45%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.99(d,J=8.4 Hz,1H),7.50(m,1H),7.40(s,1H),7.36(m,2H),6.59(d,J=15.6 Hz,1H),6.48(dd,J=15.6,7.6 Hz,1H),4.14(m,1H)；ESIMS m/z 442.72([M-H]-)；IR(薄膜)3472,1704,1113,808 cm-1。 (E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(AI28) 產物係以棕色固體(1克，45%)隔離：mp 70-71℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.99(d,J=8.0 Hz,1H),7.72(s,1H),7.40(m,3H),6.58(d,J=16.0 Hz,1H),6.48(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.14(m,1H)；ESIMS m/z 484.75([M-H]-)；IR(薄膜)3468,1700 cm-1。 (E)-2-氰基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(AI29) 產物係以灰白色固體(500毫克，45%)隔離：mp 100-101℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.90(s,1H),7.85(d,J=7.6 Hz,1H),7.72(d,J=8.0 Hz,1H),7.65(br s,1H),7.42(s,2H),6.73(d,J=16.0 Hz,1H),6.58(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.19(m,1H)；ESIMS m/z 431.93([M-H]-)。 E)-4-(3-(3,4-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸(AI30) 產物係以淡棕色液體(500毫克，46%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.03(m,1H),7.49(m,2H),7.29(m,1H),7.22(m,2H),6.73(d,J=16.0 Hz,1H),6.58(dd,J=16.0,7.8 Hz,1H),4.16(m,1H),2.64(s,3H)；ESIMS m/z 386.84([M-H]-)；IR(薄膜)3428,1690,1113,780 cm-1。 (E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸(AI31) 產物係以白色固體(500毫克，50%)隔離：mp 91-93℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.02(d,J=8.0 Hz,1H),7.35(d,J=5.6 Hz,1H),7.30(m,3H),6.61(d,J=16.0 Hz,1H),6.48(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.13(m,1H),2.65(s,3H)；ESIMS m/z 406.87([M-H]-)。 (E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(AI33) 產物係以白色固體(500毫克，45%)隔離：mp 142-143℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.97(d,J=8.0 Hz,1H),7.77(s,1H),7.65(m,1H),7.41(s,2H),6.68(d,J=16.0 Hz,1H),6.53(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.16(m,1H)；ESIMS m/z 474.87([M-H]-)。 (E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(AI69) 標題化合物係以棕色固體(0.8克，28%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 13.42(br,1H),7.98(d,J=1.5 Hz,1H),7.94(m,2H),7.75(d,J=8.1 Hz,1H),7.65(m,1H),7.06(dd,J=15.9,9.0 Hz,1H),6.80(d,J=15.9 Hz,1H),4.91(m,1H)；ESIMS m/z 484.75([M-H]-)；IR(薄膜)3469,1700 cm-1。 (E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸(AI70) 標題化合物係以黃色液體(0.3克，粗製)隔離：1H NMR(300 MHz,CDCl3)δ 7.79(d,J=8.1 Hz,1H),7.67(s,1H),7.34(m,3H),6.56(d,J=15.9 Hz,1H),6.45(dd,J=15.9,7.6 Hz,1H),4.43(m,1H)；ESIMS m/z 471.0([M-H]-)。 (E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-乙基苯甲酸(AI71) 標題化合物係以棕色膠狀材料(0.2克，粗製)隔離：1H NMR(300 MHz,DMSO-d6)δ 12.5(br,1H),7.85(d,J=6.3 Hz,2H),7.75(d,J=8.1 Hz,1H),7.52(m,2H),6.96(dd,J=8.7,8.7 Hz,1H),6.78(d,J=15.6 Hz,1H),4.80(m,1H),4.06(q,J=7.2 Hz,2H),1.33(t,J=7.2 Hz,3H)；ESIMS m/z 419.06([M-H]-)。 (E)-2-氯-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸(AI72) 標題化合物係以黃色液體(0.7克，95%)隔離：1H NMR(300 MHz,CDCl3)δ 7.85(d,J=6.0 Hz,1H),7.46(d,J=1.8 Hz,1H),7.41(s,3H),6.57(d,J=16.0 Hz,1H),6.45(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.16(m,1H)；ESIMS m/z 455.0([M+H]+)；IR(薄膜)1728,1115,817 cm-1。 (E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸(AI73) 標題化合物係以淡棕色膠狀材料(0.7克，38%)隔離：mp 91-93℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.02(d,J=8.0 Hz,1H),7.35(d,J=5.6 Hz,1H),7.30(m,3H),6.10(d,J=16.0 Hz,1H),6.46(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.03(m,1H),2.65(s,3H)；ESIMS m/z 406.87([M-H]-)。 (E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-氟苯甲酸(AI74) 標題化合物係以淡棕色液體(0.3克，粗製)隔離：ESIMS m/z 393.15([M-H]-)。 (E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸(AI75) 標題化合物係以淡棕色液體(0.35克，粗製)隔離：ESIMS m/z 451.91([M-H]-)。 預言性地，化合物AI34、AI36-AI41、AI44-AI45(第1表)能依據範例10或範例10及11所揭示之程序製造。 範例12：(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基-N-(2,2,2-三氟乙基)苯甲醯胺(AC6)之製備 對於DMF內之(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸之攪拌溶液，添加2,2,2-三氟乙基胺、1-羥基苯并三唑水合物(HOBt˙H2O)、N-(3-二甲基胺基丙基)-N’-乙基碳二醯亞胺氫氯酸鹽(EDC˙HCl)，及N,N-二異丙基乙基胺(DIEA)，且反應混合物係於25℃攪拌18小時。反應混合物係以H2O稀釋，且以EtOAc萃取。混合之有機層係以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；以己烷：EtOAc洗提)提供白色半固體(110毫克，50%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)7.40(m,2H),7.26(m,3H),6.56(d,J=16.0 Hz,1H),6.48(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),5.82(br s,1H),4.08(m,3H),2.52(s,3H)；ESIMS m/z 468.40([M-H]-)；IR(薄膜)1657,1113,804 cm-1。 化合物AC7-AC38、AC40-AC58、AC110-AC112、AC117，及AC118(第1表)係依據範例12揭示之程序製造。 範例13：4-((E)-3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基-N-((嘧啶-5-基)甲基)苯甲醯胺(AC39)之製備 對於CH2Cl2(10毫升)內之(嘧啶-5-基)甲烷胺(0.15克，1.43毫莫耳)之攪拌溶液，以滴液方式添加三甲基鋁(於甲苯內之2 M溶液；0.71毫升，1.43毫莫耳)，且反應混合物於25℃攪拌30分鐘。於CH2Cl2內之4-((E)-3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸乙酯(0.3克，0.71毫莫耳)之溶液，於25℃以滴液方式添加反應混合物。反應混合物迴流攪拌18小時，冷卻至25℃，以0.5 N HCl溶液(50毫升)驟冷，且以EtOAc(2 x 50毫升)萃取。混合之有機萃取液以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。粗製化合物係藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；以於己烷內之40% EtOAc洗提)提供標題化合物(0.18克，55%)：mp 141-144℃；1H(400 MHz,CDCl3)δ 9.19(s,1H),8.79(s,2H),7.37(m,2H),7.23(m,2H),7.21(m,1H),6.57(d,J=16.0 Hz,1H),6.40(dd,J=16.0,7.6 Hz1H),6.21(m,1H),4.65(s,2H),4.11(m,1H),2.46(s,3H)；ESIMS m/z 477.83([M-H]-)。 範例14：(E)-2-氯-N-(2-氧-2-((2,2,2-三氟乙基)胺基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲醯胺(AC64)之製備 對於CH2Cl2(5毫升)內之甘胺酸醯胺(0.15克，0.58毫莫耳)之攪拌溶液，以滴液方式添加三甲基鋁(於甲苯內之2 M溶液；1.45毫升，2.91毫莫耳)，且反應混合物於28℃攪拌30分鐘。於CH2Cl2(5毫升)內之(E)-乙基2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸酯(0.3克，0.58毫莫耳)之溶液以滴液方式添加至於28℃之反應混合物。反應混合物迴流攪拌18小時，冷卻至25℃，以1N HCl溶液(50毫升)驟冷，且以CH2Cl2(2 x 50毫升)萃取。混合之有機萃取液以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。粗製化合物係藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；以於正己烷內之40% EtOAc洗提)提供呈黃色固體之標題化合物(0.15克，50%)：mp 83-85℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.72(d,J=8.0 Hz,1H),7.44(s,1H),7.40(s,2H),7.36(d,J=6.8 Hz,1H),7.05(t,J=5.2 Hz,1H),6.70(t,J=5.2 Hz,1H),6.57(d,J=15.6 Hz,1H),6.44(dd,J=15.6,8.0 Hz,1H),4.23(d,J=5.6 Hz,2H),4.15(m,1H),4.01(m,2H)；ESIMS m/z 580.72([M-H]-)。 化合物AC59-AC75(第1表)係依據範例14揭示之程序製造。 範例15：(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N-(2-氧-2-((2,2,2-三氟乙基)胺基)乙基)苯甲醯胺(AC79)之製備 對於DCM(5.0毫升)內之(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸(300毫克，0.638毫莫耳)之攪拌溶液，添加2-胺基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙醯胺(172.毫克，0.638毫莫耳)，其後添加苯并三唑-1-基-氧三吡咯啶基鏻六氟磷酸鹽(PyBOP)(364.5毫克，0.701毫莫耳)及DIPEA(0.32毫升，1.914毫莫耳)，且形成之反應混合物於室溫攪拌18小時。反應混合物以水稀釋，且以DCM萃取。混合之DCM層以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；以40%乙酸乙酯/石油醚洗提)提供呈灰白色固體之標題化合物(121毫克，31%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.69(t,J=6.0 Hz,1H),8.58(t,J=6.0 Hz,1H),7.92(s,1H),7.87(d,J=6.4 Hz,2H),7.62(d,J=8.4 Hz,1H),7.45(d,J=8.4 Hz,1H),7.0(m,1H),6.76(d,J=15.6 Hz,1H),4.83(t,J=8.0 Hz,1H),3.98(m,4H)；ESIMS m/z 610.97([M+H]+)；IR(薄膜)3303,1658,1166,817 cm-1。 化合物AC76-AC80、AC96-AC102，及AC113(第1表)係依據範例15揭示之程序製造。 範例16：(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N-(1,1-二氧硫雜環丁烷-3-基)-2-氟苯甲醯胺(AC83)之製備 對於丙酮/水(1：1，5.0毫升)內之(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-氟-N-(硫雜環丁烷-3-基)苯甲醯胺(100毫克，0.2159毫莫耳)之攪拌溶液。過硫酸氫鉀(266毫克，0.4319毫莫耳)及形成之反應混合物於室溫攪拌4h。反應混合物以水稀釋，且以乙酸乙酯萃取。混合之乙酸乙酯層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；以30%乙酸乙酯/石油醚洗提)提供呈灰白色固體之標題化合物(70.0毫克，66%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.07(t,J=8.4 Hz,1H),7.39(t,J=1.6 Hz,1H),7.31(d,J=1.2 Hz,1H),7.26(m,2H),7.23(m,2H),7.19(d,J=1.6 Hz,1H),6.60(d,J=16.8 Hz,1H),6.49(dd,J=16.8,7.6 Hz,1H),4.90(m,1H),4.64(m,2H),4.14(m,2H),；ESIMS m/z 493.83([M-H]-)；IR(薄膜)1527,1113,801,1167,1321 cm-1。 化合物AC81-AC87(第1表)係依據範例16揭示之程序製造。 範例17：(E)-N-((5-環丙基-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基苯甲醯胺(AC89)之製備 於POCl3(2.0毫升)內之(E)-N-(2-(2-(環丙烷羰基)肼基)-2-氧乙基)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲醯胺(200毫克，0.379毫莫耳)之溶液於室溫攪拌10分鐘，然後，形成之反應混合物加熱至50℃持續1h。反應混合物以0℃之冰水驟冷，且以乙酸乙酯萃取。混合之乙酸乙酯層以飽和NaHCO3溶液及鹽水溶液清洗，於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；以50%乙酸乙酯/石油醚洗提)提供呈淡棕色膠狀材料之標題化合物(70.0毫克，36%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.43(m,2H),7.27(m,2H),7.23(m,2H),6.58(d,J=16.0 Hz,1H),6.41(dd,J=16.0,7.6 Hz,1H),4.79(d,J=5.6 Hz,2H),4.14(m,1H),2.48(s,3H),2.18(m,1H),1.16(m,4H)；ESIMS m/z 509.89([M+H]+)；IR(薄膜)1666,1166,1112,800 cm-1。 範例18：(E)-2-溴-N-(2-硫氧-2-((2,2,2-三氟乙基)胺基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)硫代苯甲醯胺(AC90)之製備 對在室溫之於5毫升之THF內之(E)-2-溴-N-(2-氧-2-((2,2,2-三氟乙基)胺基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲醯胺(400毫克，0.638毫莫耳)之攪拌溶液，一份式添加2,4-雙(4-甲氧基苯基)-1,3,2,4-二硫二磷雜丁烷-2,4-二硫醚(勞森試劑)(336毫克，0.830毫莫耳)。形成之反應混合物攪拌18小時。TLC顯示反應未完全，因此，添加另外之勞森試劑(168毫克，0.415毫莫耳)，且反應攪拌48小時。反應藉由TLC被認為完全，反應混合物於減壓下濃縮。藉由閃式色層分析術純化(SiO2，230-400篩目；以於己烷內之20% EtOAc洗提)提供呈黃色玻璃狀油之標題化合物(188毫克，44.7%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.34(m,1H),8.27(m,1H),7.60(d,J=1.6 Hz,1H),7.49(d,J=8.0 Hz,2H),7.40(s,2H),7.36(dd,J=8.2,1.7 Hz,1H),6.53(d,J=16.0 Hz,1H),6.38(dd,J=15.9,7.9 Hz,1H),4.89(d,J=8.4,5.5 Hz,2H),4.48(qd,J=9.0,6.0 Hz,2H),4.11(m,1H)；ESIMS m/z 656.9([M-H]-)。 範例19：(E)-2-(2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基硫代醯胺基)-N-(2,2,2-三氟乙基)乙醯胺(AC91)之製備 對在室溫之於5毫升之THF內之(E)-2-溴-N-(2-氧-2-((2,2,2-三氟乙基)胺基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲醯胺(400毫克，0.638毫莫耳)之攪拌溶液，以一份式添加勞森試劑(64.5毫克，0.160毫莫耳)。形成之反應混合物攪拌18小時，其後，反應混合物於減壓下濃縮。藉由閃式色層分析術純化(SiO2，230-400篩目；以於己烷內之20% EtOAc洗提)提供呈黃色油之標題化合物(18.5毫克，4.51%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.18(t,J=5.0 Hz,1H),7.58(d,J=1.6 Hz,1H),7.47(d,J=8.0 Hz,1H),7.40(s,2H),7.34(dd,J=8.1,1.6 Hz,1H),6.52(m,2H),6.37(dd,J=15.9,7.9 Hz,1H),4.54(d,J=4.9 Hz,2H),4.12(m,1H),3.99(qd,J=8.9,6.5 Hz,2H)；ESIMS m/z 640.9([M-H]-)。 下列化合物係依據範例19所揭示之程序製造。 (E)-2-溴-N-(2-硫氧-2-((2,2,2-三氟乙基)胺基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲醯胺(AC92) 產物係以無色油(17.9毫克，4.36%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 9.16(d,J=6.1 Hz,1H),7.65(d,J=1.6 Hz,1H),7.57(d,J=8.0 Hz,1H),7.41(m,3H),7.21(t,J=5.6 Hz,1H),6.55(d,J=15.9 Hz,1H),6.41(dd,J=15.9,7.8 Hz,1H),4.59(d,J=5.6 Hz,2H),4.45(qd,J=9.0,6.0 Hz,2H),4.12(q,J=7.2 Hz,1H)；ESIMS m/z 640.9([M-H]-)。 範例106：乙基(Z)2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸酯(AI76)之製備 標題化合物係依據範例88揭示之程序製造，且以黃色黏稠油(416毫克，23%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.80(d,J=8.0 Hz,1H),7.40(d,J=1.7 Hz,1H),7.35(s,2H),7.12(dd,J=8.0,1.7 Hz,1H),6.86(d,J=11.4 Hz,1H),6.23-5.91(m,1H),4.42(q,J=7.1 Hz,2H),4.33-4.10(m,1H),1.42(t,J=7.2 Hz,3H)；19F NMR(376 MHz,CDCl3)δ-69.34(d,J=8.3 Hz)；EIMS m/z 514.10([M]-)；IR(薄膜)2983,1727,1247,1204,1116 cm-1。 範例107：(Z)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(AI77)之製備 對於CH3CN(1.0毫升)內之(Z)-乙基2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸酯(360毫克，0.70毫莫耳)之攪拌溶液，添加碘三甲基矽烷(0.28毫升，2.8毫莫耳)。反應混合物加熱迴流20小時，冷卻至環境溫度，且於CH2Cl2與aq.10% Na2S2O3間分配。有機相以aq.10% Na2S2O3清洗一次，且於MgSO4乾燥，及於真空濃縮。將物料通過具有於己烷內之10% EtOAc之矽石栓，其後係以於CH2Cl2內之20% MeOH作為洗提溶劑，提供呈黃色發泡體之標題化合物(143毫克，42%)：mp 54-64℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 11.36(s,1H),7.99(d,J=8.0 Hz,1H),7.43(s,1H),7.30(s,2H),7.14(d,J=7.9 Hz,1H),6.85(d,J=11.4 Hz,1H),6.15(t,J=10.9 Hz,1H),4.36-4.09(m,1H)；19F NMR(376 MHz,CDCl3)δ-69.30。 範例108：(Z)-2-溴-N-(2-氧-2-((2,2,2-三氟乙基)胺基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲醯胺(AC95)之製備 對於無水THF(5.0毫升)內之(Z)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(200毫克，0.41毫莫耳)之攪拌溶液，添加DCI(82毫克，0.51毫莫耳)。混合物於50℃油浴加熱1.5小時，以2-胺基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙醯胺氫氯酸鹽(109毫克，057毫莫耳)處理，且形成之混合物加熱迴流8小時。冷卻至環境溫度後，混合物取至Et2O，且以aq.5% NaHSO4(2X)清洗兩次，且以sat.NaCl(1X)清洗一次。於MgSO4乾燥後，於真空濃縮且藉由於矽石上之中度壓力色層分析術且以EtOAc/己烷作為洗提液，標題化合物係以白色發泡體(160毫克，41%)獲得mp 48-61℃：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.58(d,J=7.9 Hz,1H),7.44-7.29(m,3H),7.14(dd,J=7.9,1.6 Hz,1H),6.86(d,J=11.4 Hz,1H),6.76(t,J=5.9 Hz,1H),6.59(br s,1H),6.21-6.04(m,1H),4.23(d,J=5.5 Hz,1H),3.98(qd,J=9.0,6.5 Hz,2H)；19F NMR(376 MHz,CDCl3)δ-69.31,-72.3；EIMS m/z 626.9([M+1]+)。 範例109a：(E)-2-溴-N-(哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲醯胺(AC114)之製備 (E)-第三丁基4-(2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲醯胺基)哌啶-1-羧酸酯(0.75克，1.11毫莫耳)添加至於0℃之二噁烷HCl(10毫升)，且攪拌18小時。反應混合物於減壓下濃縮且以二乙基醚磨碎，提供呈淡棕色固體之化合物(0.6克，88%)。 範例109b：(E)-N-(1-乙醯基哌啶-4-基)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲醯胺(AC103)之製備 對於DCM(10.0毫升)內之(E)-2-溴-N-(哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲醯胺(0.1克，0.16毫莫耳)之攪拌溶液，添加三乙基胺(0.046毫升，0.35毫莫耳)，且攪拌10分鐘。然後，添加氯乙醯(0.014，0.18毫莫耳)，且於室溫攪拌16小時。反應混合物以DCM稀釋，且以飽和NaHCO3及鹽水溶液清洗。混合之DCM層於Na2SO4乾燥且於減壓下濃縮，提供粗製化合物。粗製化合物以5%二乙基醚/正戊烷清洗，提供呈白色固體之標題化合物(0.054克，50%)。 範例110：(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-(1-(3,3,3-三氟丙醯基)哌啶-4-基)苯甲醯胺(AC104)之製備 對於DCM(10.0毫升)內之3,3,3-三氟丙酸(0.02克，0.16毫莫耳)之攪拌溶液，於室溫添加(E)-2-溴-N-(哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲醯胺(0.1克，0.16毫莫耳)、PYBOP(0.09克，0.17毫莫耳)，及DIPEA(0.06克，0.48毫莫耳)。反應混合物於室溫攪拌5小時。反應混合物以DCM稀釋。混合之DCM層以3N HCl及飽和NaHCO3溶液清洗，分離之DCM層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供粗製化合物。粗製化合物藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；以於DCM內之2%甲醇洗提)提供呈灰白色膠狀材料之標題化合物(0.035克，29.%)。 範例111：(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-(1-(2,2,2-三氟乙基)哌啶-4-基)苯甲醯胺(AC105)之製備 對於THF(5.0毫升)內之(E)-2-溴-N-(哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲醯胺(0.1克，0.16毫莫耳)之攪拌溶液，添加三乙基胺(0.06毫升，0.64毫莫耳)，且攪拌10分鐘。然後，添加2,2,2-三氟乙基三氟甲烷磺酸鹽(0.03，0.16毫莫耳)，且於室溫攪拌16小時。反應混合物以乙酸乙酯稀釋，且以飽和NaHCO3溶液及鹽水溶液清洗。混合之乙酸乙酯層於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈棕色固體之標題化合物(0.05克，44%)。 範例112：(E)-2-溴-N-(1-甲基哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲醯胺(AC106)之製備 於甲醇(5.0毫升)內之(E)-2-溴-N-(哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲醯胺(0.1克，0.16毫莫耳)、甲醛(於水中，30%)(0.1毫升，0.16毫莫耳)及乙酸(0.01毫升)之溶液於室溫攪拌30分鐘。其後，於0℃添加NaBH3CN(0.01克，0.16毫莫耳)，且反應於室溫攪拌8小時。溶劑於減壓下濃縮，獲得殘質，其以乙酸乙酯稀釋，且以飽和aq.NaHCO3溶液及鹽水溶液清洗。混合之乙酸乙酯層於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮獲得殘質，其以二乙基醚/戊烷磨碎，提供呈淡黃色膠狀材料之標題化合物(0.06克，59%)。 範例113：((E)-2-溴-N-(1-(氰基甲基)哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲醯胺(AC107)之製備 對於THF(10.0毫升)內之(E)-2-溴-N-(哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲醯胺(0.25克，0.43毫莫耳)之攪拌溶液，添加三乙基胺(0.16毫升，1.29毫莫耳)，且反應攪拌10分鐘。然後，添加2-溴乙腈(0.07，0.65毫莫耳)，且反應於室溫攪拌8小時。反應混合物以乙酸乙酯稀釋，且以飽和鹽水溶液清洗。混合之乙酸乙酯層於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈灰白色固體之標題化合物(0.125克，46.8%)。 範例114：(E)-2-溴-N-(1-(氧雜環丁烷-3-基)哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲醯胺(AC108)之製備 於甲醇(5.0毫升)內之(E)-2-溴-N-(哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲醯胺(0.2克，0.35毫莫耳)、氧雜環丁烷-3-酮(0.027克，0.38毫莫耳)及乙酸(0.01毫升)之溶液於室溫攪拌30分鐘。其後，於0℃，於10分鐘期間批次式緩慢地添加NaBH3CN(0.022克，0.35毫莫耳)，且反應於室溫攪拌8小時。溶劑於減壓下移除獲得殘質，其以乙酸乙酯稀釋，且以飽和NaHCO3溶液及鹽水溶液清洗。混合之乙酸乙酯層於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮獲得殘質，其以二乙基醚/戊烷研磨，提供呈灰白色固體之標題化合物(0.05克，23%)。 範例115：(E)-2-溴-N-(1-(2-羥基乙基)哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲醯胺(AC109)之製備 對於THF(10.0毫升)內之(E)-2-溴-N-(哌啶-4-基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲醯胺(0.25克，0.43毫莫耳)之攪拌溶液，添加三乙基胺(0.16毫升，1.29毫莫耳)，且反應攪拌10分鐘。然後，添加2-氯乙醇(0.05，0.65毫莫耳)，且反應於室溫攪拌8小時。反應混合物以乙酸乙酯稀釋，且以飽和鹽水溶液清洗。混合之乙酸乙酯層於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈灰白色固體之標題化合物(0.09克，34%)。 範例116：(E)-2-(2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲醯胺基)乙酸(AI78)之製備 對於DCM(36.0毫升)內之(E)-第三丁基2-(2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲醯胺基)乙酸酯(440毫克，0.734毫莫耳)之攪拌溶液，添加TFA(4.0毫升)，且反應混合物於室溫攪拌1小時。反應混合物於減壓下濃縮獲得殘質，其以正戊烷清洗，提供呈灰白色固體之標題化合物(310毫克，78%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 13.0(s,1H),8.75(t,J=5.7 Hz,1H),7.93(m,2H),7.62(d,J=7.5 Hz,1H),7.40(d,J=8.1 Hz,1H),6.96(dd,J=15.3,9.3 Hz,1H),6.78(d,J=15.3 Hz,1H),4.83(m,1H),3.90(d,J=5.7 Hz,2H)；ESIMS m/z 543.61([M+H]+)；IR(薄膜)3429,1635,1114,772 cm-1。 範例117：(E)-N-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基硫代苯甲醯胺(AC115)之製備 對於甲苯(3毫升)內之(E)-N-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲醯胺(0.06克，0.117毫莫耳)之攪拌溶液，添加勞森試劑(0.14克，0.351毫莫耳)，且反應於100℃照射1小時，然後，冷卻至室溫，且於減壓下濃縮提供粗製化合物。粗製產物藉由製備之HPLC純化，提供呈黃色固體之產物(0.03克，49%)。 範例118：(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N-(2-氧-2-((2,2,2-三氟乙基)胺基)乙基)-2-(三氟甲氧基)苯甲醯胺(AC116)之製備 步驟1. 2-(三氟甲氧基)-4-乙烯基苯甲酸(AI79)：對於DMSO(20毫升)內之4-溴-2-(三氟甲氧基)苯甲酸(1克，3.67毫莫耳)之攪拌溶液，添加乙烯基三氟硼酸鉀(1.47克，11.02毫莫耳)及碳酸鉀(1.52克，11.02毫莫耳)。反應混合物以氬氣脫氣30分鐘。添加雙三苯基膦(二苯基膦基芴)鈀二氯化物(0.13克，0.18毫莫耳)，且反應混合物加熱至80℃持續1小時。反應混合物以水(100毫升)稀釋，以乙酸乙酯(2 x 50毫升)萃取，以鹽水清洗，且於Na2SO4乾燥。於減壓下濃縮提供粗製化合物，其藉由閃式管柱色層分析術純化，提供呈淡黃色膠狀材料之產物(0.4克，47%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.05(d,J=8.1 Hz,1H),7.44(d,J=1.8 Hz,1H),7.35(s,1H),6.78(dd,J=17.4.1,11.1 Hz,1H),5.92(d,J=17.4 Hz,1H),5.51(d,J=10.8 Hz,1H)；ESIMS m/z 232.97([M+H]+)。 步驟2. (E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-(三氟甲氧基)苯甲酸(AI80)：對於1N甲基吡咯啶(5.0毫升)內之2-(三氟甲氧基)-4-乙烯基苯甲酸(0.356克，1.53毫莫耳)之攪拌溶液，添加1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯4-氟苯(1.0克，3.07毫莫耳)、氯化亞銅(I)(CuCl；0.03克，0.307毫莫耳)及2,2聯吡啶(0.095克，0.614毫莫耳)。反應混合物於150℃攪拌1小時。反應藉由TLC完全後，反應混合物以水(100毫升)稀釋，且以乙酸乙酯(2X 50毫升)萃水。混合之有機層以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮獲得粗製化合物，其藉由閃式管柱色層分析術純化，提供呈淡黃色膠狀材料之產物(0.3克，21%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.08(d,J=8.0 Hz,1H),7.45(d,J=1.6 Hz,1H),7.35(s,3H),6.63(d,J=16.0 Hz,1H),6.50(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.15(m,1H)；ESIMS m/z 474.81([M-H]-)。 步驟3. (E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-N-(2-氧-2-(2,2,2-三氟乙基胺基)乙基)-2-(三氟甲氧基)苯甲醯胺(AC116)：於DCM(10.0毫升)內之(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-(三氟甲氧基)苯甲酸(0.25克，0.52毫莫耳)、2-胺基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙醯胺(0.158克，0.62毫莫耳)、PyBOP(0.40克，0.78毫莫耳)及DIPEA(0.134克，1.04毫莫耳)之混合物於室溫攪拌16小時。反應混合物以水稀釋，且以DCM萃取。混合之DCM層以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；以20%乙酸乙酯/石油醚洗提)提供呈淡黃色膠狀材料之標題化合物(0.15克，47%)。 範例20：5-乙烯基-2,3-二氫-1H-茚-1-酮(BI1)之製備 對於甲苯內之5-溴-2,3-二氫-1H-茚-1-酮(5克，23.7毫莫耳)之攪拌溶液，添加乙烯基硼酸酐吡啶錯合物(8.55克，35.54毫莫耳)、Pd(PPh3)4(0.1克，0.094毫莫耳)、K2CO3(22.88克，165.83毫莫耳)。形成之反應混合物迴流加熱16小時。反應混合物冷卻至25℃並且過濾，且濾液於減壓下濃縮。殘質以EtOAc稀釋，且以H2O及鹽水清洗。混合之有機萃取液於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。獲得之殘質藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，於石油醚內之5% EtOAc)提供呈固體之標題化合物(1.8克，48%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.74(d,J=7.2 Hz,1H),7.49(br s,1H),7.44(d,J=7.2 Hz,1H),6.82(m,1H),5.90(d,J=7.4 Hz,1H),5.42(d,J=6.4 Hz,1H),3.20(m,2H),2.70(m,2H)；ESIMS m/z 159.06([M+H]-)。 下列化合物係依據範例20所揭示之程序製造。 6-乙烯基-3,4-二氫萘-1(2H)-酮(BI2) 產物係以灰白色固體(5克，48%)隔離：1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ 7.85(d,J=8.4 Hz,1H),7.48(m,2H),6.82(m,1H),6.02(d,J=7.4 Hz,1H),5.44(d,J=6.4 Hz,1H),2.95(m,2H),2.60(m,2H),2.00(m,2H)；ESIMS m/z 173.14([M-H]-)；IR(薄膜)1681 cm-1。 範例21：(E)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2,3-二氫-1H-茚-1-酮(BI3)之製備 於1,2-二氯苯(25毫升)內之5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2,3-三氯苯(4克，11.7毫莫耳)、5-乙烯基-2,3-二氫-1H-茚-1-酮(0.92克，5.8毫莫耳)、CuCl(0.115克，1.171毫莫耳)及2,2-聯吡啶(0.053克，0.34毫莫耳)於180℃加熱16小時。反應混合物冷卻至25℃，且於減壓下濃縮。殘質藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，於石油醚內之5% EtOAc)提供呈液體之標題化合物(1.28克，25%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.76(d,J=7.4 Hz,1H),7.52(m,3H),6.68(d,J=7.4 Hz,1H),6.52(m,1H),4.18(m,1H),3.18(m,2H),2.75(m,2H)；ESIMS m/z 419.14([M+H]-)；IR(薄膜)1708.94,1113.60,807.77 cm-1。 下列化合物係依據範例21所揭示之程序製造。 (E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2,3-二氫-1H-茚-1-酮(BI4) 產物係以棕色半固體(1.2克，16%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.76(d,J=7.4 Hz,1H),7.54(m,3H),7.30(s,1H),6.68(d,J=7.4 Hz,1H),6.52(m,1H),4.18(m,1H),3.18(m,2H),2.75(m,2H)；ESIMS m/z 400.84([M-H]-)；IR(薄膜)815,1113,1709 cm-1。 (E)-6-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-3,4-二氫萘-1(2H)-酮(BI5) 產物係以淡黃色半固體(1.2克，30%)離離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.20(d,J=8.0 Hz,1H),7.42(s,2H),7.35(m,1H),7.24(m,2H),6.62(d,J=16 Hz,1H),6.46(m,1H),4.18(m,1H),2.95(m,2H),2.65(m,2H),2.19(m,2H)；ESIMS m/z 432.94([M-H]-)；IR(薄膜)1680,1113,808 cm-1。 範例22：(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-氟-2,3-二氫-1H-茚-1-酮(BI6)之製備 對於乙腈(20毫升)內之(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2,3-二氫-1H-茚-1-酮(0.5克，1.24毫莫耳)之攪拌溶液，添加Selectfluor®(0.52克，1.48毫莫耳)，且反應混合物加熱至迴流溫度持續16小時。反應混合物冷卻至室溫，於減壓下濃縮，且以DCM稀釋。溶液以水及鹽水清洗，於無水硫酸鈉乾燥，且於減壓下濃縮，產生粗製產物，其藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於石油醚內之15% EtOAc)提供呈淡黃色半固體之標題化合物(0.1克，24%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.80(m,1H),7.48(m,2H),7.32(m,2H),6.65(d,J=16.0 Hz,1H),6.54(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),5.38(m,1H),4.18(m,1H),3.62(m,1H),3.32(m,1H)；ESIMS m/z 419.06([M-H]-)；IR(薄膜)1728,1114,817 cm-1。 範例23：(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N-(3,3,3-三氟丙基)-2,3-二氫-1H-茚-1-胺(BC10)之製備 對於DCE(10毫升)內之(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2,3-二氫-1H-茚-1-酮(0.15克，0.35毫莫耳)之攪拌溶液，於冷卻中添加三氟丙基胺(0.048克，0.42毫莫耳)及氰基硼氫化鈉(0.055克，0.875毫莫耳)，且反應混合物於室溫攪拌16小時。反應混合物以DCE稀釋，以水及鹽水清洗，且於無水硫酸鈉乾燥。於減壓下濃縮產生粗製化合物，其藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於石油醚內之10-15% EtOAc)提供呈無色膠狀材料之標題化合物(0.042克，24%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.38-7.20(m,5H),6.62(d,J=16.0 Hz,1H),6.34(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),5.83(br,1H),5.52(m,1H),4.12(m,1H),3.02(m,3H),2.82(m,1H),2.50(m,2H),1.82(m,1H),1.42(m,1H)；ESIMS m/z 497.98([M-H]-)；IR(薄膜)3027,1654,815 cm-1。 範例24：6-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-3,4-二氫萘-1(2H)-酮肟(BI5a)之製備 對於EtOH(50毫升)內之((E)-6-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-3,4-二氫萘-1(2H)-酮(0.4克，0.92毫莫耳)之攪拌溶液，添加羥基胺氫氯酸鹽(0.128克，1.85毫莫耳)及乙酸鈉(0.23克，2.77毫莫耳)，且反應混合物迴流加熱3小時。反應混合物於減壓下濃縮，且殘質以H2O稀釋，且以EtOAc萃水。混合之有機萃取液以鹽水清洗，於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，產生粗製化合物，其藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於石油醚內之10-15%EtOAc)。標題化合物係以固體(0.3克，73%)隔離：mp 155-158℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.89(d,J=8.4 Hz,1H),7.41(s,2H),7.24(m,1H),7.17(m,1H),6.57(d,J=16 Hz,1H),6.46(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.13(m,1H),2.82(m,4H),2.04(m,2H)；ESIMS m/z 445.95([M-H]-)。 範例25：(E)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2,3-二氫-1H-茚-1-胺(BI5b)之製備 對於CH3OH(10毫升)內之(E)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2,3-二氫-1H-茚-1-酮(1克，2.39毫莫耳)之攪拌溶液，添加乙酸銨(1.84克，23.9毫莫耳)及氰基硼氫化鈉(NaCNBH3；0.44克，7.17毫莫耳)，且反應混合物迴流加熱16小時。反應混合物於減壓下濃縮，且殘質以H2O稀釋，且以EtOAc萃取。混合之有機萃取液以H2O及飽和碳酸氫鈉(satd aq NaHCO3)水溶液清洗，於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈液體之標題化合物(500毫克，粗製)：1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ 7.85(s,2H),7.40(s,1H),7.30(s,2H),6.71(s,2H),4.78(m,1H),4.2(m,1H),2.80(m,1H),2.73(m,1H),1.60(m,2H)；ESIMS m/z 419.02([M+H]+)；IR(薄膜)2924,1552,1112,807 cm-1。 下列化合物係依據範例25揭示之程序製造。 (E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2,3-二氫-1H-茚-1-胺(BI7) 產物係以淡棕色膠狀材料隔離，以此取用於下一步驟(0.15克，粗製化合物)：ESIMS m/z 401.97([M-H]-)。 (E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-氟-2,3-二氫-1H-茚-1-胺(BI8) 產物係以淡棕色膠狀材料隔離，以此取用於下一步驟(0.15克，粗製化合物)：ESIMS m/z 420.15([M-H]-)。 (E)-6-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-1,2,3,4-四氫萘-1-胺(BI9) 產物係以淡黃色液體(500毫克，粗製)隔離。 範例26：(E)-1-甲基-3-(5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)-丁-1-烯基)-2,3-二氫-1H-茚-1-基)硫脲(BC1)之製備 對於Et2O(5毫升)內之(E)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2,3-二氫-1H-茚-1-胺(0.1克，0.23毫莫耳)之攪拌溶液，添加異硫代氰酸甲酯(0.026克，0.35毫莫耳)，且混合物於25℃攪拌2小時。反應混合物於減壓下濃縮，且殘質藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，於石油醚內之20% EtOAc)。標題化合物以液體(65毫克，50%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.39(s,2H),7.25-7.18(m,3H),6.58(d,J=16.0 Hz,1H),6.30(dd,J=16.0,8.4 Hz,1H),5.91-5.70(br,2H),4.05(m,1H),3.05-2.80(m,6H),2.70(m,1H),1.81(m,1H)；ESIMS m/z 492.17([M+H]+)；IR(薄膜)3211,1569,1113,806 cm-1。 第1表內之化合物BC2-BC3係依據範例26揭示之程序製造。 範例27：(E)-3,3,3-三氟-N-(5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2,3-二氫-1H-茚-1-基)丙醯胺(BC4)之製備 對於CH2Cl2(10毫升)內之(E)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2,3-二氫-1H-茚-1-胺(0.1克，0.23毫莫耳)之攪拌溶液，添加三氟丙酸(0.044克，0.34毫莫耳)、EDC˙HCl(0.038克，0.35毫莫耳)、HOBt˙H2O(0.07克，0.46毫莫耳)及DIEA(0.074克，0.57毫莫耳)，且反應混合物於25℃攪拌16小時。反應混合物以CH2Cl2稀釋，且以H2O清洗。混合之有機層以鹽水清洗，於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。粗製材料藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，於石油醚內之15% EtOAc)提供呈液體之標題化合物(65毫克，65%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.39(s,2H),7.25-7.20(m,3H),6.34(d,J=16.0 Hz,1H),6.30(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),5.81(br,1H),5.48(m,1H),4.10(m,1H),3.10(m,2H),2.86-3.07(m,2H),2.86(m,1H),1.81(m,1H)；ESIMS m/z 529.02([M+H]+)；IR(薄膜)3283,1652,1241,811 cm-1。 第1表中之BC5-BC9、BC11係依據範例27揭示之程序製造。 範例28：5-乙烯基吲哚啉-1-羧酸第三丁酯(BI10)之製備 步驟1. 5-溴-吲哚啉(BI11)：對於乙酸(10.0毫升)內之5-溴-1H-吲哚(2.5克，12.82毫莫耳)，於20分鐘期間，於10℃，以一份式添加NaCNBH3(2.38克，38.46毫莫耳)。其後，反應混合物於室溫攪拌3小時。反應混合物以水稀釋，且以二乙基醚萃取。有機層係以飽和NaHCO3、水及鹽水溶液清洗。混合之醚層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈淡黃色半固體之標題化合物(1.8克，71%)。 步驟2. 第三丁基-5-溴吲哚啉-1-羧酸酯(BI12)：對於乙腈(100毫升)內之5-溴-吲哚啉(3.0克，15毫莫耳)之攪拌溶液，添加DMAP(0.185克，1.522毫莫耳)及二碳酸二第三丁酯(3.98克，18.3毫莫耳)，且反應於室溫攪拌16小時。反應混合物於減壓下濃縮獲得殘質，其以二乙基醚稀釋，且以水及鹽水溶液(2X)清洗。混合之醚層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈灰白色固體之粗製產物，其係於無進一步純化用於下一步驟(3.0克)。 步驟3. 第三丁基-5-乙烯基吲哚啉-1-羧酸酯(BI10)：於DMSO(50.0毫升)內之第三丁基-5-溴吲哚啉-1-羧酸酯(2.0克，6.73毫莫耳)、乙烯基三氟硼酸鉀(2.6克，20.20毫莫耳)及K2CO3(2.78克，20.2毫莫耳)之攪拌溶液於室溫以氬氣脫氣20分鐘。於室溫添加PdCl2(dppf)(0.49克，0.67毫莫耳)，然後，反應混合物加熱至100℃持續3小時。反應混合物冷卻至室溫，且於真空下經由一塞里塑料床過濾，且以二乙基醚清洗。反應混合物以二乙基醚萃取。混合之二乙基醚層於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮提供粗製產物。粗製化合物藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；以2%乙酸乙酯/石油醚洗提)提供呈灰白色固體之標題化合物(1.2克，73%)：Mp 85.5-88.6℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.23(m,3H),6.69(dd,J=17.4,10.8 Hz,1H),5.64(d,J=10.5 Hz,1H),5.13(d,J=10.5 Hz,1H),4.00(t,J=9.0 Hz,2H),3.10(t,J=9.0 Hz,2H),1.55(bs,9H)。 範例29：(E)-第三丁基5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)吲哚啉-1-羧酸酯(BI13) 對於1,2-二氯苯(10.0毫升)內之第三丁基-5-乙烯基吲哚啉-1-羧酸酯(1.28克，5.23毫莫耳)之攪拌溶液，添加5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯-2-氟苯(3.4克，10毫莫耳)、CuCl(103毫克，1.05毫莫耳)，及2,2-聯吡啶(0.326克，2.092毫莫耳)，且形成之反應混合物以氬氣脫氣30分鐘，且加熱至150℃持續1小時。反應混合物冷卻至室溫，並且過濾，且濾液於減壓下濃縮。粗製化合物藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；2%乙酸乙酯/石油醚)提供呈淡黃色膠狀固體之標題化合物(0.3克，61%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.34(d,J=6.0 Hz,2H),7.22(s,2H),7.16(d,J=8.4 Hz,1H),6.52(d,J=16.0 Hz,1H),6.21(dd,J=16.0,7.6 Hz,1H),4.07(m,3H),3.10(t,J=8.4 Hz,2H),1.55(s,9H)；ESIMS m/z 433.79([M-H]-)；IR(薄膜)1168,858 cm-1。 範例30：(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)吲哚啉-1-胺(BI14)之製備 步驟1. (E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)吲哚啉(BI15)對於DCM(10.0毫升)內之(E)-第三丁基-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)吲哚啉-1-羧酸酯(0.2克，0.4毫莫耳)之攪拌溶液，添加TFA(0.6毫升)，且反應於室溫攪拌2小時。反應混合物以DCM稀釋，以飽和aq NaHCO3、水及鹽水清洗。分離之DCM層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈淡棕色膠狀材料之粗製產物，其係於未進一步純化用於下一步驟(0.12克)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.33(d,J=6.4 Hz,2H),7.21(s,1H),7.02(d,J=8.0 Hz,1H),6.57(d,J=8.4 Hz,1H),6.49(d,J=15.6 Hz,1H),6.21(dd,J=15.6,8.4 Hz,1H),4.07(m,1H),3.61(t,J=8.4 Hz,2H),3.05(t,J=8.4 Hz,2H)；ESIMS m/z 389.89([M+H]+)；IR(薄膜)3385,1112,816 cm-1。 步驟2. 5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-1-亞硝基吲哚啉(BI16)：對於5℃之濃HCl(5.0毫升)內之(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)吲哚啉(0.2克，0.5毫莫耳)，緩慢添加於水中之NaNO2，且反應於室溫攪拌2小時。反應混合物以DCM稀釋，且DCM層以水及鹽水溶液清洗。分離之DCM層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈淡黃色固體之粗製產物，其係於未進一步純化用於下一步驟(0.2克)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.33(d,J=8.4 Hz,1H),7.39(m,4H),6.61(d,J=16.0 Hz,1H),6.35(dd,J=16.0,8.4 Hz,1H),4.07(m,3H),3.23(t,J=8.4 Hz,2H)；ESIMS m/z 418.82([M+H]+)；IR(薄膜)1488,1112,860 cm-1。 步驟3. (E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)吲哚啉-1-胺(BI14)：對於甲醇(10.0毫升)內之(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-1-亞硝基吲哚啉(0.1克，0.2毫莫耳)，添加於水(2.0毫升)中之鋅粉(77.5毫克)及NH4Cl(36.9毫克，0.69毫莫耳)。反應混合物於室溫攪拌3小時。反應混合物以DCM稀釋，且DCM層以水及鹽水溶液清洗。分離之DCM層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮提供粗製化合物，其係藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；以2%乙酸乙酯/石油醚洗提)提供呈淡棕色膠狀材料之標題化合物(0.08克)：ESIMS m/z 404.86([M+H]+)。 範例31：(E)-N-(5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)吲哚啉-1-基)-3,3,3-三氟丙醯胺(BC12)之製備 對於DCM(10.0毫升)內之(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)吲哚啉-1-胺(0.1克，0.247毫莫耳)之攪拌溶液，添加3,3,3-三氟丙酸(0.038克，0.297毫莫耳)、PyBOP(0.192克，0.370毫莫耳)，及DIEA(0.047克，0.370毫莫耳)，且反應於室溫攪拌18小時。反應混合物以DCM稀釋，且分離之DCM層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮提供粗製化合物。粗製化合物係藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；20-25%乙酸乙酯/石油醚)提供呈淡棕色膠狀材料之標題化合物(0.12克，33%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.32,(d,J=6.0 Hz,2H)7.28(m,1H),7.20(d,J=8.0,1H),7.14(d,J=8.8,1H),6.70(d,J=8.0 Hz,1H),6.60(m,2H),4.15(m,1H),3.85(m,1H),3.65(m,1H),3.46(m,2H),3.19(m,2H)；ESIMS m/z 514.86([M+H]+)；IR(薄膜)3428,1112,857 cm-1。 範例32：第三丁基-5-乙烯基-1H-吲哚-1-羧酸酯(BI17)之製備 步驟1. 5-乙烯基-1H-吲哚(BI18)：於THF/水(9：1，75毫升)內之5-溴-1H-吲哚(2.5克，12.82毫莫耳)、乙烯基三氟硼酸鉀(2.57克，19.2毫莫耳)、Cs2CO3(12.53克，38.46毫莫耳)及三苯基膦(201毫克，0.769毫莫耳)之混合物以氬氣脫氣20分鐘，然後，以PdCl2(45.3毫克，0.256毫莫耳)注入。反應混合物加熱迴流16小時，然後，冷卻至室溫，經由塞里塑料床過濾，且以乙酸乙酯清洗。濾液再次以乙酸乙酯萃取，且混合之有機層以水及鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮提供粗製化合物。粗製化合物藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；2%乙酸乙酯/石油醚)提供呈淡棕色膠狀材料之標題化合物(1.5克，83%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.20(br,1H),7.68(s,1H),7.45(s,2H),7.21(m,1H),6.90(dd,J=16.0,10.8 Hz,1H),6.55(m,1H),5.75(d,J=10.5 Hz,1H),5.21(d,J=10.5 Hz,1H)；ESIMS m/z 142.05([M-H]-)。 步驟2. 第三丁基-5-乙烯基-1H-吲哚-1-羧酸酯(BI17)：對於乙腈(20毫升)內之5-乙烯基-1H-吲哚(0.7克，4.89毫莫耳)之攪拌溶液，添加DMAP(59.65毫克，0.489毫莫耳)及二碳酸二第三丁酯(1.38克，6.36毫莫耳)，且反應於室溫攪拌3小時。反應混合物於減壓下濃縮獲得殘質，其以DCM稀釋，且以水及鹽水溶液清洗。混合之DCM層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮提供粗製化合物。粗製化合物係藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；2%乙酸乙酯/石油醚)提供呈灰白色半固體之標題化合物(0.7克，59%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.15(d,J=8.0 Hz,1H),7.60(s,2H),7.30(d,J=8.4 Hz,1H),7.21(m,1H),6.90(dd,J=16.0,10.8 Hz,1H),6.59(s,1H),5.75(d,J=10.5 Hz,1H),5.21(d,J=10.5 Hz,1H),1.65(s,9H)；ESIMS m/z 242.10([M-H]-)；IR(薄膜)1630 cm-1。 範例33：(E)-第三丁基5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-1H-吲哚-1-羧酸酯(BI19)之製備 對於1,2-二氯苯(10.0毫升)內之5-乙烯基-1H-吲哚-1-羧酸第三丁酯(0.65克，2.67毫莫耳)之攪拌溶液，添加5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯-2-氟苯(1.74克，5.37毫莫耳)、CuCl(53毫克，0.537毫莫耳)及2,2-聯吡啶(167毫克，1.07毫莫耳)。形成之反應混合物以氬氣脫氣30分鐘，且加熱至150℃持續2小時。反應混合物冷卻至室溫，並且過濾，且濾液於減壓下濃縮。粗製化合物藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；2%乙酸乙酯/石油醚)提供呈淡棕色膠狀材料之標題化合物(0.25克，10%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.20(d,J=8.0 Hz,1H),7.60(m,2H),7.39(m,3H),6.69(d,J=16.0 Hz,1H),6.55(d,J=10.5 Hz,1H),6.36(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.10(m,1H),1.65(s,9H)；ESIMS m/z 485.91([M-H]-)；IR(薄膜)1165,854 cm-1。 範例34：(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-1H-吲哚(BI20)之製備 於DCM(10.0毫升)內之(E)-第三丁基5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-1H-吲哚-1-羧酸酯(0.2克，0.40毫莫耳)之攪拌溶液，添加TFA(70毫克，0.61毫莫耳)，且反應於室溫攪拌2小時。反應混合物以DCM稀釋，且以飽和NaHCO3溶液、水及鹽水溶液清洗。分離之DCM層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈淡棕色固體之標題化合物(0.2克，97%)：mp 132.9-138.8℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 11.19(br,1H),8.20(d,J=8.0 Hz,1H),7.60(m,2H),7.39(m,3H),6.69(d,J=16.0 Hz,1H),6.55(d,J=10.5 Hz,1H),6.36(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.82(m,1H)；ESIMS m/z 387.98([M+H]+)。 範例35：4-硝基苯基2-((第三丁氧基羰基)胺基)乙酸酯(BI21)之製備 對於DCM(20.0毫升)內之4-硝基酚(1.0克，7.19毫莫耳)之攪拌溶液，添加N-Boc甘胺酸(1.38克，7.91毫莫耳)及EDC HCl(2.05克，10.785毫莫耳)，且反應於室溫攪拌24小時。反應混合物以DCM稀釋，且以水及飽和鹽水溶液清洗。分離之DCM層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈淡棕色膠狀材料之標題化合物，其於未進一步純化用於下一步驟(1.1克)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.29(d,J=9.2 Hz,2H),7.33(d,J=8.8 Hz,2H),5.07(br,1H),4.20(s,2H),1.47(s,9H)；ESIMS m/z 296.27([M+H]+)。 範例36：(E)-第三丁基(2-(5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-1H-吲哚-1-基)-2-氧乙基)氨基甲酸酯(BI22)之製備 對於乙腈(5.0毫升)內之(E)-5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-1H-吲哚(0.1克，0.258毫莫耳)之攪拌溶液，添加4-硝基苯基2-(第三丁氧基羰基胺基)乙酸酯(0.114克，0.387毫莫耳)、氟化鉀(0.03克，0.516毫莫耳)、18-冠狀-6-醚(0.075克，0.283毫莫耳)，及DIEA(0.0332克，0.258毫莫耳)，且反應於室溫攪拌16小時。反應混合物被濃縮獲得殘質，其以DCM稀釋，且以水及鹽水溶液清洗。分離之DCM層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈淡棕色膠狀材料之粗製標題化合物，其於未進一步純化用於下一步驟(0.1克)：ESIMS m/z 545.23([M+H]+)。 範例37：(E)-N-(2-(5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-1H-吲哚-1-基)-2-氧乙基)-3,3,3-三氟丙醯胺(BC13)之製備 步驟1. (E)-2-胺基-1-(5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-1H-吲哚-1-基)乙酮(BI23)：對於DCM(5.0毫升)內之(E)-第三丁基2-(5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-1H-吲哚-1-基)-2-氧乙基氨基甲酸酯(0.05克，0.09毫莫耳)之攪拌溶液，添加TFA(0.01毫升)，且反應於室溫攪拌16小時。反應混合物以DCM稀釋，且以飽和NaHCO3溶液、水及鹽水溶液清洗。分離之DCM層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮提供標題化合物，其於未進一步純化用於下一步驟(50毫克)。 步驟2. (E)-N-(2-(5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-1H-吲哚-1-基)-2-氧乙基)-3,3,3-三氟丙醯胺(BC13)：對於DCM(5.0毫升)內之(E)-2-胺基-1-(5-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-1H-吲哚-1-基)乙酮(0.04克，0.09毫莫耳)之攪拌溶液，添加3,3,3-三氟丙酸(17.5毫克，0.136毫莫耳)、PyBOP(70毫克，0.135毫莫耳)及DIEA(29毫克，0.225毫莫耳)，且反應於室溫攪拌16小時。反應混合物以DCM稀釋，且DCM層以水及飽和鹽水溶液清洗。分離之DCM層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮提供粗製化合物，其係藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；10%乙酸乙酯/石油醚)提供呈灰白色固體之標題化合物(30毫克，60%)：mp 121-126℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.33(br,1H),7.59(s,1H),7.45(m,4H),6.72(d,J=3.6 Hz,3H),6.39(m,1H),4.71(t,J=7.2 Hz,2H),4.15(m,1H),3.51(m,1H),3.28(m,1H)；ESIMS m/z 553.06([M-H]-)。 範例38：2-(1-氧-6-乙烯基酞-2(1H)-基)乙酸乙酯(BI24)之製備 步驟1. 5-溴-3-羥基異吲哚啉-1-酮(BI25)：Zn粉(1.73克，26.154毫莫耳)、硫酸銅(II)五水合物(0.02克，0.08毫莫耳)及2M aq NaOH(27毫升)之混合物冷卻至0℃。5-溴異吲哚啉-1,3-二酮(5克，22毫莫耳)於相同溫度於30分鐘期間添加。反應混合物於0℃攪拌30分鐘，且於室溫攪拌3小時。反應混合物被過濾，且濾液以濃HCl中和。反應混合物以乙醇稀釋，且以乙酸乙酯萃水。混合之乙酸乙酯層於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈棕色固體之粗製標題化合物，其於未進一步純化用於下一步驟(1.3克)：mp 258-261℃；1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ 9.03(br,1H),7.81(m,2H),7.69(m,1H),6.44(m,1H),5.88(d,J=9.3 Hz,1H)；ESIMS m/z 225.83([M-H]-)；IR(薄膜)1684,3246,606 cm-1。 步驟2. 6-溴酞-1(2H)-酮(BI26)：對於水中之5-溴-3-羥基異吲哚啉-1-酮(1.0克，4.40毫莫耳)之攪拌溶液，添加肼水合物(0.45克，8.80毫莫耳)，且加熱至95℃持續5小時。反應混合物冷卻至室溫，過濾，且以二乙基醚及戊烷(1：1)清洗，提供呈白色固體之標題化合物，其係於未進一步純化用於下一步驟(0.5克)：ESIMS m/z 225.15([M+H]+)。 步驟3. 6-乙烯基酞-1(2H)-酮(BI27)：於DMSO(2毫升)內之6-溴酞-1(2H)-酮(0.25克，1.11毫莫耳)、乙烯基三氟硼酸鉀(0.446克，3.33毫莫耳)及K2CO3(0.46克，3.33毫莫耳)之溶液於室溫以氬氣脫氣20分鐘。於室溫添加PdCl2(dppf)(0.04克，0.055毫莫耳)，且反應混合物加熱至80℃持續2小時。反應混合物冷卻至室溫，且於真空下經由塞里塑料床過濾，且以乙酸乙酯清洗。反應混合物以乙酸乙酯萃取，且混合之乙酸乙酯層於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮提供粗製產物。粗製化合物藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；50%乙酸乙酯/石油醚)提供呈棕色固體之標題化合物(0.12克，63%)：1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ 13.61(br,1H),8.33(m,1H),8.19(m,1H),8.01(m,2H),6.97(m,1H),6.15(m,1H),5.56(d,J=10.8 Hz,1H)；ESIMS m/z 172.93([M+H]+)；IR(薄膜)1748,1655,3241 cm-1。 步驟4. 乙基-2-(1-氧-6-乙烯基酞-2(1H)-基乙酸酯(BI24)：對於DMF(5.0毫升)內之6-乙烯基酞-1(2H)-酮(0.5克，2.90毫莫耳)之攪拌溶液，添加Cs2CO3(0.94克，2.90毫莫耳)，且反應攪拌10分鐘。溴乙酸乙酯(0.48克，2.90毫莫耳)於室溫添加至反應混合物，且反應於室溫攪拌8小時。反應混合物以乙酸乙酯稀釋及萃取，且乙酸乙酯層以水及鹽水溶液(2X)清洗。分離之乙酸乙酯層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供粗製產物。粗製化合物係藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；25%乙酸乙酯/石油醚)，提供呈棕色固體之標題化合物(0.34克，45%)：1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ 8.45(m,1H),8.24(m,1H),8.04(m,2H),7.01(m,1H),6.17(d,J=2.1 Hz,1H),5.56(d,J=10.8 Hz,1H),4.92(s,2H),4.19(m,2H),1.23(m,3H).ESIMS m/z 259.10([M+H]+)；IR(薄膜)1750,1660 cm-1。 範例39：(E)-乙基2-(6-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-1-氧酞-2(1H)-基)乙酸酯(BI28)之製備 對於1,2-二氯苯(1.0毫升)內之乙基-2-(1-氧-6-乙烯基酞-2(1H)-基乙酸酯(0.07克，0.27毫莫耳)之攪拌溶液，添加5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯-2氟苯(0.17克，0.54毫莫耳)、CuCl(0.005克，0.05毫莫耳)及2,2-聯吡啶(0.016克，0.10毫莫耳)，且形成之反應混合物以氬氣脫氣30分鐘，且加熱至180℃持續12小時。反應混合物冷卻至室溫，並且過濾，且濾液於減壓下濃縮。粗製化合物係藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；10-15%乙酸乙酯/石油醚)提供呈棕色固體之標題化合物(40毫克，29%)：1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ 8.40(d,J=8.4 Hz,1H),7.84(d,J=1.5 Hz,1H),7.65(s,1H),7.37(d,J=6.3 Hz,2H),6.76(d,J=16.0 Hz,1H),6.59(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.96(s,2H),4.29(m,3H),1.31(t,J=7.2 Hz,3H)；ESIMS m/z 503.0([M+H]+)；IR(薄膜)1660,1114,817 cm-1。 範例40：(E)-2-(6-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-1-氧酞-2(1H)-基)乙酸(BI29)之製備 於HCl(0.5毫升)及乙酸(0.5毫升)內之(E)-乙基-2-(6-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-1-氧酞-2(1H)-基)乙酸酯(0.04克，0.07毫莫耳)之溶液加熱至100℃持續3小時。溶劑於減壓下移除，且殘質以水稀釋。水性層以乙酸乙酯萃取，且分離之乙酸乙酯層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮提供粗製化合物。粗製化合物以二乙基醚-戊烷混合物磨碎，提供呈棕色固體之標題化合物(0.03克)：1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ 13.0(br s,1H),8.43(m,1H),8.23(d,J=8.1 Hz,1H),8.14(m,2H),7.91(m,2H),7.16(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),6.99(d,J=16.0 Hz,1H),4.96(m,3H),；ESIMS m/z 473.0([M-H]-)；IR(薄膜)1629,1168,817 cm-1。 範例41：(E)-2-(6-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-1-氧酞-2(1H)-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)乙醯胺(BC14)之製備 對於DCM(20.0毫升)內之(E)-2-(6-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-1-氧酞-2(1H)-基)乙酸(0.15克，0.31毫莫耳)之攪拌溶液，於室溫添加2,2,2，-三氟乙胺(0.03克，0.31毫莫耳)、PyBOP(0.17克，0.34毫莫耳)及DIEA(0.15毫升，0.93毫莫耳)，且反應攪拌18小時。反應混合物以DCM稀釋，且以3N HCl(2 x 20毫升)、NaHCO3(2 x 20毫升)及鹽水溶液(2x)清洗。分離之DCM層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮提供粗製化合物。粗製化合物係藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；20-25%乙酸乙酯/石油醚)提供呈棕色固體之標題化合物(0.11克)：mp 172-175℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.83(t,J=6.6 Hz,1H),8.42(t,J=14.7 Hz,1H),8.22(d,J=8.1 Hz,1H),8.13(t,J=6.3 Hz,1H),7.98-7.86(m,2H),7.16-7.07(m,1H),7.01-6.93(m,1H),4.96-4.81(m,3H),4.00-3.88(m,2H)；ESIMS m/z 554.0([M-H]-)。 範例42：2-(4-乙烯基苯甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI1)之製備 對於DMF(100毫升)內之1-(氯甲基)-4-乙烯基苯(10克，66毫莫耳)之攪拌溶液，添加酞醯亞胺鉀(13.3克，72.1毫莫耳)，且形成之反應混合物於70℃加熱16小時。反應混合物以H2O稀釋，且以CHCl3萃取。混合之CHCl3層以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。自CH3OH再結晶提供呈灰白色固體之標題化合物(8克，46%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.83(m,2H),7.71(m,2H),7.39(m,4H),6.65(dd,J=17.6,10.8 Hz,1H),5.72(d,J=17.6 Hz,1H),5.21(d,J=10.8 Hz,1H),4.82(s,2H)；GCMS m/z 263.2([M]+)；IR(薄膜)3420,1133,718 cm-1。 範例43：(E)-2-(4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI2)之製備 使用範例10之程序，以2-(4-乙烯基苯甲基)異吲哚啉-1,3-二酮及1-(1-溴乙基)-3,5-二氯苯作為起始材料，標題化合物係以灰白色固體(0.3克，40-50%)隔離：mp 142-145℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.86(m,2H),7.74(m,2H),7.42(m,2H),7.36(m,3H),7.27(m,2H),6.58(d,J=16.0 Hz,1H),6.32(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.82(s,2H),4.05(m,1H)；ESIMS m/z 488.17([M-H]-)。 下列化合物係依據範例43揭示之程序製造。 (E)-2-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI3) 標題化合物係以灰白色固體(0.3克，56%)隔離：mp 145-146℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.86(m,2H),7.74(m,2H),7.42-7.31(m,6H),,6.58(d,J=16.0 Hz,1H),6.53(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.82(s,2H),4.05(m,1H)；ESIMS m/z 522.2([M-H]-)；IR(薄膜)1716,1110,712 cm-1。 預言地，化合物CI4-CI5(第1表)可依據範例43揭示之程序製造。 範例44：(E)-(4-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(CI6)之製備 對於EtOH內之(E)-2-(4-(3-(3,5-二氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲基)-異吲哚啉-1,3-二酮(1.2克，2.45毫莫耳)之攪拌溶液，添加肼水合物(0.61克，12毫莫耳)，且形成之反應混合物於90℃加熱1小時。反應混合物被過濾，且濾液被濃縮。殘質溶於CH2Cl2，以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈膠狀液體之粗製標題化合物(0.9克)，其係於未進一步純化而使用。 下列化合物係依據範例44揭示之程序製造。 (E)-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(CI7) 標題化合物被隔離，且於未進一步純化使用。 預言地，化合物CI8-CI9(第1表)可依據範例44揭示之程序製造。 範例45：4-(溴甲基)-3-氯苯甲腈(CI10)之製備 對於氬氣氛圍下之於四氯化碳(CCl4；50毫升)內之3-氯-4-甲基苯甲腈(5克，25.4毫莫耳)之攪拌溶液，添加NBS(5.16克，29毫莫耳)，且混合物脫氣30分鐘。對此添加偶氮雙異丁腈(AIBN；0.3克，1.8毫莫耳)，且形成之反應混合物迴流加熱4小時。反應混合物冷卻至環境溫度，以水H2O清洗，且以CH2Cl2萃取。混合之CH2Cl2層以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。粗製化合物藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於正己烷內之5% EtOAc)提供呈白色固體之標題化合物(4.8克，68%)：mp 87-88℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.71(s,1H),7.59(s,2H),4.60(s,2H)；ESIMS m/z 229.77([M+H]+)；IR(薄膜)2235,752,621 cm-1。 下列化合物係依據範例45揭示之程序製造。 4-(溴甲基)-3-(三氟甲基)苯甲腈(CI11) 標題化合物係以灰白色膠狀材料(5克，66%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.96(s,1H),7.86(d,J=8.0 Hz,1H),7.76(d,J=8.0 Hz,1H),4.62(s,2H)；ESIMS m/z 262.11([M-H]-)；IR(薄膜)2236,1132,617 cm-1。 3-溴-4-(溴甲基)苯甲腈(CI12) 標題化合物係以灰白色固體(5克，67%)隔離：mp 82-83℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.90(s,1H),7.61(m,2H),4.62(s,2H)；EIMS m/z 272.90；IR(薄膜)2229,618 cm-1。 4-(溴甲基)-3-氟苯甲腈(CI13) 標題化合物係以灰白色固體(2克，60%)隔離：mp 79-81℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.54(t,J=8.0 Hz,1H),7.48(dd,J=8.0 Hz,8.0,1H),7.38(dd,J=5 Hz,1H),4.5(s,2H)；EIMS m/z 215。 範例46：4-(溴甲基)-3-氯苯甲醛(CI14)之製備 對於0℃之甲苯(50毫升)內之4-(溴甲基)-3-氯苯甲腈(4.8克，17毫莫耳)之攪拌溶液，以滴液方式添加二異丁基鋁氫化物(DIBAL-H，於甲苯內之1.0 M溶液；23.9毫升)，且反應混合物於0℃攪拌1小時。添加於H2O內之10 M HCl(5毫升)至反應混合物變成白色漿料為止，然後，添加另外之1 N HCl(20毫升)。有機層被收集，且水性層以CHCl3萃取。混合之有機層於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。粗製化合物係藉由閃式管柱色層分析術(SiO2，100-200篩目；於正己烷內之5% EtOAc)提供呈白色固體之標題化合物(3.8克，80%)：mp 64-66℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 10.00(s,1H),7.92(s,1H),7.78(d,J=8.0 Hz,1H),7.64(d,J=8.0 Hz,1H),4.60(s,2H)；ESIMS m/z 232.78([M+H]+)。 下列化合物係依據範例46揭示之程序製造。 4-(溴甲基)-3-(三氟甲基)苯甲醛(CI15) 標題化合物係以淡黃色低熔點固體(5克，60%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 10.09(s,1H),8.19(s,1H),8.09(m,1H),7.81(m,1H),4.61(s,2H)；ESIMS m/z 265.04([M-H]-)；IR(薄膜)1709,1126,649 cm-1。 3-溴-4-(溴甲基)苯甲醛(CII6) 標題化合物係以淡黃色固體(5克，62%)隔離：mp 94-95℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 9.96(s,1H),8.05(s,1H),7.81(d,J=8.0 Hz,1H),7.62(d,J=8.0 Hz,1H),4.60(s,2H)；EIMS m/z 275.90。 4-(溴甲基)-3-氟苯甲醛(CI17) 標題化合物係以灰白色固體(5克，61%)隔離：mp 43-45℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 9.1(s,1H),7.54(t,J=8 Hz,1H),7.48(d,J=8 Hz,1H),7.38(d,J=5 Hz,1H),4.5(s,2H)；EIMS m/z 216。 範例47：3-氯-4-((1,3-二氧異吲哚啉-2-基)甲基)苯甲醛(CI18) 對於DMF(40毫升)內之4-(溴甲基)-3-氯苯甲醛(3.8克，14毫莫耳)之攪拌溶液，添加酞醯亞胺鉀(3.54克，19.14毫莫耳)，且混合物於60℃加熱6小時。反應混合物冷卻至環境溫度，且以H2O(100毫升)稀釋。獲得之固體藉由過濾分離，且於真空下乾燥，提供呈白色固體之標題化合物(2.8克，60%)：mp 123-126℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 9.95(s,1H),8.21(s,1H),7.91(m,3H),7.80(m,2H),7.20(m,1H),5.05(s,2H)；ESIMS m/z 298.03([M-H]-)。 下列化合物係依據範例47揭示之程序製造。 4-((1,3-二氧異吲哚啉-2-基)-3-(三氟甲基)苯甲醛(CI19) 標題化合物係以灰白色固體(1克，62%)隔離：mp 142-143℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 10.05(s,1H),8.15(s,1H),7.91(m,2H),7.80(m,3H),7.27(m,1H),5.19(s,2H)；ESIMS m/z 332.03([M-H]-)。 3-溴-4-((1,3-二氧異吲哚啉-2-基)甲基)苯甲醛(CI20) 標題化合物係以灰白色固體(0.5克，64%)隔離：mp 159-161℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 9.95(s,1H),8.21(s,1H),7.91(m,3H),7.80(m,2H),7.20(m,1H),5.05(s,2H)；ESIMS m/z 314.00([M-CHO]-)。 4-((1,3-二氧異吲哚啉-2-基)-3-氟苯甲醛(CI21) 標題化合物係以白色固體(2克，60%)隔離：mp 154-156℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 9.95(s,1H),7.9(m,2H),7.75(m,2H),7.6(m,2H),7.5(t,J=7.6 Hz,1H),5.05(s,2H)；EIMS m/z 283.1。 範例48：2-(2-氯-4-乙烯基苯甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI22)之製備 對於1,4-二噁烷(30毫升)內之3-氯-4-((1,3-二氧異吲哚啉-2-基)甲基)苯甲醛(2.8克，8.2毫莫耳)之攪拌溶液，於環境溫度添加K2CO3(1.68克，12.24毫莫耳)及甲基三苯基鏻溴化物(4.37克，12.24毫莫耳)。然後，形成之反應混合物於100℃加熱18小時。反應藉由TLC認為完全後，反應混合物冷卻至環境溫度，並且過濾，且獲得之濾液於減壓下濃縮。殘質藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於正己烷內之20%EtOAc)提供呈白色固體之標題化合物(1.94克，70%)：mp 141-143℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.85(m,2H),7.70(m,2H),7.41(m,1H),7.21(m,2H),6.71(dd,J=17.6,10.8 Hz,1H),5.72(d,J=17.6 Hz,1H),5.23(d,J=10.8 Hz,1H),4.92(s,2H)；ESIMS m/z 298.10([M-H]-)。 下列化合物係依據範例48揭示之程序製造。 2-(2-(三氟甲基)-4-乙烯基苯甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI23) 標題化合物係以淡棕色固體(0.5克，60%)隔離：mp 134-135℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.92(m,2H),7.80(m,2H),7.71(s,1H),7.46(d,J=8.0 Hz,1H),7.16(d,J=8.0 Hz,1H),6.65(m,1H),5.80(d,J=17.8 Hz,1H),5.19(d,J=10.8 Hz,1H),5.09(s,2H)；ESIMS m/z 332.10([M+H]+)。 2-(2-溴-4-乙烯基苯甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI24) 標題化合物係以灰白色固體(0.5克，62%)隔離：mp 126-128℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.92(m,2H),7.79(m,2H),7.62(s,1H),7.21(m,1H),7.16(d,J=8.0 Hz,1H),6.62(m,1H),5.72(d,J=17.8 Hz,1H),5.15(d,J=10.8 Hz,1H),4.95(s,2H)；EIMS m/z 341.10。 2-(2-氟-4-乙烯基苯甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI25) 標題化合物係以白色固體(0.5克，61%)隔離：mp 140-142℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.85(m,2H),7.72(m,2H),7.25(m,1H),7.11(m,2H),6.63(m,1H),5.80(d,J=17.6 Hz,1H),5.28(d,J=10.8 Hz,1H),4.92(s,2H)；EIMS m/z 282.08。 範例49：(E)-2-(2-氯-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI26)之製備 對於1,2-二氯苯(25毫升)內之2-(2-氯-4-乙烯基苯甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(2.0克，6.51毫莫耳)之攪拌溶液，添加1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯苯(3.48克，11.36毫莫耳)、CuCl(112毫克，1.13毫莫耳)及2,2-聯吡啶(0.35克)。形成之反應混合物以氬氣脫氣30分鐘，然後，於180℃攪拌24小時。反應藉由TLC認為完全後，反應混合物冷卻至環境溫度，並且過濾，且濾液於減壓下濃縮。殘質藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於正己烷內之25-30%EtOAc)提供呈固體之標題化合物(1.3克，50%)：mp 141-143℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.92(m,2H),7.79(m,2H),7.42(m,2H),7.24(m,2H),7.20(m,2H),6.54(d,J=16.0 Hz,1H),6.34(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),5.00(s,2H),4.10(m,1H)；ESIMS m/z 524.07([M+H]+)。 下列化合物係依據範例49揭示之程序製造。 (E)-2-(2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI27) 標題化合物係以淡白色固體(0.2克，55%)隔離：mp 128-129℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.92(m,2H),7.79(m,2H),7.42(m,3H),7.22(m,2H),6.52(d,J=16.0 Hz,1H),6.32(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),5.00(s,2H),4.05(m,1H)；ESIMS m/z 557.99([M+H]+)。 (E)-2-(2-氯-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI28) 標題化合物係以灰白色固體(0.2克，54%)隔離：mp 177-180℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.90(m,2H),7.77(m,2H),7.42(s,1H),7.32(d,J=8.0 Hz,2H),7.21(m,2H),6.52(d,J=16.0 Hz,1H),6.32(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),5.00(s,2H),4.05(m,1H)；ESIMS m/z 540.08([M-H]-)；IR(薄膜)1716 cm-1。 (E)-2-(2-氯-4-(3-(3,4-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI29) 標題化合物係以灰白色固體(0.2克，59%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.89(m,2H),7.76(m,2H),7.47(m,3H),7.21(m,3H),6.50(d,J=16.0 Hz,1H),6.32(dd,J=16.0,7.6 Hz,1H),4.97(s,2H),4.11(m,1H)；ESIMS m/z 522.27([M-H]-)；IR(薄膜)3064,1717,1111,715 cm-1。 (E)-2-(4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-苯甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI30) 標題化合物係以灰白色固體(0.2克，54%)隔離：mp 141-142℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)7.94(m,2H),7.80(m,2H),7.69(s,1H),7.44(m,1H),7.38(m,1H),7.24(m,2H),7.19(m,1H),6.60(d,J=16.0 Hz,1H),6.39(dd,J=16.0,7.6 Hz,1H),5.10(s,2H),4.11(m,1H)；ESIMS m/z 556.00([M-H]-)。 (E)-2-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-苯甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI31) 標題化合物係以灰白色固體(0.2克，56%)隔離：mp 130-132℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.94(m,2H),7.80(m,2H),7.69(s,1H),7.44(m,3H),7.19(m,1H),6.61(d,J=16.0 Hz,1H),6.38(dd,J=16.0,7.6 Hz,1H),5.10(s,2H),4.12(m,1H)；ESIMS m/z 589.57([M-2H]-)。 (E)-2-(2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲基)-異吲哚啉-1,3-二酮(CI32) 標題化合物係以淡黃色固體(0.2克，55%)隔離：mp 160-162℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.92(m,2H),7.80(m,2H),7.62(s,1H),7.39(s,2H),7.24(m,1H),7.16(m,1H),6.52(d,J=16.0 Hz,1H),6.32(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.98(s,2H),4.12(m,1H)；ESIMS m/z 599.78([M-H]-)。 (E)-2-(2-氟-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲基)-異吲哚啉-1,3-二酮(CI33) 標題化合物係以灰白色固體(0.2克，55%)隔離：mp 72-74℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.88(m,2H),7.74(m,2H),7.38(s,2H),7.34(m,1H),7.18(m,2H),6.54(d,J=16.0 Hz,1H),6.32(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.91(s,2H),4.08(m,1H)；ESIMS m/z 539.89([M-H]-)；IR(薄膜)1773 cm-1。 預言地，化合物CI34-CI41(第1表)可依據範例49揭示之程序製造。 範例50：(E)-(2-氯-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(CI42)之製備 對於EtOH內之(E)-2-(2-氯-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(0.4克，0.76毫莫耳)之攪拌溶液，添加肼水合物(0.38克，7.6毫莫耳)，且形成之反應混合物於80℃加熱2小時。反應混合物被過濾，且濾液被濃縮。殘質溶於CH2Cl2，以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈膠狀液體之標題化合物(0.3克)，其於未進一步純化進行下一步驟。 下列化合物係依據範例50揭示之程序製造。 (E)-(2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)-甲胺(CI43) 此反應獲得之產物係於未進一步純化進行下一步驟。 (E)-(2-氯-4-(3-(3,4-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)-甲胺(CI44) 此反應獲得之產物係於未進一步純化進行下一步驟：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.48(d,J=8.4 Hz,2H),7.39(m,2H),7.23(m,2H),6.52(d,J=16.0 Hz,1H),6.38(dd,J=16.0,7.6 Hz,1H),4.12(m,1H),3.90(s,2H)；ESIMS m/z 391.90([M-H]-)；IR(薄膜)3370,3280,1111,817 cm-1。 (E)-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-苯基)甲胺(CI45) 標題化合物係以膠狀材料隔離。此反應獲得之產物係於未進一步純化進行下一步驟。 (E)-(2-溴-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)-甲胺(CI46) 標題化合物係以膠狀材料隔離。此反應獲得之產物係於未進一步純化進行下一步驟。 (E)-(2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)-甲胺(CI47) 標題化合物係以膠狀材料隔離。此反應獲得之產物係於未進一步純化進行下一步驟。 (E)-(2-氟-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)-甲胺(CI48) 標題化合物係以膠狀材料隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.40(s,2H),7.33(t,J=7.6 Hz,1H),7.13(m,2H),6.56(d,J=16.0 Hz,1H),6.33(dd,J=16.0,7.6 Hz,1H),4.08(m,1H),3.90(s,2H)；ESIMS m/z 413.84([M+H]+)；IR(薄膜)3368,3274,1114,808 cm-1。 預言地，化合物CI49-CI57(第1表)可依據範例50揭示之程序製造。 範例51：3-氯-4-((吡啶-2-基胺基)甲基)苯甲醛(CI58)之製備 對於N,N-二甲基乙醯胺(DMA；20毫升)內之4-(溴甲基)-3-氯苯甲醛(2克，9毫莫耳)之攪拌溶液，添加K2CO3(2.36克，17.16毫莫耳)及2-胺基吡啶(0.84克，8.58毫莫耳)，且反應混合物於環境溫度攪拌4小時。反應混合物以H2O稀釋，且以EtOAc萃取。混合之有機層以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。殘質藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於正己烷內之20%EtOAc)提供呈灰白色固體之標題化合物(1.05克，50%)：mp 122-123℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 9.94(s,1H),8.11(s,1H),7.88(s,1H),7.72(d,J=4.8 Hz,1H),7.62(d,J=5.7 Hz,1H),7.4(m,1H),6.64(d,J=3.9 Hz,1H),6.38(d,J=6.3 Hz,1H),5.04(br s,1H),4.71(s,2H)；ESIMS m/z 246.97([M+H]+)。 範例52：N-(2-氯-4-乙烯基苯甲基)吡啶-2-胺(CI59)之製備 對於1,4-二噁烷(20毫升)內之3-氯-4-((吡啶-2-基胺基)甲基)苯甲醛(1克，4毫莫耳)之攪拌溶液，於環境溫度添加K2CO3(0.84克，6.09毫莫耳)及甲基三苯基鏻溴化物(2.17克，6.09毫莫耳)。然後，形成之反應混合物於100℃加熱18小時。反應藉由TLC認為完全後，反應混合物冷卻至環境溫度，並且過濾，且獲得之濾液於減壓下濃縮。殘質藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於正己烷內之10% EtOAc)提供呈白色固體之標題化合物(0.5克，50%)：mp 119-121℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.12(s,1H),7.42-7.40(m,3H),7.26(s,1H),6.66(m,2H),6.36(d,J=6.3 Hz,1H),5.75(d,J=13.2 Hz,1H),4.92(br s,1H),4.60(s,2H)；ESIMS m/z 245.05([M+H]+)。 範例53：2-胺基-2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙酸乙酯(CI60)之製備 2-(二苯基亞甲基胺基)乙酸乙酯(10.2克，38.2毫莫耳)添加至於0℃之於DMF(50毫升)內之氫化鈉(NaH；3.18克，133.52毫莫耳)，且混合物攪拌30分鐘。對此添加5-溴-2,3-二氯吡啶(12.9克，57.23毫莫耳)，且反應混合物於環境溫度攪拌3小時。反應混合物以2 N HCl溶液驟冷，然後，於環境溫度攪拌4小時。混合物以EtOAc萃取。混合之EtOAc層以鹽水清洗，於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由閃式管柱色層分析術純化(於己烷內之20-30% EtOAc)提供呈液體之標題化合物(1.3克，20%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.52(s,1H),7.89(s,1H),5.09(s1H),4.23(m,2H),2.27(br s,2H),1.26(m,3H)；ESIMS m/z 293.05([M+H]+)；IR(薄膜)3381,3306,1742,759,523 cm-1。 範例54：(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲胺氫氯酸鹽(CI61)之製備 於3N HCl(25毫升)內之2-胺基-2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙酸乙酯(0.5克，1.7毫莫耳)之攪拌溶液迴流加熱4小時。反應混合物以二乙基醚及H2O清洗。混合之醚層於減壓下濃縮，提供呈灰白色固體之標題化合物(400毫克，65%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.78(s,1H),8.70(br s,2H),8.45(s,1H),4.56(m,2H)；ESIMS m/z 221.15([M+H]+)。 範例55：2-((5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI62)之製備 對於甲苯(40毫升)內之(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲胺氫氯酸鹽(0.3克，1.4毫莫耳)之攪拌溶液，添加Et3N(0.41克，4.08毫莫耳)及酞酸酐(0.24克，1.63毫莫耳)，且反應混合物迴流加熱2小時。反應混合物於減壓下濃縮，且殘質以H2O稀釋，且以EtOAc萃取。混合之EtOAc層以鹽水清洗，於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。殘質藉由管柱色層分析術純化(於己烷內之20-30% EtOAc)提供呈白色固體之標題化合物(0.25克，65%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.78(s,1H),8.45(s,1H),7.88(m,2H),7.74(m,2H),4.56(m,2H)；ESIMS m/z 349([M-H]-)；IR(薄膜)3307,1665,1114,813 cm-1。 範例56：2-((3-氯-5-乙烯基吡啶-2-基)甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI63)之製備 對於甲苯(10毫升)內之2-((5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(0.23克，0.65毫莫耳)之攪拌溶液，添加Pd(PPh3)4(3.7毫克，0.003毫莫耳)、K2CO3(0.269克，1.95毫莫耳)及乙烯基硼酸酐吡啶錯合物(0.78克，3.28毫莫耳)，且反應混合物迴流加熱16小時。反應混合物被過濾，且濾液以H2O及鹽水清洗，於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由閃式管柱色層分析術純化(於己烷內之20-30% EtOAc)提供呈灰白色固體之標題化合物(0.2克，65%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.30(s,1H),7.91(m,2H),7.77(m,3H),7.72(m,1H),6.63(m,1H),5.79(d,J=16.0 Hz,1H),5.39(d,J=16.0 Hz,1H),5.12(s,2H)；ESIMS m/z 299.20([M+H]+)。 範例57：(E)-2-((3-氯-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯-苯基)丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI64)之製備 對於1,2-二氯苯(10毫升)內之2-((3-氯-5-乙烯基吡啶-2-基)甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(0.35克，1.17毫莫耳)之攪拌溶液，添加5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2,3-三氯苯(0.8克，2.3毫莫耳)、CuCl(23毫克，0.12毫莫耳)、2,2-聯吡啶(0.073克，0.234毫莫耳)，且反應混合物於180℃加熱16小時。反應混合物於減壓下濃縮，且藉由管柱色層分析術純化(於己烷內之20-30% EtOAc)提供呈液體之標題化合物(0.4克，50%)：mp 79-82℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.27(s,1H),7.91(m,2H),7.77(m,3H),7.36(s,2H),6.51(d,J=15.6 Hz,1H),6.32(dd,J=15.6,8.0 Hz,1H),5.30(s,2H),4.13(m,1H)；ESIMS m/z 559([M+H]+)。 範例58：(E)-(3-氯-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)甲胺(CI65)之製備 對於EtOH(5毫升)內之(E)-2-((3-氯-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(200毫克，0.358毫莫耳)之攪拌溶液，添加肼水合物(89.6毫克，1.79毫莫耳)，且反應混合物迴流加熱2小時。反應混合物於減壓下濃縮，且殘質溶於CH2Cl2。有機層以H2O及鹽水清洗，於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈固體之標題化合物(100毫克)。此反應獲得之產物係於未進一步純化進行下一步驟。 範例59：4-(溴甲基)-1-萘甲腈(CI66)之製備 於氬氣氛圍下，對於CCl4(50毫升)內之4-甲基-1-萘甲腈(5克，30毫莫耳)之攪拌溶液，添加NBS(6.06克，34.09毫莫耳)，且反應混合物脫氣30分鐘。添加AIBN(0.3克，2.1毫莫耳)，且形成之反應混合物迴流加熱4小時。反應混合物冷卻至環境溫度，以H2O稀釋，且以CH2Cl2(3 x 100毫升)萃取。混合之CH2Cl2層以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。殘質藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於正己烷內之5% EtOAc)提供呈白色固體之標題化合物(3.8克，52%)：mp 131-133℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.33(m,1H),8.24(m,1H),7.88(d,J=8.0 Hz,1H),7.78(m,2H),7.62(d,J=8.0 Hz,1H),4.95(s,2H)；ESIMS m/z 245.92([M+H]+)；IR(薄膜)2217 cm-1。 範例60：4-(溴甲基)-1-萘甲醛(CI67)之製備 對於0℃之甲苯(100毫升)內之4-(溴甲基)-1-萘甲腈(8克，33毫莫耳)之攪拌溶液，以滴液方式添加DIBAL-H(於甲苯內之1.0 M溶液；43毫升)，且反應混合物於0℃攪拌1小時。將於H2O內之3 N HCl(50毫升)添加至混合物至其變成白色漿料為止，然後，添加另外之1 N HCl(20毫升)。收集有機層，且水性層以EtOAc(3 x100毫升)萃取。混合之有機層於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於石油醚內之5% EtOAc)提供呈白色固體之標題化合物(7克，88%)：mp 115-116℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 10.41(s,1H),9.35(m,1H),8.22(m,1H),7.90(d,J=8.0 Hz,1H),7.75(m,3H),4.95(s,2H)；ESIMS m/z 248.88([M+H]+)。 範例61：4-((1,3-二氧異吲哚啉-2-基)甲基)-1-萘甲醛(CI68)之製備 對於DMF(100毫升)內之4-(溴甲基)-1-萘甲醛(7克，28.毫莫耳)之攪拌溶液，添加酞醯亞胺鉀(7.3克，39.5毫莫耳)，且混合物於85℃加熱2小時。反應混合物冷卻至環境溫度，且以H2O(100毫升)稀。獲得之固體藉由過濾分離，且於真空下乾燥，提供呈白色固體之標題化合物(8.8克，98%)：mp 190-192℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 10.39(s,1H),9.25(m,1H),8.41(m,1H),8.10(d,J=8.0 Hz,1H),7.95(m,4H),7.80(m,4H),7.61(m,4H),5.39(s,2H)；ESIMS m/z 316.09([M+H]+)；IR(薄膜)1708 cm-1。 範例62：2-((4-乙烯基萘-1-基)甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI69)之製備 對於1,4-二噁烷(100毫升)內之4-((1,3-二氧異吲哚啉-2-基)甲基)-1-萘甲醛(9克，28.5毫莫耳)之攪拌溶液，於環境溫度添加K2CO3(6克，42.8毫莫耳)及甲基三苯基鏻溴化物(15.3克，35.7毫莫耳)。反應混合物於100℃加熱14小時，然後，冷卻至環境溫度。反應混合物被過濾，且獲得之濾液於減壓下濃縮。藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於石油醚內之20% EtOAc)提供呈白色固體之標題化合物(6克，67%)：mp 146-147℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.35(m,2H),7.95(m,4H),7.65(m,4H),7.39(m,1H),5.81(m,1H),5.45(m,1H),5.21(s,2H)；ESIMS m/z 314.13([M+H]+)。 範例63：(E)-2-((4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)萘-1-基)甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI70)之製備 對於1,2-二氯苯(15毫升)內之2-((4-乙烯基萘-1-基)甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(1.5克，4.79毫莫耳)之攪拌溶液，添加1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,4,5-三氯苯(3.2克，9.5毫莫耳)、CuCl(24毫克，0.24毫莫耳)及2,2-聯吡啶(0.149克，0.95毫莫耳)，且形成之反應混合物以氬氣脫氣30分鐘，然後，於180℃攪拌14小時。反應藉由TLC認為完全後，反應混合物冷卻至環境溫度，並且過濾，且濾液於減壓下濃縮。藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於石油醚內之25-30% EtOAc)提供呈灰白色固體之標題化合物(1.5克，56%)：mp 158-160℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.40(m,1H),7.89(m,2H),7.74(m,2H),7.64(m,2H),7.58(m,2H),7.46(s,2H),7.36(m,2H),6.31(m,1H),5.30(s,2H),4.21(m,1H)；ESIMS m/z 572.08([M-H]-)。 範例64：(E)-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)萘-1-基)甲胺(CI71)之製備 對於EtOH內之(E)-2-((4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)萘-1-基)甲基)異吲哚啉-1,3-二酮(0.4克，0.7毫莫耳)之攪拌溶液，添加肼水合物(0.18克，3.5毫莫耳)，且形成之反應混合物於80℃加熱2小時。反應混合物被過濾，且濾液被濃縮。殘質溶於CH2Cl2，且溶液以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。標題化合物以膠狀液體(150毫克，50%)隔離。此反應獲得之產物係於未進一步純化進行下一步驟。 範例65：2-((4-溴苯基)胺基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI72)之製備 對於冰醋酸(8毫升)內之(4-溴苯基)肼氫氯酸鹽(0.5克，2.2毫莫耳)之攪拌溶液，添加酞酸酐(0.398克，2.690毫莫耳)，且反應混合物於氮氛圍下於130℃攪拌1小時。反應混合物以飽和NaHCO3水溶液驟冷，並且過濾產生固體。藉由管柱色層分析術純化(SiO2，於石油醚內之0-10% EtOAc)提供呈固體之標題化合物(60毫克，84%)：mp 205-206℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.71(s,1H),7.99(m,4H),7.32(d,J=8.8 Hz,2H),6.79(d,J=8.8 Hz,2H)；ESIMS m/z 314.95([M-H]-)。 範例66：2-((4-乙烯基苯基)胺基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI73)之製備 對於1,2-二甲氧基乙烷(20毫升)及H2O(4毫升)內之2-(4-溴苯基胺基)異吲哚啉-1,3-二酮(2克，6.毫莫耳)之溶液，添加乙烯基硼酸酐吡啶錯合物(4.57克，18.98毫莫耳)及K2CO3(1.3克，9.5毫莫耳)，其後添加Pd(PPh3)4(0.219克，0.189毫莫耳)。形成之反應混合物於150℃之微波爐內加熱30分鐘，然後，於減壓下濃縮。藉由管柱色層分析術純化(SiO2，於石油醚內之15% EtOAc)提供呈固體之標題化合物(200毫克，13%)：mp 174-176℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.65(s,1H),7.94(m,4H),7.29(d,J=8.4 Hz,2H),6.72(d,J=8.4 Hz,2H),6.61(m,1H),5.61(d,J=17.6 Hz,1H),5.05(d,J=11.2 Hz,1H)；ESIMS m/z 263.18([M-H]-)。 範例67：(E)-2-((4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)胺基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI74)之製備 對於1,2-二氯苯(5毫升)內之2-(4-乙烯基苯基胺基)異吲哚啉-1,3-二酮(0.3克，1.1毫莫耳)之攪拌溶液，添加CuCl(0.022克，0.273毫莫耳)、2,2-聯吡啶(0.07克，0.46毫莫耳)及5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2,3-三氯苯(0.77克，2.27毫莫耳)。反應混合物以氬氣脫氣30分鐘，且於180℃加熱2小時。然後，反應混合物於減壓下濃縮，且殘質藉由管柱色層分析術純化(SiO2，於石油醚內之0-30% EtOAc)提供呈固體之標題化合物(450毫克，75%)：mp 187-189℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.75(s,1H),7.96(m,4H),7.82(s,2H),7.37(d,J=8.8 Hz,1H),6.73(d,J=8.4 Hz,2H),6.61(m,2H),6.58(m,1H),4.59(m,1H)；ESIMS m/z 523.05([M-H]-)。 範例68：(E)-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)肼(CI75)之製備 對於EtOH(5毫升)內之(E)-2-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯基胺基)異吲哚啉-1,3-二酮(0.16克，0.31毫莫耳)之攪拌溶液，添加肼水合物(0.076克，1.52毫莫耳)，且反應混合物於85℃加熱1小時。反應混合物冷卻至環境溫度，並且過濾，且濾液於減壓下濃縮，提供呈固體之標題化合物(0.08克，66%)，其於未進一步純化用於下一步驟。 範例69：2-(4-乙烯基苯氧基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI76)之製備 對於1,2-二氯乙烷(50毫升)內之4-乙烯基苯基硼酸(2克，13毫莫耳)、2-羥基異吲哚啉-1,3-二酮(3.63克，24.53毫莫耳)及CuCl(1.214克，12.26毫莫耳)之攪拌溶液，添加吡啶(1.065克，13.48毫莫耳)，且形成之反應混合物於環境溫度攪拌48小時。反應混合物以H2O稀釋，且以CHCl3萃取。混合之CHCl3層以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2；於石油醚內之20% EtOAc)提供呈白色固體之標題化合物(2克，63%)：mp 129-131℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.93(d,J=2.0 Hz,2H),7.82(d,J=3.2 Hz,2H),7.38(d,J=2.0 Hz,2H),7.14(d,J=2.0 Hz,2H),6.70(m,1H),5.83(d,J=16.0 Hz,1H),5.22(d,J=10.8 Hz,1H)；ESIMS m/z 266.12([M+H]+)。 範例70：(E)-2-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯氧基)異吲哚啉-1,3-二酮(CI77)之製備 對於1,2-二氯苯(10毫升)內之2-(4-乙烯基苯氧基)異吲哚啉-1,3-二酮(0.3克，1.1毫莫耳)之攪拌溶液，添加1-(1-溴乙基)-3,4,5-三氯苯(769毫克，2.26毫莫耳)、CuCl(22毫克，0.22毫莫耳)及2,2-聯吡啶(35毫克，0.44毫莫耳)，且形成之反應混合物以氬氣脫氣30分鐘，並且加熱至180℃持續24小時。反應混合物冷卻至環境溫度，並且過濾，且濾液於減壓下濃縮。粗製材料藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於石油醚內之20% EtOAc)提供呈固體之標題化合物(0.29克，50%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.90(m,1H),7.62(m,2H),7.50(m,1H),7.40(s,2H),7.12(s,1H),6.90(m,2H),6.60(m,2H),6.20(m,1H),4.08(m,1H)；ESIMS m/z 524.09([M-H]-)。 範例71：(E)-O-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)羥基胺(CI78)之製備 對於EtOH內之(E)-2-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯氧基)異吲哚啉-1,3-二酮(0.2克，0.4毫莫耳)之攪拌溶液，添加肼水合物(0.1克，1.9毫莫耳)，且形成之反應混合物於90℃加熱1小時。反應混合物被過濾，且濾液被濃縮。殘質溶於CH2Cl2，以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，及於減壓下濃縮，提供呈膠狀液體之粗製標題化合物(0.08克，53%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.40(s,2H),6.98(s,1H),6.82(s,2H),6.48(m,1H),6.20(m,1H),5.02(s,1H),4.08(m,1H)；ESIMS m/z 394.94([M-H]-)。 範例72：(E)-N-(4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲基)乙醯胺(CC1)之製備 對於DCM(10毫升)內之(E)-(2-氯-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(0.3克，0.8毫莫耳)之攪拌溶液，添加乙酸酐(0.12毫升，1.14毫莫耳)及TEA(0.217毫升，1.52毫莫耳)，且形成之反應混合物於環境溫度攪拌6小時。反應混合物以H2O稀釋，且以DCM萃取。混合之DCM層以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於己烷內之30-50%乙酸乙酯)提供呈灰白色固體之標題化合物(0.2克，60%)mp 107-109℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.37(m,3H),7.28(m,4H),6.60(d,J=16.0 Hz,1H),6.36(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),5.75(br s,1H),4.46(d,J=6 Hz,2H),4.01(m,1H),2.11(s,3H)；ESIMS m/z 402.00([M+H]+)。 第1表之CC2-CC6係依據範例72揭示之程序製造。此外，第1表之化合物DC56係自化合物DC55依據範例72揭示之程序範例72揭示之程序製造。 範例73：(E)-N-(2-氯-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲基)乙醯胺(CC7)之製備 對於DMF(5毫升)內之(E)-(2-氯-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(0.3克，0.8毫莫耳)之攪拌溶液，添加2,2,2-三氟-丙酸(97毫克，0.76毫莫耳)、HOBt˙H2O(174毫克，1.14毫莫耳)及EDC˙HCl(217毫克，1.14毫莫耳)及DIEA(196毫克，1.52毫莫耳)，且形成之反應混合物於環境溫度攪拌18小時。反應混合物以H2O稀釋，且以EtOAc萃取。混合之EtOAc層以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於己烷內之乙酸乙酯30-50%)提供呈灰白色固體之標題化合物(0.2克，60%)：mp 127-128℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.42(m,4H),7.24(m,2H),6.53(d,J=16.0 Hz,1H),6.36(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),5.86(br s,1H),4.51(d,J=6.0 Hz,2H),4.05(m,1H),2.02(s,3H)；ESIMS m/z 436.03([M+H]+)。 第1表之化合物CC8-CC28係依據範例73揭示之程序製造。 範例74：(E)-N-(吡啶-2-基甲基)-N-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苯甲基)環丙烷羧醯胺(CC29)之製備 步驟1：(E)-1-(吡啶-2-基)-N-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苯甲基)甲胺.(E)-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯基)甲胺(0.46克，1毫莫耳)溶於CH3OH(3毫升)。對此添加吡啶-2-甲醛(0.107克，1毫莫耳)。反應混合物攪拌1小時。於1小時後，添加NaBH4(0.076克，2毫莫耳)，且於環境溫度留置3小時。反應混合物被濃縮產生油質殘質。藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於己烷內之30-50% EtOAc)提供呈淡黃色液體之標題化合物(0.22克，40%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.58(d,J=4.8 Hz,1H),7.74(m,1H),7.62(m,2H),7.52(m,1H),7.4(s,2H),7.3(m,1H),7.2(m,2H),6.60(d,J=16.0 Hz,1H),6.38(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.10(m,1H),4.02(s,2H),3.96(s,2H)；ESIMS m/z 552.95([M+H]+)；IR(薄膜)3338,1114,808 cm-1。 步驟2：(E)-N-(吡啶-2-基甲基)-N-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苯甲基)環丙烷羧醯胺.(E)-1-(吡啶-2-基)-N-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲基)甲胺(0.27克，0.05毫莫耳)被取至CH2Cl2(3毫升)內。對此添加Et3N(0.14毫升，0.1毫莫耳)。反應混合物攪拌10分鐘。10分鐘後，反應混合物冷卻至0℃，且添加環丙基羰基氯化物(0.08毫升，0.075毫莫耳)。反應混合物於環境溫度攪拌1小時，然後，以H2O及飽和NaHCO3水溶液清洗。有機層於無水Na2SO4乾燥，並且蒸發，獲得淡黃色膠狀材料(0.15克，50%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.58(d,J=4.6 Hz,1H),7.74(m,1H),7.62(m,2H),7.52(m,1H),7.4(s,2H),7.3(m,1H),7.2(m,2H),6.60(d,J=16.0 Hz,1H),6.38(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),5.02(s,1H),4.8(s,1H),4.8(d,J=10 Hz,2H),4.10(m,1H),1.8(m,1H),1.2(m,2H),0.6(m,2H)；ESIMS m/z 620.86([M-H]-)；IR(薄膜)1645,1115,808 cm-1。 範例75：(E)-N-(2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲基)-3-(甲基磺醯基)丙醯胺(CC30)之製備 (E)-N-(2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲基)-3-(甲基硫基)丙醯胺(0.15克，0.28毫莫耳)於環境溫度以於1：1丙酮：水(20毫升)內之過硫酸氫鉀(0.175克，0.569毫莫耳)處理4小時。丙酮被蒸發獲得白色固體(0.095克，60%)：mp 101-104℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.41(m,4H),7.24(m,1H),6.53(d,J=16.0 Hz,1H),6.35(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),6.12(br s,1H),4.53(m,2H),4.10(m,1H),3.42(m,2H),2.91(s,3H),2.78(m,2H)；ESIMS m/z 559.75([M-H]-)。 範例76：(E)-1-(2-氯-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲基)-3-乙基尿素(CC31)之製備 對於0℃之CH2Cl2(5毫升)內之(E)-(2-氯-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(0.2克，0.5毫莫耳)之攪拌溶液，添加Et3N(0.141毫升，1毫莫耳)及異氰酸乙酯(0.053克，0.75毫莫耳)，且反應混合物於0℃攪拌1小時。反應混合物以CH2Cl2稀釋。有機層以H2O及鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於己烷內之30-50% EtOAc)提供呈固體之標題化合物(0.141克，60%)：mp 177-178℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.58(m,2H),7.41(m,3H),7.24(m,1H),6.53(d,J=16.0 Hz,1H),6.35(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.70(br s,1H),4.43(s,2H),4.08(m,1H),3.21(m,2H),1.25(m,3H)；ESIMS m/z 463([M-H]-)。 第1表之化合物CC32-CC35係依據範例76揭示之程序製造。 範例77：(E)-3-(2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲基)-1,1-二甲基尿素(CC36)之製備 對於0℃之CH2Cl2(5毫升)內之(E)-(2-氯-4-(3-(3,4,5-三氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(0.2克，0.5毫莫耳)之攪拌溶液，添加Et3N(0.141毫升，1毫莫耳)及N,N-二甲基胺甲醯氯(0.08克，0.075毫莫耳)，且反應混合物於0℃攪拌1小時。反應混合物以CH2Cl2稀釋。有機層以H2O及鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於己烷內之30-50% EtOAc)提供呈固體之標題化合物(0.15克，60%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.39(m,4H),7.28(m,1H),6.54(d,J=16.0 Hz,1H),6.34(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.97(br s,1H),4.38(d,J=6.0 Hz,2H),4.10(m,1H),2.9(s,3H),2.7(s,3H)；ESIMS m/z 497([M-H]-)；IR(薄膜)3350,1705,1114,808 cm-1。 範例78：(E)-1-(2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲基)-3-乙基硫脲(CC37)之製備 對於0℃之CH2Cl2(5毫升)內之(E)-(2-氯-4-(3-(3,4,5-三氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(0.2克，0.5毫莫耳)之攪拌溶液，添加Et3N(0.141毫升，1毫莫耳)及異硫代氰酸乙酯(0.053克，0.75毫莫耳)，且反應混合物於0℃攪拌1小時。反應混合物以CH2Cl2稀釋。有機層以H2O及鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於己烷內之30-50% EtOAc)提供呈固體之標題化合物(0.14克，60%)：mp 88-91℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.49(d,J=8 Hz,1H),7.41(d,J=7.2 Hz,2H),7.26(m,2H),6.50(d,J=16 Hz,1H),6.35(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),6.0(br s,1H),5.73(br s,1H),4.80(br s,2H),4.09(m,1H),1.23(m,3H)；ESIMS m/z 515.01([M+H]+)。 第1表之化合物CC38係依據範例78揭示之程序製造。 範例79：(E)-第三丁基(2-氯-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯甲基)-3-乙基尿素(CC39)之製備 對於0℃之CH2Cl2(5毫升)內之(E)-(2-氯-4-(3-(3,4,5-三氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(0.2克，0.5毫莫耳)之攪拌溶液，添加Et3N(0.141毫升，1毫莫耳)及二碳酸二第三丁酯(0.163毫升，0.75毫莫耳)，且反應混合物於環境溫度攪拌4小時。反應混合物以CH2Cl2稀釋。有機層以H2O及鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於己烷內之10-20% EtOAc)提供呈白色固體之標題化合物(0.147克，60%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.39(m,4H),7.28(m,1H),6.54(d,J=16.0 Hz,1H),6.34(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.97(br s,1H),4.38(d,J=6.0 Hz,2H),4.10(m,1H),1.53(s,9H)；ESIMS m/z 526.09([M-H]-)；IR(薄膜)3350,1705,1114,808 cm-1。 第1表之化合物CC40係依據範例79揭示之程序製造。 範例80：(E)-甲基2-((2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲基)胺基)-2-氧乙酸酯(CC41)之製備 對於0℃之CH2Cl2(5毫升)內之(E)-(2-氯-4-(3-(3,4,5-三氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)甲胺(0.2克，0.5毫莫耳)之攪拌溶液，添加Et3N(0.141毫升，1毫莫耳)及2-氯-2-氧乙酸甲酯(0.09克，0.75毫莫耳)，且反應混合物於0℃攪拌1小時。反應混合物以CH2Cl2稀釋。有機層以H2O及鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於己烷內之20% EtOAc)提供呈固體之標題化合物(0.12克，50%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.48(m,1H).7.43(m,3H),7.38(m,1H),7.23(s,1H),6.55(d,J=16.0 Hz,1H),6.36(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.60(d,J=4.4 Hz,2H),4.18(m,1H),3.85(s,3H)；ESIMS m/z 512.22([M-H]-)；IR(薄膜)1740,1701,1114,808 cm-1。 範例81：(E)-N1-(2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲基)-N2-(2,2,2-三氟乙基)草醯胺(CC42)之製備 對於CH2Cl2(10毫升)內之2,2,2-三氟乙基胺氫氯酸鹽(0.1克，0.77毫莫耳)之攪拌溶液，以滴液方式添加三甲基鋁(於甲苯內之2 M溶液；0.39毫升，0.77毫莫耳)，且反應混合物於25℃攪拌30分鐘。於CH2Cl2(5毫升)內之(E)-甲基2-((2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲基)-2-氧乙酸酯(0.2克，0.38毫莫耳)之溶液以滴液方式添加至於25℃之反應混合物。反應混合物迴流攪拌18小時，冷卻至25℃，以0.5 N HCl溶液(50毫升)驟冷，且以EtOAc(2 x 50毫升)萃取。混合之有機萃取液以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。粗製化合物藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於正己烷內之20%-40% EtOAc)提供標題化合物(0.13克，60%)：mp 161-163℃；1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ 9.45(br s,2H),7.90(s,2H),7.75(s,1H),7.46(s,1H),7.28(s,1H),6.93(m,1H),6.75(m,1H),4.80(m,1H),4.40(s,2H),3.90(s,2H)；ESIMS m/z 578.96([M-H]-)。 範例82：(E)-N-(2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲基)吡啶-2-胺(CC43)之製備 對於1,2-二氯苯(5毫升)內之N-(2-氯-4-乙烯基苯甲基)吡啶-2-胺(0.3克，1.22毫莫耳)之攪拌溶液，添加5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2,3-三氯苯(0.83克，2.44毫莫耳)、CuCl(24毫克，0.24毫莫耳)及2,2-聯吡啶(76毫克，0.48毫莫耳)。形成之反應混合物以氬氣脫氣30分鐘，然後，於180℃攪拌24小時。反應藉由TLC認為完全後，反應混合物冷卻至環境溫度，並且過濾，且濾液於減壓下濃縮。藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於正己烷內之15% EtOAc)提供呈灰白色固體之標題化合物(0.2克，35%)：mp 140-142℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.11(d,J=4.0 Hz,1H),7.40(m,5H),7.22(m,1H),6.61(m,2H),6.35(m,2H),4.94(br s,1H),4.61(d,J=6.4 Hz,2H),4.11(m,1H)；ESIMS m/z 505.39([M+H]+)。 範例83：(E)-N-((3-氯-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)-丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)甲基)-3,3,3-三氟丙醯胺(CC44)之製備 對於CH2Cl2(5毫升)內之(E)-(3-氯-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)吡啶-2-基)甲胺(0.1克，0.2毫莫耳)之攪拌溶液，添加3,3,3-三氟丙酸(45毫克，0.350毫莫耳)、EDC˙HCl(67毫克，0.350毫莫耳)、HOBt˙H2O(71毫克，0.467毫莫耳)及DIEA(60.2毫克，0.467毫莫耳)，且反應混合物於環境溫度攪拌18小時。反應混合物以CH2Cl2稀釋，且以H2O清洗。混合之CH2Cl2層以鹽水清洗，於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於石油醚內之15% EtOAc)提供呈淡黃色液體之標題化合物(30毫克，35%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.41(s,1H),7.77(s,1H),7.47(br s,1H),7.40(s,2H),6.58(d,J=16.0 Hz,1H),6.45(dd,J=16.0,8.0 Hz,1H),4.68(d,J=4.0 Hz,2H),4.14(m,1H),3.24(q,J=10.8 Hz,2H)；ESIMS m/z 536.88([M-H]-)；IR(薄膜)3320,1674,1114,808。 第1表之化合物CC45係依據範例83揭示之程序製造。 範例84：(E)-3,3,3-三氟-N-((4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)萘-1-基)甲基)丙醯胺(CC46)之製備 對於CH2Cl2(8毫升)內之(E)-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)萘-1-基)甲胺(0.1克，0.22毫莫耳)之攪拌溶液，添加3,3,3-三氟丙酸(0.032克，0.24毫莫耳)、HOBt˙H2O(52毫克，0.33毫莫耳)、EDC˙HCl(0.065克，0.33毫莫耳)及DIEA(0.044克，0.45毫莫耳)，且形成之反應混合物於環境溫度攪拌18小時。反應混合物以H2O稀釋，且以EtOAc(3 x30毫升)萃取。混合之EtOAc層以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於正己烷內之15% EtOAc)提供呈膠狀材料之標題化合物(60毫克，50%)：mp 151-153℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.06(m,1H),7.61(m,4H),7.48(s,2H),7.44(d,J=8.0 Hz,1H),7.38(m,1H),6.42(m,1H),5.92(br s,1H),4.92(m,2H),4.24(m,1H),3.12(m,2H)；ESIMS m/z 554.04([M-H]-)。 第1表之化合物CC47-CC48係依據範例84揭示之程序製造。 範例85：(E)-1-乙基-3-((4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)萘-1-基)甲基)尿素(CC49)之製備 對於0℃之CH2Cl2內之(E)-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)萘-1-基)甲胺(0.1克，0.22毫莫耳)之攪拌溶液，添加Et3N(0.064毫升，0.44毫莫耳)及異氰酸乙酯(0.023毫升，0.33毫莫耳)，且反應混合物於0℃攪拌1小時。反應混合物以CH2Cl2稀釋。有機層以H2O及鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於己烷內之30% EtOAc)提供呈固體之標題化合物(0.07克，60%)：mp 84-87℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.06(m,1H),7.98(m,1H),7.61(m,3H),7.48(s,2H),7.44(d,J=8.0 Hz,1H),7.38(m,2H),6.42(m,1H),4.92(s,2H),4.6(br s,1H),4.24(m,1H),3.21(m,2H),1.2(t,J=4.6 Hz,3H)；ESIMS m/z 515.33([M+H]+)。 範例86：(E)-N'-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)環丙烷卡肼(CC50)之製備 對於CH2Cl2(10毫升)內之(E)-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)肼(0.1克，0.3毫莫耳)之攪拌溶液，添加DIEA(65毫克，0.51毫莫耳)、HOBt˙H2O(59毫克，0.38毫莫耳)、EDC˙HCl(73毫克，0.38毫莫耳)及環丙烷羰基氯化物(0.024克，0.28毫莫耳)，且反應混合物於環境溫度攪拌1小時。反應混合物以飽和NaHCO3水溶液稀釋，且以CH2Cl2萃取。混合之CH2Cl2層以鹽水清洗，於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2；於石油醚內之5-25% EtOAc)提供呈固體之標題化合物(65毫克，55%)：mp 138-140℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 9.81(s,1H),7.90(s,1H),7.84(s,2H),7.34(d,J=8.4 Hz,2H),6.65(d,J=15.6 Hz,1H),6.61(m,1H),6.57(s,1H),6.48(dd,J=15.6,8.8 Hz,1H),4.74(m,1H),1.64(m,1H),0.75(m,4H)；ESIMS m/z 461.32([M-H]-)。 第1表之化合物CC51係依據範例86揭示之程序製造。 範例87：(E)-N-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯氧基)環丙烷羧醯胺(CC52)之製備 對於CH2Cl2(5毫升)內之(E)-O-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)羥基胺(0.15克，0.38毫莫耳)之攪拌溶液，添加EDC˙HCl(0.109克，0.569毫莫耳)、HOBt˙H2O(0.087克，0.569毫莫耳)、DIEA(0.097克，0.758毫莫耳)及環丙烷羧酸(0.049克，0.569毫莫耳)。形成之反應混合物於環境溫度攪拌18小時。反應混合物以H2O稀釋，且以CHCl3(35毫升)萃取。混合之CHCl3層以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2；於己烷內之20% EtOAc)提供呈棕色液體之標題化合物(0.06克，34%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.40(s,2H),7.18(s,1H),7.08(s,1H),6.85(m,1H),6.45(m,1H),6.65(m,1H),6.20(m,1H),5.55(s,1H),4.08(m,1H),1.90(m,1H),1.30-1.10(m,4H)；ESIMS m/z 464.87([M-H]-)。 第1表之化合物CC53係依據範例87揭示之程序製造。 範例88：(Z)-3,3,3-三氟-N-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲基)丙醯胺(CC54)之製備 一硼酸矽玻璃瓶被注以(E)-3,3,3-三氟-N-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲基)丙醯胺(133毫克，0.269毫莫耳)及二甲基亞碸(DMSO；10毫升)。混合物被置於0.6至1公尺(m)之一排的八個115瓦之Sylvania FR48T12/350BL/VHO/180螢光燈管黑色光及四個115瓦之Sylvania(日光)F48T12/D/VHO直T12螢光燈內72小時。混合物於真空濃縮，且藉由反相色層分析術純化，產生呈無色油之標題化合物(11毫克，8%)：1H NMR(300 MHz,CDCl3)δ 7.28(s,2H),7.25(m,2H),7.10(d,J=8.0 Hz,2H),6.89(d,J=11.4 Hz,1H),6.07(br s,1H),6.01(m,1H),4.51(d,J=5.8 Hz,2H),4.34(m,1H),3.12(q,J=7.5 Hz,2H)；13C NMR(101 MHz,CDCl3)δ 162.44,137.20,135.38,135.23,134.82,134.68,131.71,129.00,128.80,128.69,128.10,127.96,122.63,76.70,47.33(q,J=28 Hz),43.59,42.12(q,J=30 Hz)；ESIMS m/z 504([M+H]+)。 第1表之化合物DC46、AC93、AC94係依據範例88揭示之程序製造。 範例89：1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3-氯苯(DI2)之製備 標題化合物係藉由1-(3-氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI1，如範例1之方法B，步驟1般製備)以二步驟合成，以無色黏稠油(1.5克，75%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.50(s,1H),7.42-7.35(m,3H),5.02(m,1H),2.65(br s,1H))and Step 2 in範例1 and isolated(0.14 g,22%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.50(br s,1H),7,42-7.35(m,3H),5.07(m,1H)。 下列化合物係依據範例89揭示之程序製造。 (1-溴-2,2,2-三氟乙基)苯(DI4) 2,2,2-三氟-1-苯基乙醇(DI3)被隔離(10克，80%)：1H NMR(300 MHz,CDCl3)δ 7.48(m,2H),7.40(m,3H),5.02(m,1H),2.65(d,J=7.1 Hz,1H)。標題化合物(DI4)係以液體(8.0克，60%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.50(m,2H),7.40(m,3H),5.00(q,J=7.5 Hz,1H)。 1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二甲基苯(DI20) 1-(3,5-二甲基苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI19)係以灰白色固體隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.05(s,2H),7.02(s,1H),4.95(m,1H),2.32(s,6H)；ESIMS m/z 204([M]-)。標題化合物(DI20)被隔離(3.0克，51%)。 1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2,4-二氯苯(DI22) 1-(2,4-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI21)係以灰白色粉末(5.3克，61%)隔離：mp 49-51℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.62-7.66(d,1H),7.42-7.44(d,1H),7.32-7.36(d,1H),5.6(m,1H),2.7(s,1H)；ESIMS m/z 244([M]+)。標題化合物(DI22)被隔離(3.2克，50%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.62-7.72(m,1H),7.4-7.42(m,1H),7.3-7.38(m,1H),5.7-5.8(m,1H)。 1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2,3-二氯苯(DI24) 1-(2,3-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI23)係以淡黃色油(5.2克，60%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.62-7.64(d,1H),7.52-7.54(m,1H),7.29-7.33(t,1H),5.6-5.76(m,1H),2.7(s,1H)；ESIMS m/z 243.9([M]+)。標題化合物(DI24)係以油(8.7克，60%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.62-7.71(m,1H),7.44-7.52(m,1H),7.27-7.3(s,1H),5.81-5.91(m,1H)。 2-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,4-二氯苯(DI26) 1-(2,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI25)係以黃色油(4.1克，60%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.68-7.7(s,1H),7.3-7.37(m,2H),5.51-5.6(m,1H),2.7(s,1H)；ESIMS m/z 244([M]+))。標題化合物(DI26)被隔離(3.0克，60%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.7-7.78(m,1H),7.3-7.4(m,2H),5.7-5.8(m,1H)。 1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-雙(三氟甲基)苯(DI28) 1-(3,5-雙(三氟甲基)苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI27)被隔離(3.8克，60%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.98(m,3H),5.25(m,1H),3.2(br,1H)；ESIMS m/z 312.2([M]+)。標題化合物(DI28)被製備，且以粗製進行。 1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2,3,5-三氯苯(DI30) 2,2,2-三氟-1-(2,3,5-三氯苯基)乙醇(DI29)係以白色固體(4.0克，60%)隔離：mp 113-115℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.62(d,1H),7.50(d,1H),5.60-5.70(m,1H),2.75(s,1H)；ESIMS m/z 278.0([M+])。標題化合物(DI30)被隔離(2.9克，60%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.70(d,1H),7.50(d,1H),5.72-5.82(m,1H)。 1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3-氯-5-(三氟甲基)苯(DI32) 1-(3-氯-5-(三氟甲基)苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI31)係以淡黃色油(2.0克，50%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.51(m,3H),5.08(m,1H),2.81(s,1H)；ESIMS m/z 278.1([M]+)。標題化合物(DI32)係以油(2.0克，40%)隔離：ESIMS m/z 342([M]+)。 5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯-2-甲氧基苯(DI34) 1-(3,5-二氯-4-甲氧基苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI33)係以灰白色固體(0.8克，60%)隔離：mp 92-95℃：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.41(s,2H),5.00(m,1H),3.89(s,3H),2.64(m,1H)；ESIMS m/z 274([M]+)。標題化合物(DI34)係以無色液體(0.6克，57%)隔離。 範例90：1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氟苯(DI36)之製備 標題化合物係以二步驟藉由下述製備：1-(3,5-二氟苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI35，如範例1之方法A步驟1般製備)；以無色油(0.2克，75%)隔離)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.05(m,2H),6.88(m,1H),5.06(m,1H),2.66(s,1H)；ESIMS m/z 212([M]+)及範例1之步驟2，並且被隔離(3.2克，50%)；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.05(m,2H),6.86(m,1H),5.03(q,J=7.4 Hz,1H)。 下列化合物係依據範例90揭示之程序製造。 1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-4-氯苯(DI38) 1-(4-氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(DI37)係以無色油(5.0克，99%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.44-7.38(m,4H),5.05(m,1H),2.55(s,1H)；ESIMS m/z 210([M]+)。標題化合物(DI38)被隔離(3.0克，46%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.45(d,J=8.2 Hz,2H),7.37(d,J=8.2 Hz,2H),5.10(q,J=7.2 Hz,1H)。 1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-4-甲氧基苯(DI40) 2,2,2-三氟-1-(4-甲氧基苯基)乙醇(DI39)係以淡黃色液體隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.41(d,J=8.8 Hz,2H),6.95(m,J=8.8 Hz,2H),5.00(m,1H),3.82(s,3H),2.44(s,1H)；ESIMS m/z 206.1([M]+)。標題化合物(DI40)被隔離(3.8克，62%)。 1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-4-氟苯(DI42) 2,2,2-三氟-1-(4-氟苯基)乙醇(DI41)係以無色油(5克，99%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.48-7.45(m,2H),7.13-7.07(m,2H),5.06(m,1H),2.53(s,1H)；ESIMS m/z 194([M]+)。標題化合物(DI42)被製備且以粗製中間物進行。 1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-4-甲基苯(DI44) 2,2,2-三氟-1-(對甲苯基)乙醇(DI43)係以無色油(5.0克，99%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.37(d,J=8.0 Hz,2H),7.23(d,J=8.0 Hz,2H),5.02(m,1H),2.46(m,1H),2.37(s,3H)；ESIMS m/z 190([M]+)。標題化合物(DI44)被隔離(3.0克，45%)。 1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3-氟苯(DI46) 2,2,2-三氟-1-(3-氟苯基)乙醇(DI45)係以無色黏稠油(2.8克，93%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.41(m,1H),7.25(m,2H),7.14(m,1H),5.06(m,1H),2.60(s,1H)；ESIMS m/z 194([M]+)。標題化合物(DI46)被隔離(2.0克，61%)。 1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氟苯(DI48) 2,2,2-三氟-1-(2-氟苯基)乙醇(DI47)係以無色油(2.5克，99%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.40(m,1H),7.43(m,1H),7.24(m,1H),7.13(m,1H),5.42(m,1H),2.65(s,1H)；ESIMS m/z 194([M]+)。標題化合物(DI48)被隔離(2.0克，61%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.61(m,1H),7.40(m,1H),7.23(m,1H),7.10(m,1H),5.40(m,1H)；GCMS m/z 255([M-H]-)。 範例91：4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(DI5)之製備 對於DMF(150毫升)內之4-氟苯甲醛(10.0克，80.6毫莫耳)之攪拌溶液，添加K2CO3(13.3克，96.7毫莫耳)及1,2,4-三唑(6.67克，96.7毫莫耳)，且形成之反應混合物於120℃攪拌6小時。反應完全後(藉由TLC)，反應混合物以H2O稀釋，且以EtOAc(3 x100毫升)萃取。混合之EtOAc層以H2O及鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈固體之標題化合物(9.0克，65%)：mp 145-149℃：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 10.08(s,1H),8.70(s,1H),8.16(s,1H),8.06(d,J=8.0 Hz,2H),7.92(d,J=8.0 Hz,2H)；ESIMS m/z 173.9([M+H]+)。 下列化合物係依據範例91揭示之程序製造。 5-甲醯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(DI49) 標題化合物被隔離(2.8克，60%)；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 10.10(s,1H),8.98(s,1H),8.35(s,1H),8.30(d,1H),8.22(s,1H),8.07(d,1H)；IR(薄膜)3433,3120,1702,1599,1510 cm-1。 2-氯-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(DI50) 標題化合物係以灰白色固體(3.0克，40%)隔離：mp 149-151℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 10.05(s,1H),8.74(s,1H),8.17(s,1H),8.10(s,1H),7.90(m,2H)；ESIMS m/z 208.10([M+H]+)。 5-甲基-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(DI51) 標題化合物係以白色固體隔離(0.5克，74%)：mp 109-111℃；1H NMR(400 MHz,D6-DMSO)δ 10.06(s,1H),9.00(s,1H),8.30(s,1H),7.99(s,1H),7.92(d,J=9.2 Hz,1H),7.69(d,J=9.2 Hz,1H),2.30(s,3H)；ESIMS m/z 188.13([M+H]+)。 範例92：5-甲醯基-2-(3-硝基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(DI52)之製備 對於DMF(25毫升)內之2-氟-5-甲醯基苯甲腈(0.5克，3.3毫莫耳)之攪拌溶液，添加K2CO3(0.68克，4.95毫莫耳)及3-硝基-1,2,4三唑(0.45克，4.2毫莫耳)，且形成之反應混合物於室溫攪拌14小時。反應完全後(TLC)，反應混合物以水稀釋，且以EtOAc萃取。混合之EtOAc層以水及鹽水清洗，然後，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈淡黃色固體之標題化合物(0.36克，45%)：mp 170-172℃；1H NMR(300 MHz,DMSO-d6)δ 10.12(s,1H),9.61(s,1H),8.69(s,1H),8.45(d,J=9.3 Hz,1H),8.23(d,J=9.3 Hz,1H)；ESIMS m/z 242.3([M-H]-)；IR(薄膜)2238,1705,1551,1314 cm-1。 範例93：4-(3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(DI53)之製備 對於DMF(50毫升)內之4-氟苯甲醛(5.0克，40.32毫莫耳)之攪拌溶液，添加K2CO3(3.34克，40.32毫莫耳)及3-甲基-1,2,4-三唑(3.34克，40.32毫莫耳)，且形成之反應混合物於室溫攪拌4小時。反應完全後(TLC)，反應混合物以水稀釋，且以EtOAc(3x)萃取。混合之EtOAc層以水及鹽水清洗，然後，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈白色固體之標題化合物(4.1克，60%)：mp 125-128℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 10.05(s,1H),8.76(s,1H),8.02(d,2H),7.85(d,2H),2.50(s,3H)；ESIMS m/z 188.04([M+H]+)。 下列化合物係依據範例93揭示之程序製造。 4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-3-(三氟甲基)苯甲醛(DI54) 標題化合物係以白色固體(1.05克，60%)隔離：mp 81-83℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 10.15(s,1H),8.43(s,1H),8.37(s,1H),8.25(d,J=7.2 Hz,1H),8.18(s,1H),7.79(d,J=7.2 Hz,1H)；ESIMS m/z 241.0([M]+)。 4-(3-硝基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(DI55) 標題化合物係以淡黃色固體(0.10克，23%)隔離：mp 159-161℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 10.10(s,1H),8.89(s,1H),8.15(m,2H),8.00(m,2H)；ESIMS m/z 217.11([M-H]-)。 3-溴-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(DI56) 標題化合物係以白色固體(3.2克，51%)隔離：mp 126-128℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 10.04(s,1H),8.69(s,1H),8.27(M,1H,8.18(s,1H)7.99(d,J=9.2 Hz,1H),7.76(d,J=9.2 Hz,1H)；ESIMS m/z 250.9([M]+)。 5-甲醯基-2-(3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(DI57) 標題化合物係以白色固體(0.13克，30%)隔離：mp 147-149℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 10.07(s,1H),8.89(s,1H),8.32(d,J=1.8 Hz,1H),8.24(dd,J=8.6,1.3 Hz,1H),8.06(d,J=8.6 Hz,1H),2.54(s,3H)；ESIMS m/z 213.09([M+H]+)；IR(薄膜)2239,1697 cm-1。 3-硝基-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(DI58) 標題化合物係以淡黃色固體(3.0克，60%)隔離：mp 116-118℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 10.15(s,1H),8.48(s,1H),8.46(s,1H),8.26(d,J=6.9 Hz,1H),8.16(s,1H),7.83(d,J=6.9 Hz,1H)；ESIMS m/z 219.00([M+H]+)。 範例94：1-(4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI59)之製備 對於1,4-二噁烷(100毫升)內之4-[1,2,4]三唑-1-基-苯甲醛(9.0克，52毫莫耳)之攪拌溶液，於室溫添加K2CO3(10.76克，78毫莫耳)及甲基三苯基鏻溴化物(22.2克，62.4毫莫耳)。形成之反應混合物加熱至70℃持續18小時。反應完全後(TLC)，反應混合物冷卻至室溫，並且過濾，且獲得之濾液於減壓下濃縮。藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於石油醚內之25-30% EtOAc)提供呈白色固體之標題化合物(5.6克，63%)：ESIMS m/z 172.09([M+H]+)。 下列化合物係依據範例94揭示之程序製造。 1-(2-甲基-4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI60) 標題化合物係以灰白色固體(1.5克，76%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.25(s,1H),8.11(s,1H),7.35(m,2H),7.27(d,J=8.7 Hz,1H),6.74(m,1H),5.82(d,J=17.3 Hz,1H),5.36(d,J=10.0 Hz,1H),2.25(s,3H)；ESIMS m/z 186.14([M+H]+)。 2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-乙烯基苯甲腈(DI61) 標題化合物係以灰白色固體(1.40克，71%)隔離：mp 126-129℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.76(s,1H),8.18(s,1H),7.82-7.84(m,1H),7.72-7.80(m,2H),6.70-6.80(dd,J=17.6,10.8 Hz,1H),5.90-5.95(d,J=17.6 Hz,1H),5.50-5.70(d,J=10.8 Hz,1H)；ESIMS m/z 197.03([M+H]+)。 範例95：2-(3-硝基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-乙烯基苯甲腈(DI62)之製備 對於1,4-二噁烷(25毫升)內之5-甲醯基-2-(3-硝基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(0.36克，1.49毫莫耳)之攪拌溶液，添加K2CO3(0.3克，2.2毫莫耳)及甲基三苯基鏻溴化物(0.63克，1.79毫莫耳)。形成之反應混合物加熱至100℃持續18小時。反應完全後(TLC)，反應混合物冷卻至室溫，並且過濾，且獲得之濾液於減壓下濃縮。藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於石油醚內之25-30% EtOAc)提供呈固體之標題化合物(0.25克，70%)：mp 103-105℃；1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ 9.50(s,1H),8.34(m,1H),7.98(d,J=7.8 Hz,1H),7.68(d,J=7.8 Hz,1H),6.87(m,1H),6.20(d,J=15.7 Hz,1H),5.56(d,J=11.8 Hz,1H)；ESIMS m/z 240.27([M-H]-)；IR(薄膜)2240,1514,1312 cm-1。 下列化合物係依據範例95揭示之程序製造。 1-(3-氯-4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI63) 標題化合物係以灰白色固體(2.3克，80%)隔離：mp 134-137℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.56(s,1H),8.11(s,1H),7.76(s,1H),7.70(d,J=9.0 Hz,1H),7.57(d,J=9.0 Hz,1H),7.10(m,1H),5.80(d,J=17.2 Hz,1H),5.47(d,J=12.4 Hz,1H)；ESIMS m/z 206.04([M+H]+。 3-甲基-1-(4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI64) 標題化合物係以白色固體(0.6克，60%)隔離：mp 109-111℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.42(s,1H),740-7.60(m,4H),6.70-7.00(dd,J=17.6,10.8 Hz,1H),5.80(d,J=17.6 Hz,1H),5.30(d,J=17.6 Hz,1H),2.50(s,3H)；ESIMS m/z 186.20([M+H]+)。 1-(2-(三氟甲基)-4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI65) 標題化合物係以無色油(0.6克，60%)隔離：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.32(s,1H),8.14(s,1H),7.84(s,1H),7.72(d,J=8.0 Hz,1H),7.50(d,J=7.6 Hz,1H),6.70-6.90(dd,J=17.6,10.8 Hz,1H),5.90-6.00(d,J=17.6 Hz,1H),5.50-5.80(d,J=10.8 Hz1H)；ESIMS m/z 240.16([M+H]+)。 3-硝基-1-(4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI66) 標題化合物係以淡黃色固體(61毫克，20%)隔離：mp 137-139℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.60(s,1H),7.68(d,J=7.7 Hz,2H),7.60(d,J=8.3 Hz,2H),6.77(dd,J=17.7,10.8,1H),5.87(d,J=17.7 Hz,1H),5.42(d,J=10.8 Hz,1H)；ESIMS m/z 217.28([M+H]+)。 1-(2-溴-4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI67) 標題化合物係以白色固體(1.2克，40%)隔離：mp 75-77℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.48(s,1H),8.12(s,1H),7.75(s,1H)7.42(s,2H),6.70(m,1H),5.83(d,J=18 Hz,1H),5.42(d,J=12 Hz,1H)；ESIMS m/z 249.1([M]+)。 2-(3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-乙烯基苯甲腈(DI68) 標題化合物係以灰白色固體(0.6克，60%)隔離：mp 96-97℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.66(s,1H),7.80(s,1H),7.74(m,2H),6.73(dd,J=17.6 Hz,10.8 Hz,1H),5.88(d,J=17.6 Hz,1H),5.49(d,J=10.8 Hz,1H),2.52(s,3H)；ESIMS m/z 211.10([M+H]+)；IR(薄膜)2229 cm-1。 1-(2-硝基-4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI69) 標題化合物係以黃色固體(1.78克，60%)隔離：mp 102-104℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.40(s,1H),8.12(s,1H),8.02(s,1H),7.72-7.76(d,J=8.0 Hz,1H),7.52-7.56(d,J=17.6 Hz,1H),6.70-6.82(dd,J=17.6,10.8 Hz,1H),5.85-6.00(d,J=17.6 Hz,1H),5.50-5.60(d,J=10.8,Hz1H)；ESIMS m/z 217.0([M+H]+)。 範例96：3-甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-乙烯基苯甲腈(DI70)之製備 步驟1. 5-溴-2-氟-3-甲基苯甲醛：對於THF(20毫升)內之二異丙基胺(4.01克，39.88毫莫耳)之攪拌溶液，於10分鐘期間，於-78℃緩慢地以滴液方式添加正丁基鋰(於己烷內之1.6 M)(19.9毫升，31.91毫莫耳)，反應混合物於78℃攪拌30分鐘。於THF(30.0毫升)內之4-溴-1-氟-2-甲基苯(5.0克，26.6毫莫耳)之溶液於-78℃添加，且反應混合物於相同溫度攪拌1小時。添加DMF(5.0毫升)，且於-78℃另外攪拌30分鐘。反應藉由TLC監視，然後，反應混合物於0℃以1N HCl溶液(含水)驟冷。水性層以二乙基醚萃水，以水及飽和鹽水溶液清洗。混合之有機層於無水Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮提供粗製化合物，藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；以5%乙酸乙酯基/石油醚洗提)提供呈白色固體之標題化合物(3.6克，64%)；mp 48-50℃：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.33(s,1H),8.22(s,1H),7.67(s,1H),7.60(s,1H),6.75(dd,J=17.6,10.8 Hz,1H),5.92(dd,J=17.6,10.8 Hz,1H),5.52(d,J=17.6 Hz,1H),2.21(s,3H)；ESIMS m/z 211.35([M-H]-)。 步驟2. ((E)-5-溴-2-氟-3-甲基苯甲醛肟：對於乙醇(50.0毫升)內之5-溴-2-氟-3-甲基苯甲醛(3.5克，16.2毫莫耳)之攪拌溶液，於室溫添加乙酸鈉(2.0克，24.3毫莫耳)及羥基胺氫氯酸鹽(1.69克，24.3毫莫耳)。反應混合物於室溫攪拌3小時。反應混合物於旋轉蒸發器濃縮獲得粗製化合物，其以水清洗，過濾，且於真空乾燥，提供呈白色固體之標題化合物：mp 126-127℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.32(s,1H),7.73(d,J=2.4 Hz,1H),7.51(s,1H),7.34(d,J=2.4 Hz,1H),2.25(s,3H)；ESIMS m/z 232.10([M+H]+)。 步驟3. 5-溴-2-氟-3-甲基苯甲腈：於乙酸酐(5.0毫升)內之(E)-5-溴-2-氟-3-甲基苯甲醛肟(0.5克，2.2毫莫耳)之攪拌溶液加熱迴流18小時。反應混合物以水稀釋，且以乙酸乙酯萃取。混合之乙酸乙酯層以鹽水清洗，且於Na2SO4乾燥及於減壓下濃縮，提供呈淡棕色膠狀材料之粗製化合物(0.4克，粗製)：ESIMS m/z 213.82([M+H]+)。 步驟4. 5-溴-3-甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(DI71)：對於DMF(10.0毫升)內之5-溴-2-氟-3-甲基苯甲腈(1.0克，47.716毫莫耳)之攪拌溶液，於室溫添加碳酸鉀(1.95克，14.14毫莫耳)，其後添加1H-1,2,4-三唑(0.811克，9.433毫莫耳)。反應混合物加熱至140℃持續18小時。反應混合物冷卻至室溫，以水稀釋，且以乙酸乙酯(2 x 100毫升)萃取。混合之乙酸乙酯層以鹽水清洗，且於Na2SO4乾燥及於減壓下濃縮，提供粗製化合物，藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；以30%乙酸乙酯/石油醚洗提)提供呈粉紅色固體之標題化合物(0.6克，49%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.39(s,1H),8.23(s,1H),7.91(d,J=2.4 Hz,2H),2.21(s,3H),ESIMS m/z 262.57([M+H]+)；IR(薄膜)2231,554 cm-1。 步驟5. 3-甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-乙烯基苯甲腈(DI70)：於甲苯(20.0毫升)內之5-溴-3-甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(0.6克，2.3毫莫耳)、碳酸鉀(0.95克，6.87毫莫耳)、乙烯基硼酸酐(0.82克，3.43毫莫耳)及三苯基膦(0.13克，0.114毫莫耳)之混合物被攪拌及以氬氣脫氣30分鐘。反應混合物加熱迴流18小時。反應混合物冷卻至室溫，以水稀釋且以乙酸乙酯(2 x 100毫升)萃取。混合之乙酸乙酯層以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供粗製化合物，其藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；以30%乙酸乙酯/石油醚)提供呈粉紅色固體之標題化合物(0.25克，52%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.33(s,1H),8.22(s,1H),7.67(s,1H),7.60(s,1H),6.75(dd,J=17.6,10.8 Hz,1H),5.92(d,J=17.6,1H),5.52(d,J=10.8 Hz,1H),2.21(s,3H),ESIMS m/z 211.35([M+H]+)；IR(薄膜)2236,1511 cm-1。 下列化合物係依據範例96之步驟4及5揭示之程序製造。 1-(2-氟-4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI72) 1-(4-溴-2-氟苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI73)係以淡黃色固體(3.0克，75%)隔離：mp 113-116℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.69(s,1H),8.13(m,2H),7.50(m,1H),7.21(m,1H)；ESIMS m/z 241.93([M]+)。標題化合物(DI72)係以黃色固體(1.0克，71%)隔離：mp 67-70℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.67(s,1H),8.13(s,1H),7.94(m,1H),7.41(m,1H),7.24(s,1H),6.75(dd,J=17.6,10.8 Hz,1H),5.81(d,J=17.6 Hz,1H),5.37(d,J=10.8 Hz,1H)；ESIMS m/z 190.00([M+H]+)。 範例119：1-(1-(4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙酮(DI78)之製備 對於25毫升THF內之25毫升THF內之1-(4-乙烯基-苯基)-1H-[1,2,4]三唑(1克，5.8毫莫耳)之攪拌溶液，於-78℃添加n-BuLi(0.37克，5.8毫莫耳)且攪拌30分鐘。對此添加於THF內之N-甲氧基-N-甲基乙醯胺(0.66克，6.4毫莫耳)，且形成之反應混合物於室溫攪拌16小時。反應混合物以NH4Cl飽和水溶液驟冷，且以EtOAc(3 x50毫升)萃取。混合之EtOAc層以鹽水清洗，且於硫酸鈉乾燥及於減壓下濃縮。粗製化合物藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目，於石油醚內之40% EtOAc)提供呈灰白色固體之標題化合物(280毫克，23%)：mp 97-98℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.10(s,1H),7.50(d,2H),7.38(d,2H),6.68(dd,1H),5.85(d,1H),5.38(d,1H),2.75(s,3H)；ESIMS m/z 214.14([M+H]+)。 範例120：環丙基(1-(4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)甲酮(DI79)之製備 對於25毫升THF內之1-(4-乙烯基-苯基)-1H-[1,2,4]三唑(1克，5.8毫莫耳)之攪拌溶液，於-78℃添加n-BuLi(0.37克，5.8毫莫耳)，且攪拌30分鐘。對此添加於THF內之N-甲氧基N-甲基環丙氧化物(0.82克，6.4毫莫耳)，且形成之反應混合物於室溫攪拌16小時。反應混合物以飽和NH4Cl水溶液驟冷，且以EtOAc(3 x25毫升)萃取。混合之EtOAc層以鹽水清洗，且於硫酸鈉乾燥及於減壓下濃縮。粗製化合物藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目，於石油醚內之40% EtOAc)提供呈灰白色固體之標題化合物(420毫克，30%)：mp 90-91℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.12(s,1H),7.50(d,J=7.8 Hz,2H),7.38(d,J=7.8 Hz,2H),6.75(dd,J=16.3,10.7 Hz,1H),5.81(d,J=16.3 Hz,1H),5.35(d,J=10.7 Hz,1H),3.22(m,1H),1.27(m,2H),1.18(m,2H)；ESIMS m/z 240.18([M+H]+)；IR(薄膜)2922,1630 cm-1。 範例121：5-(甲基硫基)-1-(4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI80)之製備 對於50毫升THF內之1-(4-乙烯基-苯基)-1H-[1,2,4]三唑(1克，5.8毫莫耳)之攪拌溶液，於-78℃添加-78℃添加n-BuLi(0.41克，6.4毫莫耳)並且攪拌30分鐘。對此添加於THF內之二甲基二硫化物(0.6克，6.43毫莫耳)，且形成之反應混合物於室溫攪拌16小時。反應混合物以飽和NH4Cl水溶液驟冷，且以EtOAc(3 x 25毫升)萃取。混合之EtOAc層以鹽水清洗，且於硫酸鈉乾燥及於減壓下濃縮。粗製化合物藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目，於石油醚內之40% EtOAc)提供呈灰白色固體之標題化合物(0.6克，48%)：mp 68-70℃；1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.96(s,1H),7.05(m,4H),6.75(dd,J=16.4,10.7 Hz,1H),5.81(d,J=16.4 Hz,1H),5.35(d,J=10.7 Hz,1H),2.73(s,3H)；ESIMS m/z 218.09([M+H]+)。 範例122：5-甲基-1-(4-乙烯基苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI81)之製備 對於10毫升THF內之1-(4-乙烯基-苯基)-1H-[1,2,4]三唑(0.5克，2.9毫莫耳)之攪拌溶液，於-78℃添加n-BuLi(0.22克，3.5毫莫耳)，且攪拌30分鐘。對此添加於THF內之碘甲烷(0.50克，3.5毫莫耳)，且形成之反應混合物於室溫攪拌16小時。反應混合物以飽和NH4Cl水溶液驟冷，且以EtOAc(3 x 25毫升)萃取。混合之EtOAc層以鹽水清洗，且於硫酸鈉乾燥及於減壓下濃縮。粗製化合物藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目，於石油醚內之40% EtOAc)提供呈淡棕色液體之標題化合物(250毫克，46%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.93(s,1H),7.55(d,J=9 Hz,2H),7.42(d,J=9 Hz,2H),6.76(dd,J=18,11 Hz,1H),5.83(d,J=18 Hz,1H),5.38(d,J=11 Hz,1H),2.55(s,3H)；ESIMS m/z 186.13([M+H]+)；IR(薄膜)1517,1386,1182,847 cm-1。 範例97：(E)-1-(4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(DC1)之製備 對於1,2-二氯苯(25毫升)內之1-(1-溴-2,2,2-三氟-乙基)-3,5-二氯-苯(2.0克，6.51毫莫耳)之攪拌溶液，添加1-(4-乙烯基-苯基)-1H-[1,2,4]三唑(2.22克，13.0毫莫耳)、CuCl(64毫克，0.65毫莫耳)及2,2-聯吡啶(0.2克，1.3毫莫耳)。形成之反應混合物以氬氣脫氣30分鐘，然後，於180℃攪拌24小時。反應完全後(TLC)，反應混合物冷卻至室溫，並且過濾，且濾液於減壓下濃縮。藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於石油醚內之25-30% EtOAc)提供呈灰白色固體之標題化合物(0.8克，32%)：mp 93-97℃；1H NMR(300 MHz,CDCl3)δ 8.56(s,1H),8.11(s,1H),7.68(d,J=8.4 Hz,2H),7.54(d,J=8.4 Hz,2H),7.38(t,J=1.8 Hz,1H),7.29(s,2H),6.62(d,J=15.6 Hz,1H),6.42(dd,J=15.6,8.2 Hz,1H),4.15(m,1H)；ESIMS m/z 398.05([M+H]+)。 第1表之化合物DC2-DC37、DC44、DC45、DC47-49、DC50、DC51、DC54、DC58、DC60、DC62及DC63-DC67係依據範例97揭示之程序製造。 範例98：(E)-2-(3-硝基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲腈(DC40)之製備 對於1,2-二氯苯(10毫升)內之2-(3-硝基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-乙烯基苯甲腈(0.9克，3.7毫莫耳)之攪拌溶液，添加5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2,3-三氯苯(2.5克，7.5毫莫耳)、CuCl(73毫克，0.74毫莫耳)及2,2-聯吡啶(0.23克，1.49毫莫耳)，且形成之反應混合物以氬氣脫氣30分鐘，然後，於180℃攪拌14小時。反應完全後(TLC)，反應混合物冷卻至室溫，並且過濾，且濾液於減壓下濃縮。藉由閃式色層分析術純化(SiO2，100-200篩目，於石油醚內之25-30% EtOAc)提供呈灰白色固體之標題化合物(0.9克，50%)：mp 70-73℃；1H NMR(300 MHz,CDCl3)δ 8.86(s,1H),7.88(m,3H),7.44(s,2H),6.67(d,J=16.0 Hz,1H),6.56(dd,J=16.0,7.6 Hz,1H),4.19(m,1H)；ESIMS m/z 436.11([M-2H]-)。 範例99：(E)-2-(3-胺基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲腈(DC41)之製備 對於MeOH(10毫升)內之(E)-2-(3-硝基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲腈(0.6克，1.2毫莫耳)之攪拌溶液，添加Zn粉塵(0.39克，5.98毫莫耳)及飽和NH4Cl水溶液(5毫升)，且形成之反應混合物於室溫攪拌2小時。反應完全後(TLC)，反應物料於減壓下濃縮。反應物料以DCM稀釋，經由塞里塑料床過濾，且獲得之濾液於減壓下濃縮，提供呈固體之標題化合物(0.5克，89%)：mp 72-75℃；1H NMR(300 MHz,DMSO-d6)δ 8.72(s,1H),8.26(s,1H),8.01(d,J=8.4 Hz,1H),7.91(s,2H),7.77(d,J=8.4 Hz,1H),6.42(dd,J=15.6,9.2 Hz,1H),6.83(d,J=15.6 Hz,1H),5.87(s,2H),4.89(m,1H)；ESIMS m/z 469.95([M-H]-)。 第1表之化合物DC38係依據範例99揭示之程序製造。再者，第1表之化合物DC55係自化合物DC54依據範例99揭示之程序製造，但係使用甲酸銨替代氯化銨。 範例100：(E)-N-(1-(2-氰基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)-N-(環丙烷羰基)環丙烷羧醯胺(DC42)之製備 於室溫對於DCM內之(E)-2-(3-胺基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲腈(0.1克，0.21毫莫耳)之攪拌溶液，添加環丙基羰基氯化物(0.045克，0.42毫莫耳)，且反應混合物於室溫攪拌2小時。反應混合物以DCM稀釋，且以水及鹽水清洗，且於Na2SO4乾燥。於減壓下濃縮且藉由製備之HPLC純化，提供呈固體之標題化合物(0.09克，79%)：mp 104-107℃；1H NMR(300 MHz,CDCl3)δ 8.78(s,2H),7.83(s,1H),7.80(m,2H),7.42(s,2H),6.65(d,J=16.4 Hz,1H),6.51(dd,J=7.6,8.0 Hz,1H),4.17(m,1H),2.16(m,2H),1.25(m,4H),1.00(m,4H)；ESIMS m/z 609.98([M+H]+)；IR(薄膜)2234,1714,1114,807 cm-1。 範例101：(E)-N-(1-(2-氰基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)環丙烷羧醯胺(DC43)之製備 於0℃對於DCM內之(E)-2-(3-胺基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲腈(0.15克，0.31毫莫耳)之攪拌溶液，添加三乙基胺(0.1克，1毫莫耳)及環丙基羰基氯化物(0.04克，0.38毫莫耳)，且反應混合物於0℃攪拌1小時。反應混合物以DCM稀釋，且以水及鹽水清洗，且於Na2SO4乾燥。於減壓下濃縮且藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目)提供呈固體之標題化合物(66毫克，34%)：mp 109-112℃；1H NMR(300 MHz,DMSO-d6)δ 10.94(br s,1H),8.36(s,1H),8.08(m,J=8.4 Hz,1H),7.91(s,2H),7.84(d,J=8.4 Hz,1H),7.13(dd,J=15.6,9.2 Hz,1H),6.87(d,J=15.6 Hz,1H),4.92(m,1H),1.99(br s,1H),0.82(s,4H)；ESIMS m/z 540.04([M+H]+)；IR(薄膜)3233,2233,1699,1114,807cm-1。 第1表之化合物DC39係依據範例101揭示之程序製造。 範例102：1-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)乙酮(DI74)之製備 對於DMF(100毫升)內之4-溴苯乙酮(10克，50毫莫耳)之攪拌溶液，添加1,2,4-三唑(5克，75毫莫耳)、Cs2CO3(32.6克，100.5毫莫耳)及CuI(1.4克，10.1毫莫耳)，且形成之反應混合物迴流48小時。反應完全後(藉由TLC)，反應混合物冷卻至室溫，且以水(200毫升)稀釋及以EtOAc萃取。混合之有機層以鹽水清洗，且於Na2SO4乾燥及於減壓下濃縮。藉由以二乙基醚氰洗純化而提供呈固體之標題化合物(5克，96%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.71(s,1H),8.16,(s,1H),8.13(d,J=8.6 Hz,2H),7.83(d,J=8.6 Hz,2H),2.66(s,3H)；ESIMS m/z 186.02([M-H]-)。 範例103：1-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)-3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-酮(DI75)之製備： 步驟1. 1-(4-(1-(三甲基矽烷氧基)乙烯基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(DI76)於0℃對於DCM內之1-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)乙酮(4.5克，24.0毫莫耳)之攪拌溶液，添加TEA(3.7克，36.1毫莫耳)及三甲基矽烷基三氟甲磺酸酯(8克，36毫莫耳)，且形成之反應混合物攪拌1小時。反應混合物以飽和碳酸氫鈉水溶液及醚之混合物驟冷。醚層被分離，以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，及於減壓下濃縮，提供標題化合物(5.5克)，其被直接取至下一步驟。 步驟2. 1-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)-3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-酮(DI75)：對於1,2-二氯苯(30毫升)內之1-(4-(1-(三甲基矽烷氧基)乙烯基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(6克，23毫莫耳)及1-(1-溴-2,2,2-三氟-乙基)-3,5-二氯苯(7.1克，34.7毫莫耳)之攪拌溶液以氬氣脫氣。對此，CuCl(0.23克，2.31毫莫耳)及2,2-聯吡啶(0.73克，4.63毫莫耳)添加至上述反應混合物，且形成之反應混合物加熱至180℃持續18小時。反應完全後(藉由TLC)，反應混合物被吸收於矽石膠上，且藉由管柱色層分析術純化(SiO2；於石油醚內之10% EtOAc)提供呈固體之標題化合物(3克，31%)：1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 8.67(s,1H),8.15(s,1H),8.10(d,J=8.3 Hz,2H),7.82(d,J=8.3 Hz,2H),7.33(m,1H),7.30(m,2H),4.20(m,1H),3.63(m,2H)；ESIMS m/z 412.14([M-H]-)。 範例104：2-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)-4-(3,5-二氯苯基)-5,5,5-三氟戊-2-酮(DI77)之製備 對冷卻至0℃之於THF內之1-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)-3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-酮(300毫克，0.726毫莫耳)之溶液，以滴液方式添加甲基溴化鎂(450毫克，5毫莫耳)。反應於0℃攪拌3小時，然後，反應混合物以飽和NH4Cl水溶液驟冷，且以乙酸乙酯萃取。混合之EtOAc層以水及鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於石油醚內之20%-25% EtOAc)提供呈固體之標題化合物(100毫克，32%)：1H NMR(400 MHz，CDCl3)δ二非鏡像異構物8.58(s,1H，微量)，8.48(s,1H，主要)，8.13(s,1H，微量)，8.09(s,1H，主要)，7.70(d,J=9.0 Hz,2H，微量)，7.53(d,J=9.0 Hz,2H，微量)，7.40(d,J=9.0 Hz,2H，主要)，7.31(m,1H，微量)，7.27(d,J=9.0 Hz,2H，主要)，7.20(m,2H，微量)，7.01(m,1H，主要)，6.75(m,2H，主要)，350(m,1H),2.50(m,2H),1.56(s,3H，主要)，1.54(s,3H，微量)；ESIMS m/z 430.05([M+H]+)。 範例105：(E)-1-(4-(4-(3,5-二氯苯基)-5,5,5-三氟戊-2-烯-2-基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(DC68)之製備 對於甲苯內之2-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)-4-(3,5-二氯苯基)-5,5,5-三氟戊-2-醇(100毫克，0.233毫莫耳)之溶液，添加一催化量之對甲苯磺酸(PTSA)，且水於12小時期間藉由共沸蒸餾移除。反應混合物冷卻至室溫，且溶於乙酸乙酯。溶液以飽和NaHCO3水溶液及鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。藉由管柱色層分析術純化(SiO2，100-200篩目；於石油醚內之20%-25% EtOAc)提供呈固體之標題化合物(30毫克，31%)。 範例123：(E)-5-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(DC52)之製備 於-78℃對於甲苯(10毫升)內之(E)-5-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(0.3克，0.71毫莫耳)之攪拌溶液，以滴液方式添加二異丁基鋁氫化物(DIBAL-H，於甲苯內之1.0 M溶液；0.85毫升)，且反應混合物於-78℃攪拌20分鐘。反應混合物藉由添加1 N HCl溶液驟冷，然後，水性層以EtOAc(2x)萃取。混合之有機層以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。粗製化合物藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2；50% EtOAc/石油醚)提供呈黃色油之標題化合物。 第1表之化合物DC53係依據範例123揭示之程序製造。 範例124：(E)-5-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N-甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯胺(DC57)之製備 對於DCM(10毫升)內之(E)-5-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯胺(0.3克，0.7毫莫耳)之攪拌溶液，添加三乙基胺(0.155毫升，1.09毫莫耳)及碘甲烷(0.124克，0.873毫莫耳)。反應於室溫攪拌18小時。DCM層以水及鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。粗製化合物藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2；50% EtOAc/石油醚)提供呈黃色半固體之標題化合物(0.07克，70%)。 範例125：(E)-5-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲酸(DC61)之製備 於6 N HCl(10毫升)內之(E)-乙基5-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲酸酯(0.2克，0.4毫莫耳)之攪拌溶液於100℃攪拌18小時。反應冷卻至室溫，形成白色固體沈澱物。沈澱物被過濾提供呈白色固體之標題化合物(0.12克，60%)。 範例126：(Z)-5-((E)-3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N'-羥基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲脒(DC59)之製備 於9：1乙醇/水之混合物(10毫升)內之於9：1乙醇/水之混合物(10毫升)內之(E)-5-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(0.3克，0.71毫莫耳)、乙酸鈉(0.087克，1.065毫莫耳)及羥基氯化銨(0.072克，1.065毫莫耳)之溶液於70℃攪拌8小時。反應冷卻至室溫，且乙醇被蒸發。殘質溶於水，且以EtOAc(2x)萃取。混合之有機層以鹽水清洗，於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈灰白色固體之標題化合物。 範例127：(E)-1-(4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟-3-甲氧基丁-1-烯-1-基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(DC70)之製備 步驟1. (E)-3-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)-1-(3,5-二氯苯基)丙-2-烯-1-酮：對於乙醇(20毫升)內之1-(3,5-二氯苯基)乙酮(0.5克，2.6毫莫耳)之溶液，添加4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲醛(0.46克，2.65毫莫耳)，且反應冷卻至0℃。然後，添加於水(10毫升)內之氫氧化鈉(0.22克，5.29毫莫耳)，且反應於0℃攪拌2小時。反應以EtOAc萃取，且混合之有機層於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮提供標題化合物(0.149克，17%)：ESIMS m/z 430.05([M+H]+)344.08 步驟2. (E)-4-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)-2-(3,5-二氯苯基)-1,1,1-三氟丁-3-烯-2-醇(DC69)：對於THF(150毫升)內之(E)-3-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)-1-(3,5-二氯苯基)丙-2-烯-1-酮(1克，3毫莫耳)之溶液，於0℃於0℃添加三氟甲基三甲基矽烷(0.517克，3.644毫莫耳)及四正丁基氟化銨(TBAF)(1.0 M，1毫升)。反應緩慢加溫至室溫，且攪拌2小時。然後，反應冷卻至0℃，且添加5 M HCl溶液，且反應於室溫另外攪拌4小時。反應以DCM萃取，且混合之有機層於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮。粗製化合物藉由閃式管柱色層分析術純化(SiO2；25% EtOAc/己烷)提供呈灰白色固體之標題化合物(0.3克，25%)。 步驟3. (E)-1-(4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟-3-甲氧基丁-1-烯-1-基)苯基)-1H-1,2,4-三唑(DC70)：對於THF(5毫升)內之(E)-4-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)-2-(3,5-二氯苯基)-1,1,1-三氟丁-3-烯-2-醇(0.15克，0.36毫莫耳)之溶液，於0℃添加NaH(60%，10毫克，0.44毫莫耳)。反應於0℃攪拌30分鐘，然後，緩慢添加碘甲烷(61毫克，0.44毫莫耳)，且反應加溫至室溫，並且攪拌4小時。反應以NH4Cl水溶液驟冷，且以DCM萃取。混合之有機層於Na2SO4乾燥，且於減壓下濃縮，提供呈灰白色固體之標題化合物(55毫克，35%)。 範例A：對甜菜夜蛾(“BAW”)及玉米穗蟲(“CEW”)之生物分析 BAW具有很少之有效的寄生蟲、疾病，或捕食者降低其數量。BAW寄生於許多雜草、樹木、小草、豆類，及農場作物。於各種不同場所，對蘆筍、棉花、玉米、黃豆、菸草、苜蓿芽、甜菜、胡椒、蕃茄、馬鈴薯、洋蔥、豆子、葵花，及柑橘，各種其它植物有經濟上影響。CEW已知會攻擊玉米及蕃茄，但其亦攻擊朝鮮薊、蘆葦、甘藍菜、香瓜、芥藍、豇豆、小黃瓜、茄子、萵苣、利馬豆、洋香瓜、秋葵、豌豆、胡椒、馬鈴薯、南瓜、四季豆、菠菜、栗南瓜、地瓜，及西瓜，與其它植物。CEW亦已知能需某些殺昆蟲劑。因此，由為上述因素，控制此等害蟲係重要。再者，控制此等害蟲之分子可用於控制其它害蟲。 此文件中揭露之某些分子係使用於下列範例中所述之程序對BAW及CEW作測試。於報導此等結果，係使用“BAW及CEW分級表”(見表格段落)。 對BAW(甜菜夜蛾)之生物分析 對BAW之生物分析係使用128-孔之食物盤分析進行。一至五個二齡BAW幼蟲被置於食物盤之每一孔(3毫升)，此食物盤已事先填充1毫升之人工食物，50 μg/cm2之測試化合物(溶於50 μL之90：10丙酮-水之混合物)已施加(至八個孔之每一者)，然後，乾燥。盤係以一透明自黏性覆蓋物覆蓋，且於25℃，14：10亮-暗保持五至七天。每一孔之幼蟲死亡率被記錄；然後，八個孔之活性被平均。結果係於標題為“第3表：分析結果”之表中指示(見表格段落)。 對CEW(玉米穗蟲)之生物分析 對CEW之生物分析係使用128-孔之食物盤分析進行。一至五個二齡CEW幼蟲被置於食物盤之每一孔(3毫升)，此食物盤已事先填充1毫升之人工食物，50 μg/cm2之測試化合物(溶於50 μL之90：10丙酮-水之混合物)已施加(至八個孔之每一者)，然後，乾燥。盤係以一透明自黏性覆蓋物覆蓋，且於25℃，14：10亮-暗保持五至七天。每一孔之幼蟲死亡率被記錄；然後，八個孔之活性被平均。結果係於標題為“第3表：分析結果”之表中指示(見表格段落)。 範例B：對桃蚜(“GPA”)(Myzus persicae)之生物分析 GPA係桃樹之最顯著之蚜蟲，造成減少之生長，葉子枯萎，及各種組織死亡。其亦係危險，因為其作為將植物病毒(諸如，馬鈴薯病毒Y及馬鈴薯卷葉病毒)運送至龍葵/馬鈴薯家族茄科之成員，及將各種馬賽克病毒運送至許多食物作物之媒介。GPA攻擊諸如青花菜、牛蒡、甘藍菜、胡蘿蔔、花椰菜、白蘿蔔、茄子、綠豆、萵苣、夏威夷豆、木瓜、胡椒、地瓜、番茄、西洋菜及鬼瓜之植物與其它植物。GPA亦攻擊諸如康乃馨、菊花、白菜心、聖誕紅，及玫瑰之許多觀賞作物。GPA已發展出對許多殺蟲劑之抗性。 本文件揭露之某些分子係使用於下列範例中描述之程序對GPA作測試。於報導此等結果，係使用“GPA分級表”(見表格段落)。 於3-英吋盆內生長具有2-3個小(3-5 cm)真葉之甘藍菜苗被作為測試基材。於施加化學品前，以20-50 GPA(無翼成蟲及蛹階段)寄生於此等苗。四個具有個別苗之盆被用於每一處理。測試化合物(2毫克)溶於2毫升之丙酮/甲醇(1：1)溶劑，形成1000 ppm測試化合物之原料溶液。原料溶液以於H2O內之0.025% Tween 20稀釋5X，獲得200 ppm測試化合物之溶液。手持吸引器型之噴灑器用於將溶液噴灑至甘藍菜葉之二側至溢流為止。參考植物(溶劑檢查)以僅含有20體積%之丙酮/甲醇(1：1)溶劑之稀釋劑噴灑。於分級前，經處理之植物於約25℃及環境相對濕度(RH)之貯存室貯存三天。評估係以於顯微鏡下計算每一植物活蚜蟲數量進行。控制百分率係使用如下之Abbott校正公式測試(W.S.Abbott,“A Method of Computing the Effectiveness of an Insecticide”J.Econ.Entomol.18(1925),265-267頁)。 經校正之控制%=100 ＊(X-Y)/X其中，X=於溶劑檢查植物上之活蚜蟲數量，且Y=經處理之植物上之活蚜蟲數量 結果係於標題為“第3表：分析結果”之表中指示(見表格段落)。 殺蟲可接受之酸加成鹽、鹽衍生物、溶劑合物、酯衍生物、多形體、同位素，及放射性核種 具化學式1之分子可配製成殺蟲可接受之酸加成鹽。作為非限制性例子，胺官能基可與氫氯酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、苯甲酸、檸檬酸、丙二酸、水楊酸、蘋果酸、福馬酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、乳酸、葡萄糖酸、抗壞血酸、馬來酸、天冬門酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸、羥甲磺酸，及羥乙磺酸形成鹽。另外，作為非限制性例子，酸官能基可形成包括自鹼金屬或鹼土金屬衍生及自氨及胺衍生之鹽。較佳陽離子之例子包括鈉、鉀，及鎂。 具化學式1之分子可配製成鹽衍生物。作為非限制性例子，鹽衍生物可藉由可藉由使自由鹼與足夠量之所欲酸接觸產生鹽而製備。自由鹼可藉由將此鹽以諸如稀氫氧化鈉(NaOH)、碳酸鉀、氨，及碳酸氫鈉水溶液之適合的稀鹼水溶液處理而再生。舉例而言，於許多情況，諸如2,4-D之殺蟲劑係藉由將其轉化成其二甲基胺鹽而變得更具水溶性。 具化學式1之分子可與溶劑配製成安定錯合物，使得錯合物於未錯合溶劑被移除後保持完整。此等錯合物通常稱為"溶劑合物”。但是，特別所欲者係與作為溶劑之水形成安定水合物。 具化學式1之分子可製成酯衍生物。然後，此等酯衍生物可以與本文件揭露之本發明被應用之相同方式應用。 具化學式1之分子可以各種不同結晶多形體製造。多形體於發展農用化學品係重要，因為相同分子之不同結晶多形體或結構具有大為不同之物理性質及生物性能。 具有化學式1之分子可以不同同位素製造。特別重要者係具有替代1H之2H(亦稱為氘)之分子。 具化學式1之分子可以不同放射性核種製造。特別重要係具有14C之分子。 立體異構物 具化學式1之分子可以一或多種立體異構物存在。因此，某些分子可以外消旋混合物製造。熟習此項技藝者會瞭解一立體異構物可能比其它立體異構物更具活性。個別之立體異構物可藉由已知之選擇性合成程序，藉由使用溶解起始物料之傳統合成程序，或藉由傳統溶解程序獲得。本文件中揭露之某些分子可以二或更多種異構物存在。此等各種異構物包括幾何異構物、非鏡像異構物，及鏡像異構物。因此，此文件中揭露之分子包含幾何異構物、外消旋混合物、個別之立體異構物，及選擇性之活性混合物。熟習此項技藝者會瞭解一異構物可能比其它更具活性。本揭露內容揭露之結構為了清楚係僅以一種幾何型式繪製，但係意欲表示此分子之所有幾何型式。 組合物 化學式1之分子亦可與一或多種具有殺蟎、溶藻、殺卵、殺細菌、殺黴菌、除草、殺昆蟲、滅螺、殺線蟲、殺鼠，或殺病毒性質之化合物組合使用(諸如，以一組成混合物，或同時或依序施用)。另外，具化學式1之分子亦可與係抗食劑、殺鳥劑、化學不育劑、除草劑安全劑、昆蟲引誘劑、驅昆蟲劑、哺乳動物忌避劑、交配干擾劑、植物活化劑、植物生長調節劑，或增效劑之化合物組合使用(諸如，以一組成混合物，或同時或依序施用)。可與具化學式1之分子使用之如上族群的此等化合物之範例係-(3-乙氧基丙基)溴化汞、1,2-二氯丙烷、1,3-二氯丙烯、1-甲基環丙烯、1-萘酚、2-(辛基硫基)乙醇、2,3,5-三碘苯甲酸、2,3,6-TBA、2,3,6-TBA-二甲基銨、2,3,6-TBA-鋰、2,3,6-TBA-鉀、2,3,6-TBA-鈉、2,4,5-T、2,4,5-T-2-丁氧基丙基、2,4,5-T-2-乙基己基、2,4,5-T-3-丁氧基丙基、2,4,5-TB、2,4,5-T-比托米提、2,4,5-T-丁氧基乙酯、2,4,5-T-丁基、2,4,5-T-異丁基、2,4,5-T-異辛基、2,4,5-T-異丙基、2,4,5-T-甲基、2,4,5-T-戊基、2,4,5-T-鈉、2,4,5-T-三乙基銨、2,4,5-T-三乙醇胺、2,4-D、2,4-D-2-丁氧基丙基、2,4-D-2-乙基己基、2,4-D-3-丁氧基丙基、2,4-D-銨、2,4-DB、2,4-DB-丁基、2,4-DB-二甲基銨、2,4-DB-異辛基、2,4-DB-鉀、2,4-DB-鈉、2,4-D-丁氧基乙酯、2,4-D-丁基、2,4-D-二乙基銨、2,4-D-二甲基銨、2,4-D-二乙醇胺、2,4-D-十二烷基銨、2,4-DEB、2,4-DEP、2,4-D-乙基、2,4-D-庚基銨、2,4-D-異丁基、2,4-D-異辛基、2,4-D-異丙基、2,4-D-異丙基銨、2,4-D-鋰、2,4-D-米比、2,4-D-甲基、2,4-D-辛基、2,4-D-戊基、2,4-D-鉀、2,4-D-丙基、2,4-D-鈉、2,4-D-替夫、2,4-D-十四烷基銨、2,4-D-三乙基銨、2,4-D-三(2-羥基丙基)銨、2,4-D-三乙醇胺、2iP、2-甲氧基乙基氯化汞、2-苯基酚、3,4-DA、3,4-DB、3,4-DP、4-胺基吡啶、4-CPA、4-CPA-鉀、4-CPA-鈉、4-CPB、4-CPP、4-羥基苯乙基醇、8-羥基喹啉硫酸鹽、8-苯基汞氧基喹啉、阿巴汀、脫落酸、ACC、歐殺松、滅蟎醌、亞滅培、家蠅磷、乙草胺、乙酯磷、乙醯蟲腈、拉酸式苯、拉酸式苯-S-甲基、三氟羧甲醚、甲基三氟羧甲醚、三氟羧甲醚鈉、苯草醚、內醯吖庚胺、阿納寧、丙烯醛、丙烯腈、阿西比塔、阿西比塔-銅、阿西比塔-鋅、甲草胺、棉鈴威、阿苯達唑、涕滅威、十二嗎啉、氧涕滅威、艾氏劑、烯丙菊酯、蒜素、丙二烯草胺、阿洛氨菌素、亞汰草、亞汰草-鈉、烯丙醇、除害威、阿洛拉克、α-氯氰菊酯、α-硫丹、辛唑嘧菌胺、胺酮、殺草淨、胺草酮、胺唑草酮、拌種靈、賽硫磷、磺胺酯、醯嘧磺隆、安美加、環丙嘧啶酸、環丙嘧啶酸-甲基、環丙嘧啶酸-鉀、氯氨吡啶酸、氯氨吡啶酸-鉀、氯氨吡啶酸-三(2-羥基丙基)銨、胺草磷-甲基、胺草磷、吲唑磺菌胺、胺吸磷、胺吸磷草酸鹽、雙甲脒、氨基三唑、氨基磺酸銨、α-萘乙酸銨、代森銨、1-氨基丙基磷酸、新煙鹼、嘧啶醇、敵菌靈、莎稗磷、安尼蘇隆、蒽醌、安妥、唑磷、殺蟎特、三氧化二砷、福美胂、阿司匹林、磺草靈、磺草靈-鉀、磺草靈-鈉、乙基殺撲磷、莠去津、草脫淨、金色制黴素、四烯雌酮、四烯雌酮氫氯酸鹽、戊環唑、印楝素、草芬定、甲基吡啶磷、四唑嘧磺隆、谷硫磷-乙基、公硫磷-甲基、疊氮淨、塞倫、偶氮苯、三唑錫、偶氮磷、嘧菌酯、菊乙胺酯、燕麥靈、六氟矽酸鋇、多硫化鋇、椒菊酯、BCPC、氟丁醯草胺、苯霜靈、苯霜靈l-M、除草靈、除草靈-二甲基銨、除草靈-乙基、除草靈-鉀、醯苯草酮、異噻蟲唑、噁蟲威、氟草胺、丙硫克百威、三氮雜苯、麥銹靈、苯菌靈、解草、苯噁磷、醌肟腙、苄嘧磺隆、苄嘧磺隆-甲基、地散磷、殺蟲蟎、苯他隆、本達隆、本達隆-鈉、苯噻菌胺、苯噻菌胺-異丙基、苯噻硫氰、草噁、苯草多克死、苯草多克死-銨、苯扎氯銨、苯扎馬克林、苯扎馬克林-異丁基、抑菌啉、雙苯嘧草酮、苄草胺、苯并雙環酮、吡草酮、氟草黃、苯甲羥肟酸、四脫蟎、新燕靈、新燕靈-乙基、噻草隆、苯甲酸苯甲酯、苯甲基腺嘌呤、黃蓮素、黃蓮素氯化物、β-氟氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、貝塞惡、二環吡草酮、聯苯肼酯、必芬諾、必芬寧、吡氟菌酯、雙丙氨磷、雙丙氨磷-鈉、樂蟎殺、病氰消、丙烯菊酯、苄呋烯菊酯、生物氯菊酯、生物苄呋菊酯、聯苯、甲胺硫吖磷、噻枯唑、雙草醚、雙草醚-鈉、雙三氟蟲脲、聯苯三唑醇、硫氯酚、聯苯吡菌胺、滅瘟素-S、硼砂、波爾多混合物、硼酸、白克列、芸苔素內酯、芸苔素內酯-乙基、小蠹性信息素、溴聯苯殺鼠萘、溴滅菊酯、溴氟菊酯、除草定、除草定-鋰、除草定-鈉、溴敵鼠、溴鼠胺、溴殺靈、溴苯烯磷、溴乙醯胺、除草溴、溴丁醯草胺、溴殺烯、溴-DDT、酚酚肟、溴硫磷、溴硫磷-乙基、溴丙酸酯、溴菌腈、溴苯腈、溴苯腈丁酸鹽、溴苯腈庚酸鹽、溴苯腈辛酸鹽、溴苯腈-鉀、溴殺草敏、溴克座、溴硝醇、增效特、合殺威、布敏納弗、乙嘧酚磺酸酯、布芬淨、勃根地混合物、泊消安、畜蟲威、丁基拉草、氟丙嘧草酯、抑草磷、丁嘧硫磷、丁烯草胺、苄烯菊酯、布西達座、丁硫啶、丁噻隆、丁酮威、丁酯膦、避蟲酮、丁酮碸威、比達寧、丁氧環酮、播土隆、丁胺、丁酸酯、二甲基次砷酸、硫線磷、唑草胺、砷酸鈣、氯酸鈣、氰醯胺鈣、多硫化鈣、鈣敵畏、坎本載克羅、八氯莰烯、樟腦、殺菌丹、克菌仙丹、嗎菌威、氯滅殺威、加保利、除草隆、具芬替、具芬替苯磺酸鹽、具芬替亞硫酸鹽、卡草胺、加保扶、二硫化碳、四氯化碳、三硫磷、丁基加保扶、異噁甲草威、羰基化物、萎銹靈、唑酮草酯、唑酮草酯-乙基、環丙醯菌胺、培丹、培丹氫氯酸鹽、香芹酚、葛縷醇、CDEA、滅胞素、CEPC、西拉洛、柴斯亨特混合物、滅蟎猛、幾丁聚醣、滅瘟唑、甲氧除草醚、氯醛糖、草滅平、草滅平-銨、草滅平-二醇胺、草滅平-甲基、草滅平-甲基銨、草滅平-鈉、氯胺磷、氯黴素、雙胺靈、四氯苯醌、地快樂、氯蟲苯甲醯胺、克洛拉弗、克洛拉弗-丙炔基、可樂津、氯殺蟎、滅幼脲、冰片丹、氯溴隆、氯草靈、氯丹、十氯酮、殺蟲脒、殺蟲脒氫氯酸鹽、氯烯炔菊酯、氯氧磷、氯特隆、伐草克、伐草克-銨、伐草克-鈉、溴蟲腈、氯苯咪唑、殺蟎醇、燕麥酯、殺蟎酯、敵蟎特、毒蟲畏、克福隆、氟咪殺、整型醇、整型醇-甲基、氯甲丹、氯甲丹-甲基、殺草敏、氯嘧磺隆、氯嘧磺隆-乙基、氯甲硫磷、矮壯素、矮壯素氯化物、氯乙靈、草括醚、克氯苯、氯二硝基萘、氯仿、滅蟎脒、滅蟲脲、地茂散、氯鼠酮、氯鼠酮-鈉、氯化苦、三氯丙酸、氯丙酸酯、四氯異苯腈、綠麥隆、枯草隆、羥敵草腈、矮形磷、矮形磷氯化物、氯辛硫磷、滅蟲吡啶、氯普卡、氯苯胺靈、陶斯松、陶斯松-甲基、四氯喹啉、氯磺隆、敵草索、敵草索-二甲基、敵草索-單甲基、賽草青、蟲蟎磷、乙菌利、膽鹼氯化物、環蟲醯肼、瓜菊酯I、瓜菊酯II、瓜菊酯、吲哚酮草酯、環庚草醚、醚磺隆、西布提、咯草隆、順式苄呋菊酯、烯草酮、甘寶素、一氯吡啶酯、炔草酯、炔草酯-炔丙基、地蟲威、氯苯噠、氯苯噠-鉀、克芬蟎、氯貝酸、克洛弗、克洛弗-異丁基、異噁草酮、氯甲醯草胺、坐果安、噻草酮、二氯吡啶酸、二氯吡啶酸-甲基、二氯吡啶酸-醇胺、二氯吡啶酸-鉀、二氯吡啶酸-三(2-羥基丙基)銨、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸、解毒喹、氯酯磺草胺酸、氯酯磺草胺酸-甲基、氯氰碘柳胺、噻蟲胺、克黴唑、座果酸、座果酸-鈉、CMA、寇得洛、噻唑硫磷、乙酸銅、醋酸亞砷酸銅、砷酸銅、鹼式碳酸銅、氫氧化銅、環烷酸銅、油酸銅、氧氯化銅、矽酸銅、硫酸銅、氯酸銅鋅、氯殺鼠靈、克鼠靈、蝇毒磷、殺鼠迷、畜蟲磷、丁香菌酯、CPMC、CPMF、CPPC、噠草醚、甲酚、殺鼠嘧啶、克羅米通、巴毒磷、克蘆磷酯、冰晶石、乙酸覆盆子酮酯、呋菌腈、苄草隆、福美銅氯、氧化亞銅、莪述烯醇、氰胺、氰草淨、氰乙醯腈、苯腈膦、殺螟腈、果蟲磷、溴氰蟲醯胺、賽座滅、洒布淨、環菌胺、環丙烯胺酸、環蟲菊、草滅特、環己醯亞胺、環蟎酯、乙氰菊酯、環磺隆、環氧蟲啶、噻草酮、環莠隆、唑蟎氰、環氟菌胺、賽芬蟎、氟氯氰菊酯、賽伏草、賽伏草-丁基、賽洛寧、三環錫、噻蟎胺、噻蟎胺氫氯酸鹽、霜脲氰、解草胺腈、氰菌靈、氯氰菊酯、牧草炔、牧草炔氯化物、苯醚氰菊酯、環丙津、三環噻草唑、環克座、嘧菌環胺、酯菌胺、環醯草胺、環丙磺醯胺、賽滅淨、畜蜱磷、香草隆、茅草枯、茅草枯-鈣、茅草枯-鎂、茅草枯-鈉、丁醯肼、噠幼酮、棉隆、棉隆-鈉、DBCP、d-樟腦、DCIP、DCPTA、DDT、咪菌威、癸磷錫、單甲基百克威、去氫乙酸、異丁草胺、溴氰菊酯、田樂磷、田樂磷-O、田樂磷-S、內吸磷、內吸磷-甲基、內吸磷-O、內吸磷-O-甲基、內吸磷-S、內吸磷-S-甲基、內吸磷-S-甲基碸、甜菜安、敵草淨、d-反式氯炔兩菊酯、汰芬隆、氯亞胺硫磷、二氯烯丹、除線特、矽藻土、二磷、酞酸二丁酯、琥珀酸二丁酯、麥草畏、麥草畏-二甘醇胺、麥草畏-二甲基銨、麥草畏-二醇胺、麥草畏-異丙基銨、麥草畏-甲基、麥草畏-醇胺、麥草畏-鉀、麥草畏-鈉、麥草畏-三乙醇胺、異氯磷、敵草腈、除線磷、苯氟磺胺、二氯萘醌、氯雙脲、滅幼脲、二氯甲丹、二氯甲丹-甲基、苄胺靈、二氯丙烯胺、二氯芬、滴丙酸、滴丙酸-2-乙基己基、滴丙酸-丁氧乙酯、滴丙酸-二甲基銨、滴丙酸-乙基銨、滴丙酸-異辛基、滴丙酸-甲基、滴丙酸-P、滴丙酸-P-2-乙基己基、滴丙酸-P-二甲基銨、滴丙酸-鉀、滴丙酸-鈉、二氯松、菌核利、苄氯三唑醇、雙氯氰菌胺、禾草靈、禾草靈-甲基、噠菌酮、噠茵酮-鈉、氯硝胺、雙氯磺草胺、大克蟎、雙香豆素、聯甲苯、雙特松、地昔尼爾、二環隆、狄氏劑、除蟎靈、載依森奎、載依森奎二氯化物、乙醯甲草胺、乙醯甲草胺-乙基、萬黴靈、載依森雷、二乙基焦碳酸酯二乙基甲苯醯胺、鼠得克、待克利、戊味禾草靈、戊味禾草靈-乙基、枯莠隆、野燕枯、野燕枯甲硫酸鹽、噻鼠靈、氯蟎四、除蟲脲、吡氟醯草胺、氟吡草腙、氟吡草腙-鈉、二氟林、敵草克、敵草克-鈉、滴露、滴馬提夫、四氟甲醚菊酯、甲氟磷、丁噁隆、哌草丹、菌核淨、地麥威、混滅威、二甲草胺、異戊乙淨、二甲酚草胺、二甲酚草胺-P、噻節因、二甲嘧酚、樂果、達滅芬、苄菊酯、卡百酸二甲酯、酞酸二甲酯、二甲基亞硝胺、敵蠅威、草滅散、草噠酮、醚菌胺、消蟎酚、消蟎酚-迪克辛、啶菌噁唑、達克利、達克利-M、敵樂胺、消蟎通、敵蟎普、敵蟎普-4、敵蟎普-6、敵菌死、地樂特、硝戊酯、硝丙酚、戊硝酚、地樂酚、地樂酚乙酸酯、地樂酚-銨、地樂酚-二醇胺、地樂酚-鈉、地樂酚-三乙醇胺、硝辛酯、呋蟲胺、特樂酚、特樂酚乙酸酯、硝丁酯、二苯丙醚、蔬果磷、二氧威、敵殺磷、二苯茚酮、二苯茚酮-鈉、草乃敵、二苯基碸、二苯基胺、胺樂果、異丙淨、雙硫氧吡啶、敵草炔、敵草炔二溴化物、環氧十九烷、賽松、雙硫侖、乙拌磷、賽松鈉、滅菌磷、腈硫醌、苯噻乙雙硫磷、二硫醚、氟氯草定、敵草隆、d-苧烯、DMPA、DNOC、DNOC-銨、DNOC-鉀、DNOC-鈉、嗎菌靈、嗎菌靈乙酸鹽、嗎菌靈苯甲酸鹽、多地辛、多地辛氫氯酸鹽、多地辛-鈉、多果定、多芬那比、多明尼卡路、多拉菌素、肼菌酮、DSMA、毒氟磷、EBEP、EBP、脫皮甾酮、敵瘟磷、甘草津、甘草津-乙基、埃瑪菌素、埃瑪菌素苯甲酸鹽、EMPC、烯炔菊酯、硫丹、草多索、草多索-二銨、草多索-二鉀、草多索-二鈉、內毒磷、異狄氏劑、烯肟菌酯、EPN、丙醯芸苔素內酯、保幼醚、依普座、依普菌素、三唑磺、EPTC、抑草蓬、鈣化醇、二氯醯草胺、生物烯丙菊酯、高氰戊菊酯、戊草丹、乙烯矽、乙環唑、丙硫磷、伊特姆、噻唑菌胺、克草胺、丁氟消草、胺苯磺隆、胺苯磺隆-甲基、殺草胺、乙烯利、磺噻隆、乙硫苯威、硫草敵、愛殺松、乙草酮、乙蟲腈、乙嘧酚、益硫磷-甲基、醚菊酯、乙基己二醇、普伏松、氟乳醚、氟乳醚-乙基、乙氧基喹啉、乙氧嘧磺隆、吲唑酯、甲酸乙酯、α-萘乙酸乙酯、乙基-DDD、乙烯、二溴乙烷、二氯乙烷、環氧乙烷、乙蒜素、乙基汞2,3-二羥基丙基硫醇、乙基汞乙酸鹽、乙基汞溴化物、乙基汞氯化物、乙基汞磷酸鹽、硝草酚、依尼普密、乙氧苯草胺、依芬寧、乙蟎唑、依得利、乙氧嘧啶磷、丁香酚、EXD、噁唑菌酮、伐滅磷、咪唑菌酮、敵磺鈉、苯線磷、咪菌腈、芬瑞莫、芬磺草靈、抗蟎唑、芬殺蟎、腈苯唑、苯丁錫、解草唑、解草唑-乙基、皮蠅磷、解草啶、雙乙威、芬氟司林、甲呋醯胺、環醯菌胺、種衣酯、撲滅松、酚菌酮、仲丁威、涕丙酸、涕丙酸-3-丁氧基丙基、涕丙酸-丁氧基丙基、涕丙酸-丁氧乙酯、涕丙酸-丁基、涕丙酸-異辛基、涕丙酸-甲基、涕丙酸-鉀、苯硫威、嘧醯蟲胺、氰菌胺、噁唑菌胺、噁唑菌胺-乙基、噁唑菌胺-P、噁唑菌胺-P-乙基、異噁苯碸、苯氧威、拌種咯、吡氯氰菊酯、甲氰菊酯、苯銹定、丁苯嗎啉、胺苯吡菌酮、芬普蟎、殺雄、殺雄-鉀、殺雄-丙基、除蟎酯、繁福松、繁特拉可、噻唑禾草靈、噻唑禾草靈-乙基、芬殺松、芬殺松-乙基、三苯錫、三苯錫乙酸鹽、三苯錫氯化物、三苯錫氫氧化物、四唑醯草胺、芳氟胺、非草隆、非草隆TCA、芬利化、福美鐵、嘧菌腙、硫酸亞鐵、氟蟲腈、麥草氟、麥草氟-異丙基、麥草氟-M、麥草氟-甲基、麥草氟-M-異丙基、麥草氟-M-甲基、啶嘧磺隆、伏滅鼠、弗美托奎、氟尼胺、雙氟磺草胺、嘧蟎酯、伏寄普、伏寄普-丁基、伏寄普-甲基、伏寄普-P、伏寄普-P-丁基、氟啶胺、異丙吡草酯、吡蟲隆、氟蟲醯胺、氟奔絕胺、氟酮磺隆、氟酮磺隆-鈉、氟吡磺隆、氟消草、氟氰戊菊酯、氟環脲、護賽寧、咯菌腈、聯氟蟎、氟噻蟲碸、氟噻草胺、嘧蟲胺、三吡氟草胺、氟蟲脲、三氟醚菊酯、氟噠草酯、氟噠草酯-乙基、丁蟲腈、氟氯苯菊酯、氟聯苯菌、氟節胺、唑嘧磺草胺、氟奮乃靜、氟胺草酯、氟胺草酯-戊基、丙炔氟草胺、炔草胺、氟嗎啉、伏草隆、氟吡菌胺、氟吡菌醯胺、氟殺蟎、增糖胺、氟乙醯胺、三氟硝草醚、乙羧氟草醚、乙羧氟草醚-乙基、氟醯亞胺、唑啶草、氯草醚、氟硫隆、三氟苯唑、氟嘧菌酯、氟胺草唑、氟單丙嘧草酯、氟鼠啶、四氟丙酸、四氟丙酸-鈉、弗比南載夫隆、氟啶嘧磺隆、氟啶嘧磺隆-甲基、氟啶嘧磺隆-甲基-鈉、氟喹唑、解草胺、芴醇、芴醇-丁基、芴醇-甲基、氟啶酮、氟咯草酮、氟氯比、氟氯比-丁氧基丙酯、氟氯比-甲基庚酯、調嘧醇、硫氟磺醯胺、呋草酮、氟矽唑、氟硫滅、噠草氟、噠草氟-甲基、氟噻菌淨、福多寧、護汰芬、氟胺氰菊酯、氟唑菌醯胺、氟草肟、滅菌丹、氟磺胺草醚、氟磺胺草醚-鈉、大福松、甲醯胺磺隆、氟吡脲、甲醛、覆滅蟎、覆滅蟎氫氯酸鹽、福木松、藻蟎威、藻蟎威氫氯酸鹽、調節膦、調節膦-銨、三乙膦酸、三乙膦酸-鋁、丁苯硫磷、福司吡酯、噻唑硫磷、丁硫環磷、弗羅塔林、麥穗寧、氟草淨、氟草醚、氟奈西草林、呋苯硫脲、乙二醇縮糠醛、呋霜靈、炔呋菊酯、福拉比、呋線威、二甲呋醯胺、呋菌唑、呋菌唑-順式、糠醛菊酯、糠醛、解草噁唑、拌种胺、呋甲硫菌靈、氟呋草醚、γ-賽洛寧、γ-HCH、格蟎酯、赤黴酸、赤黴素、鼠甘伏、草丁膦、草丁膦-銨、草丁膦-P、草丁膦-P-銨、草丁膦-P-鈉、果綠啶、乙二肟、嘉磷塞、嘉磷塞-二銨、嘉磷塞-二甲基銨、嘉磷塞-異丙基銨、嘉磷塞-單銨、嘉磷塞-鉀、嘉磷塞-倍半鈉、嘉磷塞-三甲基硫鹽、草甘二膦、誘蟲十六酯、誘殺烯混劑、灰黃黴素、雙胍辛胺、雙胍辛胺乙酸鹽、丙烯酸喹啉酯、苄蟎醚、氯蟲醯肼、鹵沙芬、氯吡嘧磺隆、氯吡嘧磺隆-甲基、氟啶草、氟吡甲禾靈、氟吡甲禾靈-乙氧基乙酯、氟吡甲禾靈-甲基、氟吡甲禾靈-P、氟吡甲禾靈-P-乙氧基乙酯、氟吡甲禾靈-P-甲基、氟吡甲禾靈-鈉、HCH、赫默爾、六甲磷、HEOD、七氯、庚烯磷、增產肟、速殺硫磷、乙氯丙酮、六氯苯、六氯丁二烯、六氯酚、己唑醇、六伏隆、六氟砷、紅鈴誘烯、己醯胺、環酮、己基硫福思、噻蟎酮、HHDN、赫洛塞呋、磺硝肟、磺草靈、環菌唑、愛美松、汞加芬、水化石灰、氰化氫、烯蟲乙酯、噁黴靈、亥喹卡、IAA、IBA、埃卡瑞丁、溢黴唑、溢黴唑硝酸鹽、溢黴唑硫酸鹽、咪草酸、咪草酸-甲基、甲氧咪草酸、甲氧咪草酸-銨、甲咪唑煙酸、甲咪唑煙酸-銨、依滅草、依滅草-異丙基銨、滅草喹、滅草喹-銨、滅草喹-甲基、滅草喹-鈉、咪唑乙煙酸、咪唑乙煙酸-鈉、咪唑磺隆、亞胺唑、依米塞福、益達胺、氯噻啉、克熱淨、克熱淨三乙酸鹽、克熱淨三苯磺酸、炔咪菊酯、抗倒胺、茚草酮、三茚草胺、因得克、枯瘟淨、碘波尼、碘卡布、碘甲烷、碘磺隆、碘磺隆-甲基、碘磺隆-甲基-鈉、碘芬磺隆、碘芬磺隆-鈉、碘苯腈、碘苯腈辛酸鹽、碘苯腈-鋰、碘苯腈-鈉、抑草津、种菌唑、艾分卡巴腙、丙基喜樂松、異菌脲、丙森鋅、氯胺草啶鹼、小蠢二醇烯、小蠢醇烯、IPSP、依沙米多福、氯唑啉、碳氯靈、丁脒醯胺、水胺硫磷、異草定、異艾氏劑、亞芬松、亞芬松-甲基、異索威、丁草酮、異草完隆、埃索普林、異丙威、異丙樂靈、稻瘟靈、異丙隆、異比南扎、異比林莫、異丙硫磷、異噻菌胺、愛速隆、異醯菌酮、異噁草胺、異噁氯草酮、雙苯噁唑酸、雙苯噁唑酸-乙基、異噁氟草、噁草醚、噁唑磷、伊維菌素、淨種磷、茉莉油、喃烯菊酯、苿莉菊酯I、茉莉菊酯II、茉莉酸、甲磺蒽腙、甲季少啉、甲香菌酯、膠丸、膠可辛、碘硫磷、保幼激素I、保幼激素II、保幼激素III、噻嗯菊酯、卡靈草、卡列他南、卡列他南-鉀、嘉賜黴素、嘉賜黴素氫氯酸鹽、柯均林、氯戊環、環己二酮、環己二酮-鉀、糠胺基嘌呤、烯蟲炔酯、醚菌酯-甲基、庫卡辛、乳氟夫草靈、λ-賽洛寧、拉提路、砷酸鉛、環草定、拉匹美辛、溴苯磷、林丹、雷尼汀、利谷隆、丙嘧硫磷、利露、誘尺蛾酯、祿芬隆、氯啶菌酯、氯醯草膦、噻唑砏、MAA、馬拉硫磷、馬來酸酐、丁苄腈、麥芽糊精、MAMA、代森錳銅、代森錳鋅、雙炔醯菌胺、代森錳、苦參鹼、疊氮磷、MCPA、MCPA-2-乙基己基、MCPA-丁氧乙酯、MCPA-丁基、MCPA-二甲基銨、MCPA-二醇胺、MCPA-乙基、MCPA-異丁基、MCPA-異辛基、MCPA-異丙基、MCPA-甲基、MCPA-醇胺、MCPA-鉀、MCPA-鈉、MCPA-硫乙基、MCPA-三乙醇胺、MCPB、MCPB-乙基、MCPB-甲基、MCPB-鈉、鄰醯胺、滅蚜磷、苯并威、甲基滅蚜磷、甲氯丙酸、甲氯丙酸-2-乙基己基、甲氯丙酸-二甲基銨、甲氯丙酸-二醇胺、甲氯丙酸-乙二基、甲氯丙酸-異辛基、甲氯丙酸-甲基、甲氯丙酸-P、甲氯丙酸-P-2-乙基己基、甲氯丙酸-P-二甲基銨、甲氯丙酸-P-異丁基、甲氯丙酸-鉀、甲氯丙酸-P-鉀、甲氯丙酸-鈉、甲氯丙酸-三乙醇胺、殺蟎脒、地樂施、地樂施乙酸鹽、誘殺酯、苯噻草胺、吡唑二酸、吡唑二酸-二乙基、氟磺醯胺草、氟磺醯胺草-二醇胺、氟磺醯胺草-鉀、十四碳二烯酸、滅蚜硫磷、滅派林、氯氟醚菊酯、甲基氨基甲酸氯苯基酯、地安磷、甲哌啶、甲哌啶氯化物、甲哌啶五硼酸鹽、滅普寧、敵蟎普、氯化汞、氧化汞、氯化亞汞、脫葉亞磷、滅莠津、甲基二磺隆、甲基二磺隆-甲基、甲基磺草隆、甲硫酚、倍硫磷亞碸、氰氟蟲腙、甲霜靈、甲霜靈-M、聚乙醛、威百畝、威百畝-銨、噁唑醯草胺、苯草酮、威百畝-鉀、威百畝-鈉、吡草胺、雙醚氯吡嘧磺隆、間氯敵菌酮、葉菌唑、甲基涕巴、二甲達草伏、甲基苯噻隆、蟲蟎畏、美沙普帕林、達馬松、磺菌威、滅草定、呋菌胺、滅大松、美塞苯卡、滅蟲威、甲硫嘧磺隆、甲硫涕巴、異噁噻草醚、滅草恆、蟲殺乙烯磷、醚草通、納乃得、甲氧普烯、格藉淨、喹啉羧酸-丁基、甲醚菊酯、甲氧氯、甲氧蟲醯肼、苯甲酮、甲基唑磷、溴甲烷、甲基丁香酚、碘甲烷、異硫代氰酸甲酯、甲基乙酯磷、甲基氯仿、甲基殺草隆、二氯甲烷、甲基汞苯甲酸鹽、甲基汞二氰二醯胺、甲基汞五氯酚鹽、亞甲癸醯胺、代森聯、甲氧苯草隆、溴谷隆、甲氧苄氟菊酯、異丙甲草胺、速滅威、苯氧菌胺、磺草唑胺、噁蟲酮、甲氧隆、苯菌酮、草酮、噻菌胺、甲磺隆、甲磺隆-甲基、美文松、茲克威、邁森、密滅丁、倍脈心肟、代森環、丙胺氟磷、滅蟻靈、MNAF、磨菇醇、禾草特、殺蟲單、庚醯草胺、單甲異噁隆、單氯乙酸、久效磷、綠谷隆、單嘧磺隆、單嘧磺隆-酯、滅草隆、滅草隆TCA、伐草炔、伐草炔二氯化物、嗎啉胍、嗎啉胍氫氯酸鹽、茂果、墨茲、莫西菌素、MSMA、誘蟲烯、腈菌唑、甲菌利、N-(乙基汞)-p-甲苯甲基磺苯胺、代森鈉、萘肽磷、二溴磷、萘、萘乙醯胺、萘酐、萘氧乙酸、萘丙胺、敵草胺、抑草生、抑草生-鈉、納他黴素、草不隆、氯硝柳胺、氯硝柳胺-醇胺、煙嘧磺隆、尼古丁、伏蟻靈、吡氯草胺、烯啶蟲胺、硝乙脲噻唑、甲磺樂靈、表氯啶、戊腈威、除草醚、三氟甲草醚、硝基苯乙烯、酞菌酯-異丙基、鼠特靈、表氟草敏、降煙鹼、草完隆、雙苯氟脲、諾福隆、噻菌醇、OCH、八氯二丙基醚、辛噻酮、夫醯胺、歐滅松、坪草丹、歐弗拉洛、鄰-二氯苯、嘧苯胺磺隆、歐塔路、醚菌胺、胺磺樂靈、蛇床子素、歐斯措莫、解草腈、噁草酮、樂滅草、噁霜靈、草氨酸酯、歐殺滅、草噠松、草噠松-載莫胺、草噠松-鈉、環氧嘧磺隆、噁草酮、羥基喹啉-銅、歐索林酸、富馬酸鹽、富馬酸鹽福馬酸鹽、氧化萎銹靈、碸吸磷-甲基、異亞碸磷、碸拌磷、乙氧氟草醚、氧化苦參鹼、氧四環素、氧四環素氫氯酸鹽、巴克素、哌蟲啶、對-二氯苯、對氟隆、百枯草、百枯草二氯化物、百枯草二甲基硫酸鹽、對硫苯、對硫苯-甲基、氯苯吡啶、丁烯酸苯酯、稻瘟酯、正壬酸、戊菌酯、戊菌隆、二甲戊樂靈、戊苯吡菌唑、氟幼脲、五氟磺草胺、五氯酚、五氟磺草胺、吡噻菌胺、百滅寧、甲拌磷、黃草伏、氯菊酯、烯草胺、氰烯菌胺、吩氧化物、棉胺寧、芬硫磷、甜菜寧、甜菜寧-乙基、烯草隆、苯醚菊酯、苯蟎醚、賽達松、苯基墨丘利、苯基汞乙酸鹽、苯基汞氯化物、焦兒茶酚之苯基汞衍生物、苯基汞硝酸鹽、苯基汞水楊酸鹽、福瑞松、毒鼠磷、伏殺硫磷、氯瘟磷、硫環磷、硫環磷-甲基、甘氨硫磷、亞胺硫磷、對氯硫磷、福賜米松、膦、磷蟲威、磷、三磷錫、辛硫磷、辛硫磷-甲基、苯酞、毒莠定、毒莠定-2-乙基己基、毒莠定-異辛基、毒莠定-甲基、毒莠定-醇胺、毒莠定-鉀、毒莠定-三乙基銨、毒莠定-三(2-羥基丙基)銨、氟吡醯草胺、啶氧菌酯、殺鼠酮、殺鼠酮-鈉、唑啉草酯、哌丙靈、胡椒基丁醚、胡椒基環己烯酮、哌草磷、哌壯素、哌壯素溴化物、增效醛、甲胺基嘧啶磷、抗蚜威、嘧啶氧磷、蟲蟎磷-乙基、蟲蟎磷-甲基、三氯殺蟲酯、聚氨基甲酸酯、保粒黴素、多抗黴素、多抗黴素-鋅、多噻烷、亞砷酸鉀、疊氮化鉀、氰酸鉀、赤黴酸鉀、環烷酸鉀、多硫化鉀、硫代氰酸鉀、α-萘乙酸鉀、pp'-DDT、炔丙菊酯、早熟素I、早熟素II、早熟素III、普拉草、乙醯嘧啶磷、氟嘧磺隆、氟嘧磺隆-甲基、烯丙苯噻唑、撲克拉、撲克拉-錳、丙氯醇、環丙腈氯、撲滅寧、氨基丙樂靈、佈飛松、氟唑草胺、環丙氟靈、丙氟菊酯、環苯草酮、甘撲津、甘撲津-乙基、調環酸、調環酸-鈣、苿莉酮、蜱虱威、猛殺威、撲威通、撲草淨胺、捕滅鼠、毒草胺、普羅帕脒、普羅帕脒二氫氯酸鹽、霜黴威、霜黴威氫氯酸鹽、敵稗、丙蟲磷、喔草酯、炔蟎特、甲基炔呋菊酯、滅津、胺丙畏、苯胺靈、普克利、甲基代森鋅、普樂寶、殘殺威、丙苯磺隆、丙苯磺隆-鈉、丙基增效劑、咪唑嘧磺隆、戊炔草胺、丙氧喹啉、骨酯素、甲磺硫樂靈、苄草丹、氟磺隆、乙噻唑磷、撲菌硫、撲菌硫氫氯酸鹽、丙硫菌唑、普硫松、發果、普特芬比、異丙黃原酸、異丙黃原酸-鈉、丙炔草胺、比達隆、派滅淨、吡喃靈、吡唑硫磷、雙唑草腈、吡唑咪菌酯、吡草醚、吡草醚-乙基、吡氟蟲腈、嘧啶威、唑胺菌酯、唑菌酯、磺醯草吡唑、吡唑特、定菌磷、吡嘧磺隆、吡嘧磺隆-乙基、硫吡唑磷、苄草唑、苄呋菊酯、除蟲菊酯I、除蟲菊酯II、除蟲菊酯、草醚-異丙基、草醚-丙基、吡菌苯威、嘧啶肟草醚、稗草畏、三氯吡啶酚、達蟎酮、噠草醇、啶蟲丙醚、噠硫磷、必汰草、啶菌腈、啶斑肟、新喹唑啉、環酯草醚、嘧黴胺、嘧蟎醚、嘧草醚、嘧草醚-甲基、嘧啶硫蕃、嘧啶磷、滅鼠優、甲氧苯啶菌、吡啶氟蟲腈、吡啶醇、蚊蝇醚、嘧草硫醚、嘧草硫醚-鈉、吡唑威、咯喹隆、羅克殺草碸、甲氧磺草胺、氯甲氧吡啶、氯吡呋醚、苦木、喹烯酮、喹烯酮硫酸鹽、喹硫磷、喹硫磷-甲基、醌菌腙、二氯喹啉酸、醌康唑、氯甲喹啉酸、滅藻醌、氯藻胺、畜寧磷、快諾芬、喹硫磷、五氯硝基苯、快伏草、快伏草-乙基、快伏草-P、快伏草-P-乙基、快伏草-P-提夫里、驅蚊、驅蝇啶、吡咪唑、碘醚柳胺、二乙基苯甲醯胺、苄呋菊酯、硫氰苯胺、鬧羊花素-III、利巴弗林、玉嘧磺隆、魚藤酮、魚尼丁、苯嘧磺草胺、噻菌茂、噻森銅、水楊醯苯胺、血根鹼、散道寧、八甲磷、海葱素、另丁津、仲丁通、噻達新、西拉菌素、單甲脒、單甲脒氯化物、增效菊、芝麻啉、稀禾定、雙甲胺草磷、環草隆、誘蟲環、矽醚菊酯、雜氮矽三環、矽石凝膠、矽噻菌胺、西瑪津、矽氟唑、西瑪通、西草淨、殺雄啉、SMA、S-異丙甲草胺、亞砷酸鈉、疊氮化鈉、氯酸鈉、氟化鈉、氟乙酸鈉、六氟矽酸鈉、環烷酸鈉、鄰苯基苯酚鈉、五氯苯酚鈉、多硫化鈉、硫代氰酸鈉、α-萘乙酸鈉、蘇硫磷、賜諾特、多殺菌素、螺蟎酯、螺甲蟎酯、螺蟲乙酯、螺環菌胺、鏈黴素、鏈黴素倍半硫酸鹽、番木鱉鹼、食菌甲誘醇、舒可夫隆、舒可夫隆-鈉、磺草酮、草克死、磺醯唑草酮、舒非侖、氟蟲胺、嘧磺隆、嘧磺隆-甲基、磺醯磺隆、硫特普、氟啶蟲胺腈、亞碸、硫肟醚、硫、硫酸、硫醯氟、舒格里卡平、硫丙磷碸、戊苯碸、滅草靈、氟胺氰菊酯、稗草烯、噻蟎威、TCA、TCA-銨、TCA-鈣、TCA-乙二基、TCA-鎂、TCA-鈉、TDE、戊唑醇、蟲醯肼、吡蟎胺、異丁乙氧喹啉、丁基嘧啶磷、牧草胺、丁噻隆、克枯爛、四氯硝基苯、福美雙聯、伏蟲隆、七氟菊酯、特呋三酮、坦波三酮、亞培松、涕巴、TEPP、得殺草、環戊烯丙菊酯、特草定、芽根靈、特丁草胺、托福松、特丁通、特丁津、去草淨、四環唑、四氯乙烷、殺蟲威、氟醚唑、三氯殺蟎碸、四氟隆、胺菊酯、四氟醚菊酯、四胺、四抗菌素、殺蟎硫醚、硫酸鉈、甲氧噻草胺、θ-氯氰菊酯、噻苯噠唑、噻蟲啉、氟噻亞菌胺、噻蟲、噻蟲腈、噻氟隆、噻草啶、苯噻硫磷、噻菌腈、噻二唑草胺、噻苯隆、噻隆磺隆、噻隆磺隆-甲基、噻磺隆、噻磺隆-甲基、噻氟菌胺、殺丹、抗蟲威、硫氯苯亞胺、殺蟲環、殺蟲環氫氯酸鹽、殺蟲環草酸鹽、噻菌-銅、硫克敵、久效威、硫氟肟、噻喜巴、硫柳汞、甲基乙拌磷、硫磷、硫菌靈、硫菌靈-甲基、克殺蟎、氨基硫脲、殺蟲雙、雙蟲-二銨、殺蟲-二鈉、殺蟲-單鈉、噻替哌、得恩地、蘇力菌素、噻醯菌胺、調捷、仲草丹、塞咯林、塞噁米、威線肟、立枯磷-甲基、唑蟲醯胺、甲苯氟磺胺、甲苯汞乙酸鹽、苯吡唑草酮、肟草酮、溴氯氰菊酯、四溴菊酯、曲洛比利、四氟苯菊酯、反氯菊酯、不孕津、三十烷醇、三泰芬、三唑醇、磺草胺、野麥畏、威菌磷、抑芽唑、苯蟎噻、嘧菌醇、醚苯磺隆、唑蚜威、丁三唑、三唑他、三落松、咪唑、苯磺隆、苯磺隆-甲基、脫葉磷、三丁基錫氧化物、殺草畏、水楊菌胺、三氯松、三氯偏磷酸-3、毒壤膦、綠草定、綠草定-丁氧乙酯、綠草定-乙基、氯草定-三乙基銨、三環唑、十三嗎啉、滅草環、草達津、蝸螺淨、三氯丙氧磷、三氟敏、三氟啶磺隆、三氟啶磺隆-鈉、賽福座、殺鈴脲、氟樂靈、氟胺磺隆、氟胺磺隆-甲基、特立弗、特立弗-甲基、三氟禾草肟、胺靈、三羥基三、誘蠅羧酯、三甲威、三甲隆、抗倒酯、抗倒酯-乙基、烯蟲硫酯、特立普平丹、雷公藤甲素、草達克、滅菌唑、三氟甲磺隆、特朗扣、烯效唑、烯效唑-P、福美甲胂、鳥瑞替派、戊酸酯、焦曲菌素、伐利芬那、異殺鼠酮、蚜滅多、泛佳、吡蟎胺、滅草猛、乙烯菌核利、香豆素、香豆素-鉀、香豆素-鈉、硝蟲硫磷、辛菌胺、烯肟菌胺、XMC、二甲苯草胺、二甲酚、滅殺威、依希淨、氰菌胺、玉米素、增效胺、ζ-氯氰菊酯、環烷酸鋅、磷化鋅、噻唑鋅、代森鋅、福美鋅、丙硫噁唑磷、苯醯菌胺、唑嘧磺隆、α-氯代醇、α-蛻皮激素、α-多紋素，及α-萘乙酸。對於更多資訊，查閱位於http：//www.alanwood.net/pesticides/index.html之“COMPENDIUM OF PESTICIDE COMMON NAMES”。亦查閱“THE PESTICIDE MANUAL”，第14版，由C D S Tomlin編輯，2006版權所有，British Crop Production Council，或其先前或更近版本。 生物殺蟲劑 具有化學式1之分子亦可與一或多種生物殺蟲劑組合使用(諸如，以組成物混合物，或同時或依序施加)。“生物殺蟲劑”一辭係用於微生物生物害蟲控制劑，其係以與化學殺蟲劑相似之方式施加。一般，此等係細菌性，但亦有黴菌控制劑之例子，包括木黴菌(Trichoderma spp)及白粉寄生菌(Ampelomyces quisqualis)(葡萄白粉病之控制劑)。枯草芽孢桿菌(Bacillus subtilis)係用於控制植物病原體。雜草及嚙齒動物亦已以微生物劑控制。一已知之殺昆蟲劑例子係蘇力菌(Bacillus thuringiensis)，鱗翅目(Lepidoptera)、鞘翅目(Coleoptera)，及雙翅目(Diptera)之一細菌疾病。因為其對於其它生物具有極小作用，被認為係比合成殺蟲劑對環境更友善。生物殺昆蟲劑包括以如下為主之產物：1.昆蟲病原性真菌(例如，黑殭菌(Metarhizium anisopliae))；2.蟲生線蟲(例如，夜蛾斯氏線蟲(Steinernema feltiae))；及3.昆蟲病毒(例如，蘋果蠹蛾顆粒體病毒(Cydia pomonella granulovirus))。 昆蟲病原生物之其它例子不受限制地包括桿狀病毒、細菌，及其它原核生物、真菌、原蟲，及微孢子蟲。生物衍生之殺昆蟲劑不受限制地包括魚藤酮、藜蘆定，與微生物毒素；耐蟲性或抗蟲性植物品種；及藉由重組DNA技術而產生殺昆蟲劑或將抗蟲性運送至基因改造生物而改造之生物。於一實施例，具化學式1之分子可與一或多種生物殺蟲劑使用於種籽處理及土壤改良領域。生物控制劑手冊(The Manual of Biocontrol Agents)提供可利用之生物殺昆蟲劑(及其它以生物學為主之控制)產物之評介。Copping L.G.(ed.)(2004).The Manual of Biocontrol Agents(見前係the Biopesticide Manual)第3版.British Crop Production Council(BCPC),Farnham,Surrey UK。 其它活性化合物 具化學式1之分子亦可與下列之一或多種組合使用(諸如，以組成物混合物，或同時或依序施用)：1. 3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羥基-8-氧-1-氮雜螺[4,5]癸-3-烯-2-酮；2. 3-(4’-氯-2,4-二甲基[1,1’-聯苯基]-3-基)-4-羥基-8-氧-1-氮雜螺[4,5]癸-3-烯-2-酮；3. 4-[[(6-氯-3-吡啶基)甲基]甲基胺基]-2(5H)-呋喃酮；4. 4-[[(6-氯-3-吡啶基)甲基]環丙基胺基]-2(5H)-呋喃酮；5. 3-氯-N2-[(1S)-1-甲基-2-(甲基磺醯基)乙基]-N1-[2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1,2-苯二羧醯胺；6. 2-氰基-N-乙基-4-氟-3-甲氧基-苯磺醯胺；7. 2-氰基-N-乙基-3-甲氧基-苯磺醯胺；8. 2-氰基-3-二氟甲氧基-N-乙基-4-氟-苯磺醯胺；9. 2-氰基-3-氟甲氧基-N-乙基-苯磺醯胺；10. 2-氰基-6-氟-3-甲氧基-N,N-二甲基-苯磺醯胺；11. 2-氰基-N-乙基-6-氟-3-甲氧基-N-甲基-苯磺醯胺；12. 2-氰基-3-二氟甲氧基-N,N-二甲基苯磺醯胺；13. 3-(二氟甲基)-N-[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺；14. N-乙基-2,2-二甲基丙醯胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對-甲苯基)腙；15. N-乙基-2,2-二氯-1-甲基環丙烷-羧醯胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對-甲苯基)腙尼古丁；16. O-{(E-)-[2-(4-氯-苯基)-2-氰基-1-(2-三氟甲基苯基)-乙烯基]}S-甲基硫代碳酸酯；17.(E)-N1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)]-N2-氰基-N1-甲基乙脒；18. 1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氫-咪唑并[1,2-a]吡啶-5-醇；19. 4-[4-氯苯基-(2-亞丁基-亞肼基)甲基]]苯基甲磺酸酯；及20. N-乙基-2,2-二氯-1-甲基環丙烷羧醯胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對-甲苯基)腙。 增效混合物 具化學式1之分子可與某些活性化合物使用形成增效混合物，其中，此等化合物之作用模式與具化學式1之分子之作用模式相比係相同、相似，或不同。作用模式之例子不受限制地包括：乙醯膽鹼酯酶抑制劑；鈉通道調節劑；幾丁生物合成抑制劑；GABA及谷氨酸鹽調控之氯化物通道拮抗劑；GABA及谷氨酸鹽調控之氯化物通道激動劑；乙醯膽鹼受體激動劑；乙醯膽鹼受體拮抗劑；MET I抑制劑；Mg-刺激之ATP酶抑制劑；尼古丁乙醯膽鹼受體；中腸膜干擾素；氧化磷酸化干擾素；及雷諾定受體(RyRs)。一般，增效混合物內之具化學式1之分子與另外化合物之重量比率係約10：1至約1：10，於另一實施例係約5：1至約1：5，且於另一實施例係約3：1，且於另一實施例係約1：1。 配製物 殺蟲劑係係很少適於以其純型式應用。通常需添加其它物質，使得殺蟲劑可以允許輕易施加、處理、運送、貯存，及最大殺蟲劑活性之需要濃度及適當型式使用。因此，殺蟲劑係配製成，例如，誘餌、濃縮乳化液、塵粉、可乳化之濃縮物、燻劑、凝膠、顆粒、微膠囊．種子處理劑、懸浮濃縮物、懸乳劑、錠劑、水溶性液體、水可分散之顆粒或乾燥動流劑、可濕性粉末，及超低體積溶液。有關配製物型式之進一步資訊，見“Catalogue of Pesticide Formulation Types and International Coding System”Technical Monograph n°2，第5版，CropLife International(2002)。 殺蟲劑最普遍係以自此等殺蟲劑之濃縮配製物製得之水性懸浮液或乳化液施用。此等水溶性、水可懸浮，或可乳化之配製物係固體，通常稱為可濕性粉末，或水可分散之顆粒，或通常稱為可乳化濃縮物或水性懸浮液之液體。可經壓實形成水可分散顆粒之可濕性粉末包含殺蟲劑、載劑及界面活性劑之密實混合物。殺蟲劑之濃度通常係約10重量%至約90重量%。載劑通常係選自鎂鋁海泡石黏土、蒙脫土黏土、矽藻土，或經純化之矽酸鹽。包含約0.5%至約10%之可濕性粉末之有效界面活性劑係於磺化木質素、濃縮萘磺酸鹽、萘磺酸鹽、烷基苯磺酸鹽、烷基硫酸鹽，及諸如烷基酚之環氧乙烷加成物之非離子界面活性劑發現。 殺蟲劑之可乳化濃縮物包含一方便濃度之殺蟲劑，諸如，溶於載劑(其係水可溶混溶劑或水可溶混有機溶劑及乳化劑之混合物)內之每公升液體為約50至約500克。有用之有機溶劑包括芳香族，特別是二甲苯類及石油分餾物，特別是石油之高沸點萘及烯烴部份，諸如，重芳香族石油腦。其它有機溶劑亦可被使用，諸如，包括松脂衍生物之萜烯溶劑，諸如環己酮之脂族酮，及諸如2-乙氧基乙醇之錯合醇。可乳化之濃縮物之適合乳化劑係選自傳統陰離子及非離子之界面活性劑。 水性懸浮液包含以約5重量%至約50重量%範圍之濃度分散於水性載劑之of水不可溶殺蟲劑之懸浮液。懸浮液係藉由將殺蟲劑細微研磨及將其劇烈混合於包含水及界面活性劑之載劑內而製備。諸如無機鹽及合成或天然膠之成份亦可被添加，以增加水性載劑之密度及黏度。通常最有效係藉由於諸如砂磨機、球磨機，或活塞型均質機內製備水性混合物及將其均質化而將殺蟲劑同時研磨及混合。 殺蟲劑亦可以特別可用於施加至土壤之顆粒狀組成物施加。顆粒狀組成物通常含有約0.5重量%至約10重量%之殺蟲劑，其係分散於包含黏土或相似物質之載劑內。此等組成物通常係藉由將殺蟲劑溶於一適合溶劑，及將其施加至已預先形成於約0.5至約3 mm範圍之適當顆粒尺寸之顆粒狀載劑而製備。此等組成物亦可藉由製成載劑及化合物之糰狀物或糊料及粉碎與乾燥獲得所欲顆粒狀粒子尺寸而配製。 含有殺蟲劑之塵粉係藉由將粉末型式之殺蟲劑與一適合粉狀之農業載劑(諸如，高嶺黏土、經研磨之火山岩等)緻密混合而製備。塵粉可適合地含有約1%至約10%之殺蟲劑。其可以一噴粉機以種子拌藥或以葉子施加而施加。 相等實際地以於廣泛用於農業化學之適當有機溶劑(通常係石油潤滑油，諸如，噴灑油)內之溶液型式施加殺蟲劑。 殺蟲劑亦可以氣溶膠組成物型式施加。於此等組成物，殺蟲劑係溶於為產生壓力之推進劑混合物之載劑。氣溶膠組成物係裝填於一容器內，混合物係自此容器經由一霧化閥分配。 殺蟲劑誘餌係於殺蟲劑與食物或引誘劑或二者混合時形成。當害蟲食用誘餌時，其亦消耗殺蟲劑。誘餌可採用顆粒、凝膠、可流動粉末、液體，或固體之型式。其亦可用於害蟲藏身處。 燻劑具有相對較高蒸氣壓且因此可以足夠濃度之氣體存在而殺死土壤或封閉空間內之害蟲的殺蟲劑。燻劑之毒性係與其濃度及曝露時間成比例。其特徵在於良好擴散能力，且係藉由滲透害蟲呼吸系統或經由害蟲表皮吸收而作用。燻劑係應用於控制氣密式片材下、氣密室或建築內或特別腔室內之貯存產物之害蟲。 殺蟲劑可藉由將殺蟲劑顆粒或滴液懸浮於各種型式之塑膠聚合物內而製成微膠囊。藉由改變聚合物之化學或藉由改變加工處理因素，可形成具有各種尺寸、溶解性、壁厚度，及滲透度之微膠囊。此等因素主控其內活性成份釋放之速度，因而影響產物之殘餘性能、作用速度，及氣味。 油溶液濃縮物係藉由將殺蟲劑溶於會使殺蟲劑維持於溶液之溶劑內而製造。由於溶劑本身具有殺蟲作用且外皮之蠟質覆蓋物之溶解增加殺蟲劑攝取速度，殺蟲劑之油溶液通常提供比其它配製物更快速地擊敗及殺死害蟲。油溶液之其它優點包括較佳貯存安定性、較佳裂縫滲透性，及與油質表面較佳黏著性。 另一實施例係水包油之乳化液，其中，乳化液包含油質小球體，其每一者係具有層狀液晶塗覆物且係分散於一水性相，其中，每一油質小球體包含至少一具農業活性之化合物，且係個別以包含下述之一單層狀或寡層狀之層狀物塗覆：(1)至少一非離子親酯性表面活性劑，(2)至少一非離子親水性表面活性劑；及(3)至少一離子表面活性劑，其中，小球體具有少於800奈米之平均顆粒直徑。對於此實施例之進一步資訊係揭示於2007年2月1日公告之美國專利公告第20070027034號案，其具有專利申請序號第11/495,228號案。為了輕易使用，此實施例會稱為“OIWE”。 對於進一步資訊，查看“Insect Pest Management”，第2版，D.Dent，版權CAB International(2000)。另外，對於更詳細資訊，查看“Handbook of Pest Control-The Behavior,Life History,and Control of Household Pests”，Arnold Mallis，第9版，2004版權GIE Media Inc。 其它配製組份 一般，當化學式1揭露之分子用於一配製物，此配製物亦可含有其它組份。此等組份不受限制地包括(此係非詳盡及非相互排斥之列示)濕潤劑、展著劑、黏著劑、滲透劑、緩衝劑、螯合劑、漂浮降低劑、相容劑、抗發泡劑、清潔劑，及乳化劑。一些組份係即刻被說明。 濕潤劑係當添加至液體時藉由降低液體與其展開之表面間的界面張力而增加液體之展開或滲透力之物質。濕潤劑係因二主要功能而用於農用化學配製物：於加工處理及製造期間，增加粉末於水中之濕潤速率，以製成用於可溶性液體之濃縮物或懸浮濃物；及於產物與水於噴灑槽內混合期間，降低可濕潤粉末之濕潤時間及改良水於水可分散顆粒內之滲透。用於可濕潤粉末、懸浮濃縮物，及水可分散顆粒配製物之濕潤劑之例子係：月桂基硫酸鈉；二辛基磺基琥珀酸鈉；烷基酚乙氧化物；及脂族醇乙氧化物。 分散劑係吸附於顆粒表面上且助於保存顆粒分散狀態及避免再聚結之物質。分散劑係添加至農用化學配製物，以於製造期間促進分散及懸浮，及確保顆粒於噴灑槽內再次分散於水中。其係廣泛用於可濕潤顆粒、懸浮液、濃縮物，及水可分散顆粒。可作為分散劑之界面活性劑具有強烈吸附於顆粒表面上且對顆粒再聚結提供電荷或立體障壁之能力。最普遍使用之界面活性劑係陰離子、非離子，或此二種之混合物。對於可濕潤粉末配製物，最普遍之分散劑係木質素磺酸鈉。對於懸浮濃縮物，極佳吸附性及安定性係使用聚電解質獲得，諸如，萘磺酸鈉甲醛濃縮物。三苯乙烯基苯酚乙氧化物磷酸酯亦被使用。諸如烷基芳基乙烯化氧濃縮物及EO-PO嵌段共聚物之非離子物有時與陰離子物組合作為懸浮濃縮物之分散劑。近年，新型式之極高分子量聚合物界面活性劑已發展作為分散劑。此等具有極長之疏水性‘主鏈’及大數量之乙烯化氧鏈，其形成”梳狀”界面活性劑之‘齒’。此等高分子量聚合物可對懸浮濃縮物產生極長期安定性，因為疏水性主鏈對顆粒表面具有許多固定點。用於農用化學配製物之分散劑之例子係：木質素磺酸鈉；萘磺酸鈉甲醛濃縮物；三苯乙烯基苯酚乙氧化物磷酸酯；脂族醇乙氧化物；烷基乙氧化物；EO-PO嵌段共聚物；及接枝共聚物。 乳化劑係使一液相滴液於另一液相內之懸浮液安定化之物質。無乳化劑，此二相會分成二不可溶混之液相。最普遍使用之乳化劑摻合物包含具有十二或更多個乙烯化氧單位之烷基酚或脂族醇，及十二烷基苯磺酸之油可溶性鈣鹽。8至18之範圍的親水新脂平衡(“HLB”)值一般會提供良好安定之乳化液。乳化安定性有時可藉由添加一小量之EO-PO嵌段共聚物界面活性劑而改良。 增溶劑係會以高於臨界微胞濃度之濃度於水中形成微胞之界面活性劑。然後，微胞能使微胞之疏水部份內之水溶性材料溶解或增溶。通常用於增溶之界面活性劑型式係非離子物、山梨醇酐單油酸酯、山梨醇酐單油酸酯乙氧化物，及油酸甲酯。 界面活性劑有時係單獨或與其它添加劑(諸如，作為佐劑之礦物油或蔬菜油)用於噴灑槽混合物，以改良殺蟲劑對目標物之生物性能。用於生物增強之界面活性劑型式一般係依殺蟲劑之性質及作用模式而定。但是，其通常係非離子物，諸：烷基乙氧化物；線性脂族醇乙氧化物；脂族胺乙氧化物。 農用配製物中之載劑或稀釋劑係添加至化學式殺蟲劑產生具所需強度之產品的材料。載劑通常係具高吸收能力之材料，而稀釋劑通常係具低吸收能力之材料。載劑及稀釋劑係用於塵粉、濕潤性粉末、顆粒，及水可分散顆粒之配製物。 有機溶劑主要係用於可乳化濃縮物、水包油之乳化液、懸乳液，及超低體積配製物之配製物，及較少程度之顆粒配製物。有時，係使用溶劑混合物。第一主要族群之溶劑係脂族石蠟油，諸如，煤油或精製石蠟。第二主要族群(且最普遍)包含芳香族溶劑，諸如，二甲苯及較高分子量之C9及C10芳香族溶劑分餾物。當配製物於水中乳化時，氯化烴可作為用以避免殺蟲劑結晶化之共溶劑。醇有時係作為用以增加溶劑力之共溶劑。其它溶劑可包括蔬菜油、籽油，及蔬菜油及籽油之酯。 增稠劑或膠凝劑主要用於懸浮濃縮物、乳化液及懸浮液之配製物，以改良液體之流變學或流動性質及避免分散顆粒或滴液分離及沉降。增稠劑、膠凝劑，及抗沉降劑一般係落於二類，即，水不可溶顆粒及水可溶聚合物。可使用黏土及矽石製造懸浮濃縮配製物。此等型式之材料的例子不受限制地包括蒙脫土、皂土、矽酸鎂鋁，及鎂鋁海泡石。水可溶多醣多年來已被作增稠膠凝劑。最普遍使用之多醣型式係種籽及海藻之天然萃取物或纖維素之合成衍生物。此等型式之物料的例子不受限制地包括瓜耳膠；刺塊豆膠；角叉菜膠；海藻酸鹽；甲基纖維素；羧甲基纖維素鈉(SCMC)；羥基乙基纖維素(HEC)。其它型式之抗沉降劑係以改質澱粉、多醣、聚乙烯醇，及聚乙烯化氧為主。另外之良好抗沉降劑係三仙膠。 微生物會造成配製產物損壞。因此，防腐劑被用以去除或降低此等作用。此等試劑之例子不受限制地包括：丙酸及其鈉鹽；山梨酸及其鈉或鉀鹽；苯甲酸及其鈉鹽；對-羥基苯甲酸鈉鹽；對-羥基苯甲酸甲酯；及1,2-苯并異噻唑-3-酮(BIT)。 界面活性劑之存在通常造成以水為主之配製物於製造及於經由噴灑槽施用之混合操作期間發泡。為降低發泡趨勢，抗發泡劑通常係於製造階段期間或填充於瓶子內之前添加。一般，有二種抗發泡劑，即，聚矽氧及非聚矽氧。聚矽氧通常係二甲基聚矽氧烷之水性乳化液，而非聚矽氧抗發泡劑係水不可溶油，諸如，辛醇及壬醇，或矽石。於二情況，抗發泡劑之功能係替換空氣-水界面之界面活性劑。 “綠色”劑(例如，佐劑、界面活性劑、溶劑)可降低作物保護配製物之整體環境足跡。綠色劑係生物可降解，且一般係衍生自天然及/或永續之來源，例如，植勿及動物來源。特別例子係：蔬菜油、籽油，及其等之酯，與烷氧化之烷基多醣。 對於進一步資訊，見“Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations”，D.A.Knowles編輯，1998版權Kluwer Academic Publishers。亦見“Insecticides in Agriculture and Environment-Retrospects and Prospects”，A.S.Perry、I.Yamamoto、I.Ishaaya，及R.Perry，1998版權Springer-Verlag。 害蟲 一般，具化學式1之分子可用於控制害蟲，例如，甲蟲、蠳螋、蟑螂、蒼蠅、蚜蟲、介殼蟲、粉蝨、葉蟬、螞蟻、黃蜂、白蟻、蛾、蝴蝶、虱、草蜢、蝗蟲、蟋蟀、跳蚤、薊馬、衣魚、小蜘蛛、壁虱、線蟲，及綜合蟲。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制線蟲動物(Phyla Nematoda)及/或節肢動物門(Arthropoda)之害蟲。 於另一實施例，，具化學式1之分子可用以控制螯肢(Chelicerata)、多足(Myriapoda)及/或六足亞門(Hexapoda)之害蟲。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制蛛形(Arachnida)綱、綜合(Symphyla)綱及/或昆蟲(Insecta)綱之害蟲。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制虱目(Order Anoplura)之害蟲。特別屬之非詳盡列示不受限制地包括肺蟲(Haematopinus spp.)、甲脅虱(Hoplopleura spp.)、壁虱(Linognathus spp.)、體虱(Pediculus spp.)，及彎多板虱(Polyplax spp.)。特別種類之非詳盡列示不受限制地包括馬虱(Haematopinus asini)、豬虱(Haematopinus suis)、棘顎虱(Linognathus setosus)、綿羊顎虱(Linognathus ovillus)、頭虱(Pediculus humanus capitis)、人類體虱(Pediculus humanus humanus)，及陰虱(Pthirus pubis)。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制鞘翅目(Order Coleoptera)之害蟲。特別屬之非詳盡列示不受限制地包括菜豆象屬(Acanthoscelides spp.)、叩頭蟲屬(Agriotes spp.)、象鼻蟲屬(Anthonomus spp.)、種籽象甲蟲屬(Apion spp.)、金龜屬(Apogonia spp.)、黃守瓜屬(Aulacophora spp.)、豆象蟲屬(Bruchus spp.)、天牛屬(Cerosterna spp.)、豆葉甲蟲屬(Cerotoma spp.)、象鼻蟲屬(Ceutorhynchus spp.)、凹脛跳甲蟲屬(Chaetocnema spp.)、肖葉甲蟲屬(Colaspis spp.)、梳瓜扣頭蟲屬(Ctenicera spp.)、栗實象蟲屬(Curculio spp.)、獨角仙屬(Cyclocephala spp.)、玉米根蟲屬(Diabrotica spp.)、象甲蟲屬(Hypera spp.)、齒小蠹屬(Ips spp.)、粉蠹蟲屬(Lyctus spp)、Megascelis spp.、菜花露尾甲蟲屬(Meligethes spp.)、蛀象鼻蟲屬(Otiorhynchus spp.)、玫瑰短喙象蟲屬(Pantomorus spp.)、金龜子屬(Phyllophaga spp.)、黃條跳甲蟲屬(Phyllotreta spp.)、歐洲金龜子屬(Rhizotrogus spp.)、梨象蟲屬(Rhynchites spp.)、棕櫚象蟲屬(Rhynchophorus spp.)、小蠹蟲屬(Scolytus spp)、禾象鼻蟲屬(Sphenophorus spp.)、米象蟲屬(Sitophilus spp.)，及擬穀盗蟲屬(Tribolium spp.)。特別種類之非詳盡列示不受限制地包括菜豆象蟲(Acanthoscelides obtectus)、白蠟窄吉丁蟲(Agrilus planipennis)、光肩星天牛(Anoplophora glabripennis)、棉鈴象甲蟲(Anthonomus grandis)、黑絨金龜(Ataenius spretulus)、甜菜隱食甲蟲(Atomaria linearis)、甜菜象蟲(Bothynoderes punctiventris)、豌豆象蟲(Bruchus pisorum)、四紋豆象蟲(Callosobruchus maculatus)、黃斑露尾甲蟲(Carpophilus hemipterus)、甜菜龜甲蟲(Cassida vittata)、豆葉甲蟲(Cerotoma trifurcata)、甘藍莢象甲蟲(Ceutorhynchus assimilis)、白菜象鼻蟲(Ceutorhynchus napi)、梯斑叩頭蟲(Conoderus scalaris)、多斑叩頭蟲(Conoderus stigmosus)、李象鼻蟲(Conotrachelus nenuphar)、綠花金龜(Cotinis nitida)、天冬門葉甲蟲(Crioceris asparagi)、角胸粉扁蟲(Cryptolestes ferrugineus)、長角扁穀盗蟲(Cryptolestes pusillus)、土耳其扁穀盗蟲(Cryptolestes turcicus)、密點細枝象蟲(Cylindrocopturus adspersus)、芒果切葉象蟲(Deporaus marginatus)、火腿皮蠹(Dermestes lardarius)、白復皮蠹(Dermestes maculatus)、墨西哥豆瓢蟲(Epilachna varivestis)、煙草鉆孔蟲(Faustinus cubae)、樹皮象蟲(Hylobius pales)、苜蓿葉象甲蟲(Hypera postica)、咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、煙草甲蟲(Lasioderma serricorne)、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsa decemlineata)、白蠐螬(Liogenys fuscus)、Liogenys suturalis、水稻水象鼻蟲(Lissorhoptrus oryzophilus)、Maecolaspis joliveti、玉米叩甲蟲(Melanotus communis)、油菜花露尾甲蟲(Meligethes aeneus)、大栗鰓角金龜(Melolontha melolontha)、梯頂天牛(Oberea brevis)、線狀天牛(Oberea linearis)、椰子犀角金龜(Oryctes rhinoceros)、大眼鋸殼盗蟲(Oryzaephilus mercator)、鋸胸粉扁蟲(Oryzaephilus surinamensis)、殼物葉子甲蟲(Oulema melanopus)、稻負泥蟲(Oulema oryzae)、金龜子(Phyllophaga cuyabana)、日本麗金龜(Popillia japonica)、大穀蠹(Prostephanus truncatus)、穀蠹(Rhyzopertha dominica)、條紋根瘤象蟲(Sitona lineatus)、穀象蟲(Sitophilus granarius)、米象蟲(Sitophilus oryzae)、玉米象蟲(Sitophilus zeamais)、藥材甲蟲(Stegobium paniceum)、赤擬穀盗蟲(Tribolium castaneum)、雜擬穀盗蟲(Tribolium confusum)、花斑皮蠹(Trogoderma variabile)，及玉米距步甲蟲(Zabrus tenebrioides)。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制革翅目(Order Dermaptera)之害蟲。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制蜚蠊目(Order Blattaria)之害蟲。特別種類之非詳盡列示不受限制地包括德國蟑螂(Blattella germanica)、東方蜚蠊(Blatta orientalis)、賓西法尼亞木蠊(Parcoblatta pennsylvanica)、美洲蟑螂(Periplaneta americana)、澳洲蜚蠊(Periplaneta australasiae)、棕色家蠊(Periplaneta brunnea)、煙褐蟑螂(Periplaneta fuliginosa)、潛伏蟑螂(Pycnoscelus surinamensis)，及棕帶蜚蠊(Supella longipalpa)。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制雙翅目(Order Diptera)之害蟲。特別屬之非詳盡列示不受限制地包括斑蚊屬(Aedes spp.)、潛蠅屬(Agromyza spp.)、按實蠅屬(Anastrepha spp.)、瘧蚊屬(Anopheles spp.)、果實蠅屬(Bactrocera spp.)、地中海實蠅屬(Ceratitis spp.)、斑虻屬(Chrysops spp.)、螺旅蠅屬(Cochliomyia spp.)、癭蚊屬(Contarinia spp.)、家蚊屬(Culex spp.)、癭蠅屬(Dasineura spp.)、種蠅屬(Delia spp.)、果蠅屬(Drosophila spp.)、廁蠅屬(Fannia spp.)、黑蠅屬(Hylemyia spp.)、斑潛蠅屬(Liriomyza spp.)、家蠅屬(Musca spp.)、草種蠅屬(Phorbia spp.)、虻蟲屬(Tabanus spp.)，及大蚊屬(Tipula spp.)。特別種類之非詳盡列示不受限制地包括苜蓿斑潛蠅(Agromyza frontella)、加勒比海果實蠅(Anastrepha suspensa)、墨西哥果實蠅(Anastrepha ludens)、西印度果實蠅(Anastrepha obliqa)、瓜實蠅(Bactrocera cucurbitae)、東方果實蠅(Bactrocera dorsalis)、入侵果實蠅(Bactrocera invadens)、桃果實蠅(Bactrocera zonata)、地中海果實蠅(Ceratitis capitata)、油菜莢葉癭蚊(Dasineura brassicae)、灰地種蠅(Delia platura)、夏廁蠅(Fannia canicularis)、灰腹廁蠅(Fannia scalaris)、腸胃蠅(Gasterophilus intestinalis)、Gracillia perseae、角蠅(Haematobia irritans)、牛蠅(Hypoderma lineatum)、菜斑潛蠅(Liriomyza brassicae)、綿羊虱蠅(Melophagus ovinus)、秋家蠅(Musca autumnalis)、肉蠅(Musca domestica)、羊狂蠅(Oestrus ovis)、黑麥稈蠅(Oscinella frit)、甜菜蠅(Pegomya betae)、胡蘿蔔蠅(Psila rosae)、實桃實蠅(Rhagoletis cerasi)、蘋果果實蠅(Rhagoletis pomonella)、越橘果實蠅(Rhagoletis mendax)、麥紅吸漿蟲(Sitodiplosis mosellana)，及廄螯蠅(Stomoxys calcitrans)。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制半翅目(Order Hemiptera)之害蟲。特別屬之非詳盡列示不受限制地包括球蚜屬(Adelges spp.)、介殼蟲屬(Aulacaspis spp.)、沫蟬屬(Aphrophora spp.)、蚜蟲屬(Aphis spp.)、粉虱屬(Bemisia spp.)、蠟蚧屬(Ceroplastes spp.)、盾蚧屬(Chionaspis spp.)、褐圓盾介殼蟲屬(Chrysomphalus spp.)、胭脂蟲屬(Coccus spp.)、葉蟬屬(Empoasca spp.)、蠣盾介殼蟲屬(Lepidosaphes spp.)、稻椿象屬(Lagynotomus spp.)、棉盲椿屬(Lygus spp.)、長管蚜屬(Macrosiphum spp.)、葉蟬屬(Nephotettix spp.)、綠椿屬(Nezara spp.)、沫蟬屬(Philaenus spp.)、植盲椿屬(Phytocoris spp.)、壁椿屬(Piezodorus spp.)、粉介殼蟲屬(Planococcus spp.)、粉蚧蟲屬(Pseudococcus spp.)、縊管蚜屬(Rhopalosiphum spp.)、硬介殼蟲屬(Saissetia spp.)、斑蚜屬(Therioaphis spp.)、蠟蚧蟲屬(Toumeyella spp.)、桔蚜屬(Toxoptera spp.)、粉虱屬(Trialeurodes spp.)、錐椿屬(Triatoma spp)，及矢尖蚧屬(Unaspis spp.)。特別種類之非詳盡列示不受限制地包括擬綠椿(Acrosternum hilare)、豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)、甘藍粉虱(Aleyrodes proletella)、螺旋粉虱(Aleurodicus dispersus)、絲絨粉虱(Aleurothrixus floccosus)、二點小綠葉蟬(Amrasca biguttula biguttula)、紅圓蚧(Aonidiella aurantii)、棉蚜(Aphis gossypii)、大豆蚜(Aphis glycines)、蘋果蚜蟲(Aphis pomi)、馬鈴薯蚜(Aulacorthum solani)、銀葉粉虱(Bemisia argentifolii)、煙草粉虱(Bemisia tabaci)、麥長椿象蟲(Blissus leucopterus)、天冬門小管蚜(Brachycorynella asparagi)、稻粉介殼蟲(Brevennia rehi)、甘藍蚜(Brevicoryne brassicae)、草莓椿(Calocoris norvegicus)、紅蠟介殼蟲(Ceroplastes rubens)、床蝨(Cimex hemipterus)、溫帶臭蟲(Cimex lectularius)、Dagbertus fasciatus、Dichelops furcatus、麥雙尾蚜(Diuraphis noxia)、柑桔木蝨(Diaphorina citri)、玫瑰蘋果蚜(Dysaphis plantaginea)、棉黑翅紅椿(Dysdercus suturellus)、Edessa meditabunda、蘋果棉蚜(Eriosoma lanigerum)、歐扁盾椿(Eurygaster maura)、大豆褐椿(Euschistus heros)、褐臭椿(Euschistus servus)、安妥角盲椿(Helopeltis antonii)、茶角盲椿(Helopeltis theivora)、吹棉介殼蟲(Icerya purchasi)、檸果褐葉蟬(Idioscopus nitidulus)、斑飛蝨(Laodelphax striatellus)、大稻緣椿(Leptocorisa oratorius)、稻緣椿象(Leptocorisa varicornis)、豆莢盲椿(Lygus hesperus)、桑粉介殼蟲(Maconellicoccus hirsutu)、馬鈴薯長管蚜(Macrosiphum euphorbiae)、麥長管蚜(Macrosiphum granarium)、薔薇長管蚜(Macrosiphum rosae)、翠菊葉蟬(Macrosteles quadrilineatus)、沬蟬(Mahanarva frimbiolata)、麥無網長管蚜(Metopolophium dirhodu)、長角椿象(Mictis longicornis)、桃蚜(Myzus persicae)、葉蟬(Nephotettix cinctipes)、Neurocolpus longirostris、南方綠椿(Nezara viridula)、褐灰蝨(Nilaparvata lugens)、糠片盾蚧(Parlatoria pergandii)、黑點介殼蟲(Parlatoria ziziphi)、玉米飛蝨(Peregrinus maidis)、葡萄根瘤蚜(Phylloxera vitifoliae)、去杉球蚧(Physokermes piceae)、加州盲椿(Phytocoris californicus)、植盲椿(Phytocoris relativus)、紅肩綠椿(Piezodorus guildinii)、四線盲椿(Poecilocapsus lineatus)、Psallus vaccinicola、Pseudacysta perseae、菠蘿粉介殼蟲(Pseudococcus brevipes)、梨笠圓盾蚧(Quadraspidiotus perniciosus)、玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、稻麥蚜(Rhopalosiphum padi)、橄欖黑盾蚧(Saissetia oleae)、Scaptocoris castanea、麥二叉蚜(Schizaphis graminum)、麥長管蚜(Sitobion avenae)、白背飛虱(Sogatella furcifera)、溫室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、煙粉虱(Trialeurodes abutiloneus)、箭頭介殼蟲(Unaspis yanonensis)，及Zulia entrerriana。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制膜翅目(Order Hymenoptera)之害蟲。特別屬之非詳盡列示不受限制地包括切葉蟻屬(Acromyrmex spp.)、切葉蟻屬(Atta spp.)、巨山蟻屬(Camponotus spp.)、松葉蜂屬(Diprion spp.)、螞蟻屬(Formica spp.)、單家蟻屬(Monomorium spp.)、松葉蜂屬(Neodiprion spp.)、收割蟻屬(Pogonomyrmex spp.)、長腳蜂屬(Polistes spp)、紅火蟻屬(Solenopsis spp.)、黃斑胡蜂屬(Vespula spp.)，及黃領花蜂屬(Xylocopa spp.)。特別種類之非詳盡列示不受限制地包括菜葉蜂Athalia rosae、德克塞斯切葉蟻(Atta texana)、阿根廷蟻(Iridomyrmex humilis)、小黑家蟻(Monomorium minimum)、法老蟻(Monomorium pharaonis)、入侵火紅蟻(Solenopsis invicta)、熱帶火蟻(Solenopsis geminata)、竊葉蟻(Solenopsis molesta)、黑火蟻(Solenopsis richtery)、南方火蟻(Solenopsis xyloni)，及酸臭蟻(Tapinoma sessile)。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制等翅目(Order Isoptera)之害蟲。特別屬之非詳盡列示不受限制地包括乳白蟻屬(Coptotermes spp.)、白蟻屬(Cornitermes spp.)、堆砂白蟻屬(Cryptotermes spp.)、寬唇異白蟻屬(Heterotermes spp.)、木白蟻屬(Kalotermes spp.)、楹白蟻屬(Incisitermes spp.)、大白蟻屬(Macrotermes spp.)、緣木白蟻屬(Marginitermes spp.)、鋸白蟻屬(Microcerotermes spp.)、Procornitermes屬、散白蟻屬(Reticulitermes spp.)、長鼻白蟻屬(Schedorhinotermes spp.)，及古白蟻屬(Zootermopsis spp.)。特別種類之非詳盡列示不受限制地包括橡膠白蟻(Coptotermes curvignathus)、法國乳白蟻(Coptotermes frenchi)、台灣乳白蟻(Coptotermes formosanus)、金黃色異白蟻(Heterotermes aureus)、小白蟻(Microtermes obesi)、散白蟻(Reticulitermes banyulensis)、格氏散白蟻(Reticulitermes grassei)、黃肢散白蟻(Reticulitermes flavipes)、哈氏散白蟻(Reticulitermes hageni)、地底白蟻(Reticulitermes hesperus)、地下散白蟻(Reticulitermes santonensis)、黃胸散白蟻(Reticulitermes speratus)、黑胸散白蟻(Reticulitermes tibialis)，及南方散白蟻(Reticulitermes virginicus)。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制鱗翅目(Order Lepidoptera)之害蟲。特別屬之非詳盡列示不受限制地包括卷葉蛾屬(Adoxophyes spp.)、切根蟲屬(Agrotis spp.)、卷蛾屬(Argyrotaenia spp.)、卷葉蛾屬(Cacoecia spp.)、麗細蛾屬(Caloptilia spp.)、水稻螟蟲屬(Chilo spp.)、夜蛾屬(Chrysodeixis spp.)、豆粉蝶屬(Colias spp.)、草螟屬(Crambus spp.)、絹野螟屬(Diaphania spp.)、螟蟲屬(Diatraea spp.)、鉆夜蛾屬(Earias spp.)、粉斑螟屬(Ephestia spp.)、尺護蛾屬(Epimecis spp.)、斑點夜蛾屬(Feltia spp.)、夜蛾屬(Gortyna spp.)、棉鈴蟲屬(Helicoverpa spp.)、實夜蛾屬(Heliothis spp.)、Indarbela屬、潛夜細蛾屬(Lithocolletis spp.)、切根蟲屬(Loxagrotis spp.)、天幕毛蟲屬(Malacosoma spp)、疆夜蛾屬(Peridroma spp.)、潛葉蛾屬(Phyllonorycter spp.)、黏夜蛾屬(Pseudaletia spp.)、大螟屬(Sesamia spp.)、灰翅夜蛾屬(Spodoptera spp.)、透翅蛾屬(Synanthedon spp.)，及巢蛾屬(Yponomeuta spp)。特別種類之非詳盡列示不受限制地包括飛揚阿夜蛾(Achaea janata)、棉褐帶卷蛾(Adoxophyes orana)、球菜夜蛾(Agrotis ipsilon)、棉樹葉蟲(Alabama argillacea)、鰐梨卷葉蟲(Amorbia cuneana)、臍橙螟蛾(Amyelois transitella)、棕灰蛾(Anacamptodes defectaria)、桃芽蛾(Anarsia lineatella)、黃麻夜蛾(Anomis sabulifera)、黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)、果樹黃卷蛾(Archips argyrospila)、玫瑰黃卷蛾(Archips rosana)、桔帶卷蛾(Argyrotaenia citrana)、γ紋葉蛾(Autographa gamma)、卷葉蛾(Bonagota cranaodes)、禾弄蝶(Borbo cinnara)、棉潛蛾(Bucculatrix thurberiella)、桔橘卷蛾(Capua reticulana)、桃蛀果蛾(Carposina niponensis)、檸果螟蛾(Chlumetia transversa)、玫瑰色卷蛾(Choristoneura rosaceana)、稻縱卷葉蛾(Cnaphalocrocis medinalis)、荔枝細蛾(Conopomorpha cramerella)、芳香木蠹蛾(Cossus cossus)、石核桃卷蛾(Cydia caryana)、桃蛀野螟(Cydia funebrana)、梨小食心蟲(Cydia molesta)、豌豆小卷蛾(Cydia nigricana)、蘋果蠹蛾(Cydia pomonella)、茶刺蛾(Darna diducta)、蔗螟(Diatraea saccharalis)、西南玉米螟(Diatraea grandiosella)、埃及鉆夜蛾(Earias insulana)、翠紋鉛夜蛾(Earias vittella)、對小卷蛾(Ecdytolopha aurantianum)、小玉米莖蛀蟲(Elasmopalpus lignosellus)、粉斑螟蛾(Ephestia cautella)、煙草粉斑螟(Ephestia elutella)、地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella)、大豆田小卷蛾(Epinotia aporema)、蘋淺褐卷蛾(Epiphyas postvittana)、香蕉弄蝶(Erionota thrax)、環針單紋卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、原切根蟲(Euxoa auxiliaris)、桃折心蟲(Grapholita molesta)、三紋螟蛾(Hedylepta indicata)、番茄夜蛾(Helicoverpa armigera)、美洲棉鈴蟲(Helicoverpa zea)、綠棉鈴蟲(Heliothis virescens)、菜心野螟蛾(Hellula undalis)、番茄蠹蛾(Keiferia lycopersicella)、茄白翅野螟(Leucinodes orbonalis)、咖啡潛葉蛾(Leucoptera coffeella)、旋紋潛蛾(Leucoptera malifoliella)、葡萄花翅小卷蛾(Lobesia botrana)、豆白緣切根蟲(Loxagrotis albicosta)、舞毒蛾(Lymantria dispar)、桃潛葉蛾(Lyonetia clerkella)、簑蛾(Mahasena corbetti)、甘藍夜蛾(Mamestra brassicae)、豆莢螟(Maruca testulalis)、碎葉蓑蛾(Metisa plana)、栗夜盗蟲(Mythimna unipuncta)、番茄蛀蟲(Neoleucinodes elegantalis)、白水螟蛾(Nymphula depunctalis)、冬尺蛾(Operophtera brumata)、玉米螟(Ostrinia nubilalis)、Oxydia vesulia、疆褐卷蛾(Pandemis cerasana)、蘋褐卷蛾(Pandemis heparana)、非洲達摩鳳蝶(Papilio demodocus)、棉紅鈴蟲(Pectinophora gossypiella)、疆夜蛾(Peridroma saucia)、咖啡潛葉蛾(Perileucoptera coffeella)、馬鈴薯蠹蛾(Phthorimaea operculella)、柑橘潛夜蛾(Phyllocnistis citrella)、紋白蝶(Pieris rapae)、苜蓿盲椿(Plathypena scabra)、印度谷螟(Plodia interpunctella)、小菜蛾(Plutella xylostella)、卷蛾(Polychrosis viteana)、桔果巢蛾(Prays endocarpa)、油橄欖巢蛾(Prays oleae)、一星黏蟲(Pseudaletia unipuncta)、大豆尺夜蛾(Pseudoplusia includens)、向日葵尺蠖(Rachiplusia nu)、三化螟(Scirpophaga incertulas)、大螟(Sesamia inferens)、四非蛀莖夜蛾(Sesamia nonagrioides)、荨麻毛蟲(Setora nitens)、麥蛾(Sitotroga cerealella)、葡萄長卷葉蛾(Sparganothis pilleriana)、甜菜葉蛾(Spodoptera exigua)、草地貪夜蛾(Spodoptera frugiperda)、南方灰翅夜蛾(Spodoptera eridania)、菠蘿褐灰蝶(Thecla basilides)、衣蛾(Tineola bisselliella)、粉紋夜蛾(Trichoplusia ni)、斑潛蠅(Tuta absoluta)、咖啡蠹蛾(Zeuzera coffeae)，及梨豹蠹蛾(Zeuzera pyrina)。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制食毛目(Order Mallophaga)之害蟲。特別屬之非詳盡列示不受限制地包括細鵝虱屬(Anaticola spp.)、牛毛虱屬(Bovicola spp.)、大火雞虱屬(Chelopistes spp.)、雞角羽虱(Goniodes spp.)、雞虱屬(Menacanthus spp.)，及犬食毛虱(Trichodectes spp.)。特別種類之非詳盡列示不受限制地包括牛羽虱(Bovicola bovis)、山羊住牛虱(Bovicola caprae)、綿羊虱(Bovicola ovis)、大火雞虱(Chelopistes meleagridis)、雞角羽虱(Goniodes dissimilis)、大角羽虱(Goniodes gigas)、雞黃體虱子(Menacanthus stramineus)、雞短角羽虱(Menopon gallinae)，及犬嚙毛虱(Trichodectes canis)。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制支翅目(Order Orthoptera)之害蟲。特別屬之非詳盡列示不受限制地包括黑蝗屬(Melanoplus spp.)及側羽葉屬(Pterophylla spp.)。特別種類之非詳盡列示不受限制地包括摩門蟋蟀(Anabrus simplex)、非洲螻蛄(Gryllotalpa africana)、南方螻蛄(Gryllotalpa australis)、黑短螻蛄(Gryllotalpa brachyptera)、歐洲痣蟋蟀(Gryllotalpa hexadactyla)、東亞飛蝗(Locusta migratoria)、小角翅蟈蟈(Microcentrum retinerve)、沙漠蝗蟲(Schistocerca gregaria)，及叉尾灌叢樹蟲(Scudderia furcata)。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制蚤目(Order Siphonaptera)之害蟲。特別種類之非詳盡列示不受限制地包括禽蚤(Ceratophyllus gallinae)、雞角葉蚤(Ceratophyllus niger)、狗蚤(Ctenocephalides canis)、貓蚤(Ctenocephalides felis)，及人蚤(Pulex irritans)。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制纓翅目(Order Thysanoptera)之害蟲。特別屬之非詳盡列示不受限制地包括巢針薊馬屬(Caliothrips spp.)、花薊馬屬(Frankliniella spp.)、黃薊馬屬(Scirtothrips spp.)，及薊馬屬(Thrips spp.)。特別種類之非詳盡列示不受限制地包括褐花薊馬(Frankliniella fusca)、西方花薊馬(Frankliniella occidentalis)、梳缺花薊馬(Frankliniella schultzei)、威廉期花薊馬(Frankliniella williamsi)、溫室薊馬(Heliothrips haemorrhoidalis)、腹鉤薊馬(Rhipiphorothrips cruentatus)、桔梗薊馬(Scirtothrips citri)、小黃薊馬(Scirtothrips dorsalis)，及薊馬(Taeniothrips rhopalantennalis)、黃胸薊馬(Thrips hawaiiensis)、豆黃薊馬(Thrips nigropilosus)、東方薊馬(Thrips orientalis)、煙薊馬(Thrips tabaci)。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制衣角目(Order Thysanura)之害蟲。特別屬之非詳盡列示不受限制地包括衣魚屬(Lepisma spp.)及衣角屬(Thermobia spp.)。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制蟎目(Order Acarina)之害蟲。特別屬之非詳盡列示不受限制地包括粉蟎屬(Acarus spp.)、刺皮癭蟎屬(Aculops spp.)、牛壁虱屬(Boophilus spp.)、皮膚蟎屬(Demodex spp.)、革蜱屬(Dermacentor spp.)、銹蜱屬(Epitrimerus spp.)、氈蟎屬(Eriophyes spp.)、硬蜱屬(Ixoaes spp.)、葉蟎屬(Oligonychus spp.)、全爪蟎屬(Panonychus spp.)、根蟎屬(Rhizoglyphus spp.)，及葉蟎屬(Tetranychus spp.)。特別種類之非詳盡列示不受限制地包括伍德氏蟎(Acarapis woodi)、粗腳粉蟎(Acarus siro)、瘤癭蟎(Aceria mangiferae)、番茄刺皮癭蟎(Aculops lycopersici)、皮氏刺皮癭蟎(Aculus pelekassi)、蘋果銹蜱(Aculus schlechtendali)、美洲鈍眼蜱(Amblyomma americanum)、卵形短鬚蟎(Brevipalpus obovatus)、紫紅短鬚蟎(Brevipalpus phoenicis)、變異革蜱(Dermacentor variabilis)、塵蟎(Dermatophagoides pteronyssinus)、鵝耳櫪台葉蟎(Eotetranychus carpini)、貓耳蟎(Notoedres cati)、茶樹茶紅蟎(Oligonychus coffeae)、冬青木爪蟎(Oligonychus ilicis)、柑桔全爪蟎(Panonychus citri)、蘋果全爪蟎(Panonychus ulmi)、柑橘銹壁虱(Phyllocoptruta oleivora)、茶黃蟎(Polyphagotarsonemus latus)、血紅扇頭蜱(Rhipicephalus sanguineus)、人疥蟎(Sarcoptes scabiei)、冠頂癭蟎(Tegolophus perseaflorae)、二斑葉蟎(Tetranychus urticae)，及蜂蟹蟎(Varroa destructor)。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制綜合目(Order Symphyla)之害蟲。特別屬之非詳盡列示不受限制地包括庭院蜈蚣(Scutigerella immaculata)。 於另一實施例，具化學式1之分子可用以控制線蟲動物門(Phylum Nematoda)之害蟲。特別屬之非詳盡列示不受限制地包括葉芽線蟲屬(Aphelenchoides spp.)、刺線蟲屬(Belonolaimus spp.)、環紋線蟲屬(Criconemella spp.)、莖線蟲屬(Ditylenchus spp.)、包囊線蟲屬(Heterodera spp.)、潛根線蟲屬(Hirschmanniella spp.)、冠線蟲屬(Hoplolaimus spp.)、根瘤線蟲屬(Meloidogyne spp.)、根腐線蟲屬(Pratylenchus spp.)，及穿孔線蟲屬(Radopholus spp.)。特別種類之非詳盡列示不受限制地包括心絲蟲(Dirofilaria immitis)、玉米胞囊線蟲(Heterodera zeae)、南方根結線蟲(Meloidogyne incognita)、爪哇根結線蟲(Meloidogyne javanica)、旋盤尾絲蟲(Onchocerca volvulus)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)，及腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis)。 對於另外資訊，查閱“HANDBOOK OF PEST CONTROL-THE BEHAVIOR,LIFE HISTORY,AND CONTROL OF HOUSEHOLD PESTS”，Arnold Mallis，第9版，2004版權GIE Media Inc.。 應用 具化學式1之分子一般係以每公頃約0.01克至每公頃約5000克之量使用以提供控制。每公頃約0.1克至每公頃約500克之量一般係較佳，且每公頃約1克至每公頃約50克之量係更佳。 具化學式1之分子施用之區域可為害蟲居住(或可能居住，或經過)之任何區域，例如：作物、樹木、水果、穀物、飼料物種、藤木、草皮，及觀賞植物生長處；家畜居住處；鍵築物之室內或室外表面(諸如，穀物貯存位置)、建築用之建構材料(諸如，浸漬木材)，及建築周圍之土壤。使用具化學式1之分子之特別作物區域包括蘋果、玉米、葵花、棉花、黃豆、芥花、小麥、稻米、高梁、大麥、燕麥、馬鈴薯、柑橘、苜蓿芽、萵苣、草莓、番茄、胡椒、十字花科植物、梨、煙草、杏仁、甜菜、豆子，及其它有價植之作物生之或其種籽將種植之區域。當生長各種植物時，亦有利地係使用鋁酸鹽及具化學式1之分子。 控制害蟲一般意指害蟲族群、害蟲活性，或二者於一區域內被降低。此可於害蟲族群自一區域逐退時；害蟲於一區域附近喪失能力時；或害蟲於一區域或附近整體或部份被滅絕時發生。當然，此等結果之組合一般會發生，。一般，害族之族群、活性，或二者所欲地係降低多於50%，較佳係多於90%。一般，此區域並非於人類；因此，位置一般係無人類區域。 具化學式1之分子可單獨或與其它化合物以混合物使用，同時或依序施加，以增強植物活力(例如，生長較佳根部系統，較佳地耐有壓力之生長條件)。此等其它化合物係，例如，調節植物乙烯受體之化合物，最顯著係1-甲基環丙烯(亦稱為1-MCP)。再者，此等分子可於害活性低期間使用，諸如，於生長中的植物開始生產有價值之農產品前。此等時期包括害蟲壓力通常係低之早種植季。 具化學式1之分子可施用至植物之葉上及果實部份以控制害蟲。此等分子會與害蟲直接接觸，或害蟲於食用含有殺蟲劑之葉子、果質或萃取汁液時會消耗殺蟲劑。具化學式1之分子亦可施用至土壤，且當以此方式施加時，食用根部及莖部之害蟲可被控制。根部亦會吸收分子，將其吸收至植物之葉子部，以控制地面上咬食及食用汁液之害蟲。 一般，使用誘餌，誘餌係置於，例如，白蟻與誘餌接觸及/或受其吸引之地面。誘餌可施用於建築物表面(水平、垂直或傾斜表面)，例如，螞蟻、白蟻、蟑螂，及蒼蠅會與誘餌接觸及/或受其吸引處。誘餌可包含具化學式1之分子。 具化學式1之分子可包封於膠囊內部，或置於其表面上。膠囊尺寸範圍可為奈米尺寸(直徑約100-900奈米)至微米尺寸(直徑約10-900微米)。 因為某些害蟲之卵耐某些殺蟲劑之獨特能力，重複施用化學式1之分子可所欲地控制新長出之幼蟲。 將殺蟲劑系統式移至植物內可藉由將具化學式1之分子施用(例如，藉由噴灑一區域)至植物之不同部份而控制植物之一部份。例如，食用葉子之害蟲之控制可藉由滴灌或犁溝施用，藉由以例如種植前或種植後之土壤灌樂而處理土壤，或藉由於種植前處理植物種籽而達成。 種籽處理可應用於所有種類之種籽，包括一般被改質以表現特定化特性之植物會發芽者。代表性例子包括對無脊椎害蟲(諸如，蘇力菌)表現蛋白毒性或其它殺蟲毒性者，表現耐除草劑者，諸如，“轉基因大豆(Roundup Ready)”種籽，或具有表現殺蟲毒性、耐除草劑、營養強化、耐旱性，或任何其它有利特性之“堆疊式”外源基因者。再者，此等以具化學式1之分子之種籽處理可進一步增強植物較佳耐壓力生長條件之能力。此造成更健康、更有活力之植物，此可導致於收割期較高產量。一般，每100,000個種籽約1克之具化學式1、2或3之分子至約500克被預期提供良好益處，每100,000個種籽約10克至約100克之量被預期提供更佳益處，且每100,000個種籽約25克至約75克之量被預期提供更佳益處。 顯然地，具化學式1之分子可用於一般被改良表示特定特性(諸如蘇力菌或其它殺蟲毒性)之植物上、其它或周圍，或表現耐除草劑者，或具有表現殺蟲毒性、耐除草劑、營養強化、耐旱性，或任何其它有利特性之“堆疊式”外源基因者。 具化學式1之分子可用以控制獸醫業或非人類之動物護理領域之內寄生蟲及皮外寄生蟲。具化學式1之分子可藉由以，例如，錠劑、膠囊、飲料、顆粒之型式口服投藥，藉由以，例如，浸泡、噴灑、傾倒、點藥，及噴粉之型式經皮膚施用，及藉由以，例如，注射之型式腸胃外投藥而施用。 具化學式1之分子亦可有利地用於禽畜飼養，例如，牛、羊、豬、雞，及鵝。亦可有利地用於寵物，諸如，馬、狗，及貓。欲控制之特別害蟲會係會對此等動物造成麻煩之跳蚤及蜱。適合配製物係藉由飲水或餵食而口服投用至此等動物。適合之劑量及配製物係依種類而定。 具化學式1之分子亦可用於控制於上示動物中之管圓線蟲，特別是腸內。 具化學式1之分子亦可用於人類健康照護之治療方法。此等方法不受限制地包括以，例如，錠劑、膠囊、飲料、顆粒型式口服投藥，及藉由皮膚塗敷。 全世界之害蟲正遷移至(對此害蟲係)新的環境，且其後於此新環境變成新侵入物種。具化學式1之分子亦可用於此等新侵入物種，而對其等於此新環境中作控制。 具化學式1之分子亦可用於諸如作物之植物生長(例如，種植前、種植中、採收前)之區域，及會對此等植物造成商業上損害之低程度(甚至無實際存在)害蟲之區域。於此區域使用此等分子會對於此區域生長之植物造成益處。此等益處可不受限制地包括改良植物健康，改良植物產量(例如，增加生物質量及/或增加有價值成份之含量)，改良植物活力(例如，改良植物生長及/或更綠之葉子)，改良植物品質(例如，改良某些成份之含量或組成)，及改良植物對非生物及/或生物壓力之容忍性。 於殺蟲劑可被使用或商業販售前，此殺蟲劑係由各種政府機構(地方、區域、州立、國家，及國際)進行長時間之評估程序。大量資料要求係由法規機構特定，且需由產品註冊者或代表產品註冊者之第三方經由資料產生及提交而處理，通當係使用與全球資訊網連接之電腦。然後，此等政府機構查核此資料，且若安全性決定結束，提供可能使用者或販售者產品註冊許可。其後，於產品註冊被授予及支持之地方，此使用者或販售者可使用或販售此殺蟲劑。 依據化學式1之分子可被測試而決定其對抗害蟲之效率。再者，作用模式研究可被進行以決定該分子是否具有不同於其它殺蟲劑之作用模式。其後，此獲得資料可藉由，諸如，網際網路傳播給第三方。 此文件中之標題僅係為了方便，且不應被用於闡釋其任何部份。
权利要求:
Claims (72) [1] 一種組成物，包含如化學式1之分子： 其中：(a)R1係選自(1)H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)2(C1-C8)烷基、S(O)2(鹵(C1-C8)烷基)、N(R14)(R15)，(2)經取代之(C1-C8)烷基，其中，該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(3)經取代之鹵(C1-C8)烷基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(4)經取代之(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，及(5)經取代之鹵(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基；(b)R2係選自(1)H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)2(C1-C8)烷基、S(O)2(鹵(C1-C8)烷基)、N(R14)(R15)，(2)經取代之(C1-C8)烷基，其中，該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(3)經取代之鹵(C1-C8)烷基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(4)經取代之(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，及(5)經取代之鹵(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基；(c)R3係選自(1)H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)2(C1-C8)烷基、S(O)2(鹵(C1-C8)烷基)、N(R14)(R15)，(2)經取代之(C1-C8)烷基，其中，該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(3)經取代之鹵(C1-C8)烷基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2，取代基，(4)經取代之(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，及(5)經取代之鹵(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基；(d)R4係選自(1)H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)2(C1-C8)烷基、S(O)2(鹵(C1-C8)烷基)、N(R14)(R15)，(2)經取代之(C1-C8)烷基，其中，該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(3)經取代之鹵(C1-C8)烷基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(4)經取代之(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，及(5)經取代之鹵(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基；(e)R5係選自(1)H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)2(C1-C8)烷基、S(O)2(鹵(C1-C8)烷基)、N(R14)(R15)，(2)經取代之(C1-C8)烷基，其中，該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(3)經取代之鹵(C1-C8)烷基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，(4)經取代之(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基取代，及(5)經取代之鹵(C1-C8)烷氧基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷氧基具有一或多個選自CN及NO2之取代基取代；(f)R6係(C1-C8)鹵烷基；(g)R7係選自H、F、Cl、Br、I、OH、(C1-C8)烷氧基，及鹵(C1-C8)烷氧基；(h)R8係選自H、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、OR14，及N(R14)(R15)；(i)R9係選自H、F、Cl、Br、I、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、OR14，及N(R14)(R15)；(j)R10係選自(1)(u)、H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、環(C3-C6)烷基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)(鹵(C1-C8)烷基)、S(O)2(C1-C8)烷基、S(O)2(鹵(C1-C8)烷基)、NR14R15、C(=O)H、C(=O)N(R14)(R15)、CN(R14)(R15)(=NOH)、(C=O)O(C1-C8)烷基、(C=O)OH、雜環基、(C2-C8)烯基、鹵(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基，(2)經取代之(C1-C8)烷基，其中，該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自OH、(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)2(C1-C8)烷基、NR14R15之取代基；及(3)經取代之鹵(C1-C8)烷基，其中，該經取代之鹵(C1-C8)烷基具有一或多個選自(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(O)(C1-C8)烷基、S(O)2(C1-C8)烷基，及N(R14)(R15)之取代基；(k)R11係選自(u)、經取代之(C1-C8)烷基、C(=O)OH、C(=O)O(C1-C8)烷基、C(=O)(經取代之(C1-C8)烷基)、C(=O)O(經取代之(C1-C8)烷基)、C(=O)N(R14)(R15)、C(=O)雜環基、C(=O)(經取代之雜環基)、C(=S)N(R14)(R15)、C(=S)雜環基、C(=S)(經取代之雜環基)、(C1-C8)烷基N(R11a)(C(=X11)R11b)、N(11a)(11d)、ON(11c)(11d)、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基N(H)(雜環基)、(C1-C8)烷基(N(R15))(C=O)O(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基(R14)(R15)、N(H)N(H)(雜環基)、B(OH)2、(C1-C8)烷基N(R11a)(C(=X11)R14)、(C1-C8)烷基N(R11a)(C(=X11)N(R14)(R15))、(C1-C8)烷基N(R11a)(C(=X11)OR14)、經取代或未經取代之雜環基、C(=O)N(R14)(N(R16)(R17)、C(=O)N(R14)((C1-C8)烷基C(=O)N(R14)N(R14)(R15))、C(=O)N(R14)((C1-C8)烷基C(=O)N(R14)(R15))、C(=S)N(R14)((C1-C8)烷基C(=S)N(R14)(R15))、C(=S)N(R14)((C1-C8)烷基C(=O)N(R14)(R15))、C(=O)N(R14)((C1-C8)烷基C(=S)N(R14)(R15))、C(=O)N(R14)((C1-C8)烷基C(=O)(R15)，(1)其中，每一該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、芳基、經取代之芳基、雜環基、經取代之雜環基之取代基，其中，每一該經取代之芳基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基，(2)其中，每一該經取代之雜環基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)、C(=O)(C1-C8)烷基、C(=O)(C3-C6)環烷基、S(=O)2(C1-C8)烷基、NR14R15，及氧基之取代基，(3)其中，R11a係選自H、(C1-C8)烷基，及(C1-C8)烷基-雜環基、R14、C(X11)R14、(C1-C8)烷基R14(4)其中，R11b係選自(C1-C8)烷基、環(C3-C6)烷基、鹵(C1-C8)烷基、雜環基、經取代之雜環基(其中，該等取代基係F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之一或多者)、(C1-C8)烷基S(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基S(O)(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基S(O)2(C1-C8)烷基、N(R11c)(R11d)、O(C1-C8)烷基、O雜環基、O-經取代之雜環基(其中，該等取代基係F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之一或多者)、C(=O)OR11d、C(=O)N(R11c)(R11d)、C(=O)(R11d)芳基、經取代之芳基(其中，該等取代基係F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2之一或多者(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，(5)其中，X11係O或S，(6)其中，R11c係選自H，(7)其中，R11d係選自H、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烯基、鹵(C1-C8)烷基、雜環基、經取代之雜環基(其中，該等取代基係F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之一或多者)、N(H)(C(=O)環(C3-C6)烷基)、N(H)(C(=O)鹵(C1-C8)烷基)，(8)其中，選擇性地，R11c及R11d與N一起形成一5、6、7，或8員之環，於該環內可選擇性地進一步含有1、2，或3個選自O、N，或S之另外雜原子；(l)R12係選自(v)、H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基，及環(C3-C6)烷基；(m)R13係選自(v)、H、F、Cl、Br、I、CN、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基，及鹵(C1-C8)烷氧基；(n)每一R14係獨立地選自H、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烯基、經取代之(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、經取代之鹵(C1-C8)烷基)、(C1-C8)烷氧基、環(C3-C6)烷基、芳基、經取代之芳基、(C1-C8)烷基-芳基、(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、O-(C1-C8)烷基-芳基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、雜環基、經取代之雜環基、(C1-C8)烷基-雜環基、(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C1-C8)烷基-雜環基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、N(R16)(R17)、(C1-C8)烷基-C(=O)N(R16)(R17)、C(=O)(C1-C8)烷基、C(=O)(鹵(C1-C8)烷基)、C(=O)(C3-C6)環烷基、(C1-C8)烷基-C(=O)O(C1-C8)烷基、C(=O)H其中，每一該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之鹵(C1-C8)烷基)具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之芳基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基，且其中，每一該經取代之雜環基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、(C3-C6)環烷基S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)、雜環基、C(=O)(C1-C8)烷基、C(=O)O(C1-C8)烷基，及氧基之取代基(其中，該烷基、烷氧基，及雜環基可進一步以F、Cl、Br、I、CN，及NO2之一或多者取代)；(o)每一R15係獨立地選自H、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烯基、經取代之(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、經取代之鹵(C1-C8)烷基)、(C1-C8)烷氧基、環(C3-C6)烷基、芳基、經取代之芳基、(C1-C8)烷基-芳基、(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、O-(C1-C8)烷基-芳基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、雜環基、經取代之雜環基、(C1-C8)烷基-雜環基、(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C1-C8)烷基-雜環基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、N(R16)(R17)、(C1-C8)烷基-C(=O)N(R16)(R17)、C(=O)(C1-C8)烷基、C(=O)(鹵(C1-C8)烷基)、C(=O)(C3-C6)環烷基、(C1-C8)烷基-C(=O)O(C1-C8)烷基、C(=O)H其中，每一該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之鹵(C1-C8)烷基)具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之芳基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基，且其中，每一該經取代之雜環基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、(C3-C6)環烷基S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)、雜環基、C(=O)(C1-C8)烷基、C(=O)O(C1-C8)烷基，及氧基之取代基(其中，該烷基、烷氧基，及雜環基可進一步以F、Cl、Br、I、CN，及NO2之一或多者取代)；(p)每一R16係獨立地選自H、(C1-C8)烷基、經取代之(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、經取代之鹵(C1-C8)烷基、環(C3-C6)烷基、芳基、經取代之芳基、(C1-C8)烷基-芳基、(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、O-(C1-C8)烷基-芳基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、雜環基、經取代之雜環基、(C1-C8)烷基-雜環基、(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C1-C8)烷基-雜環基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C1-C8)烷基其中，每一該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2，之取代基，其中，每一該經取代之鹵(C1-C8)烷基)具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之芳基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基，且其中，每一該經取代之雜環基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基；(q)每一R17係獨立地選自H、(C1-C8)烷基、經取代之(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、經取代之鹵(C1-C8)烷基、環(C3-C6)烷基、芳基、經取代之芳基、(C1-C8)烷基-芳基、(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、O-(C1-C8)烷基-芳基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之芳基)、雜環基、經取代之雜環基、(C1-C8)烷基-雜環基、(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C1-C8)烷基-雜環基、O-(C1-C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C1-C8)烷基其中，每一該經取代之(C1-C8)烷基具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之鹵(C1-C8)烷基)具有一或多個選自CN及NO2之取代基，其中，每一該經取代之芳基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基，且其中，每一該經取代之雜環基具有一或多個選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1-C8)烷基、鹵(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C8)烷氧基、S(C1-C8)烷基、S(鹵(C1-C8)烷基)、N((C1-C8)烷基)2(其中，每一(C1-C8)烷基係獨立地被選擇)，及氧基之取代基；(r)X1係選自N及CR12；(s)X2係選自N、CR9，及CR13；(t)X3係選自N及CR9；(u)R10及R11一起形成含有3至4個選自C、N、O，及S之原子之一鍵接，其中，該鍵結連接回該環形成一5至6員之飽和或不飽和之環狀環，其中，該鍵結具有至少一取代基X4，其中，X4係選自F、Cl、Br、I、R14、N(R14)(R15)、N(R14)(C(=O)R14)、N(R14)(C(=S)R14)、N(R14)(C(=O)N(R14)(R14))、N(R14)(C(=S)N(R14)(R14))、N(R14)(C(=O)N(R14)((C1-C8)烯基))、N(R14)(C(=S)N(R14)((C1-C8)烯基))、氧基、C(=O)(C1-C8)烷基N(R14)(R14)、(C1-C8)烷基C(=O)N(R14)R(15)，其中，每一R14係獨立地被選擇；且(v)R12及R13一起形成含有3至4個選自C、N、O，及S之原子之一鍵結，其中，該鍵結連接回該環形成一5至6員之飽和或不飽和之環狀環，其中，該鍵結具有至少一取代基X4，其中，X4係選自R14、N(R14)(R15)、N(R14)(C(=O)R14)、N(R14)(C(=S)R14)、N(R14)(C(=O)N(R14)(R14))、N(R14)(C(=S)N(R14)(R14))、N(R14)(C(=O)N(R14)((C1-C8)烯基))、N(R14)(C(=S)N(R14)((C1-C8)烯基))，其中，每一R14係獨立地被選擇。 [2] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R1係選自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲氧基、乙氧基、(C3)烷氧基、(C4)烷氧基、(C5)烷氧基、(C6)烷氧基、(C7)烷氧基、(C8)烷氧基、鹵甲氧基、鹵乙氧基、鹵(C3)烷氧基、鹵(C4)烷氧基、鹵(C5)烷氧基、鹵(C6)烷氧基、鹵(C7)烷氧基，及鹵(C8)烷氧基。 [3] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R2係選自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲氧基、乙氧基、(C3)烷氧基、(C4)烷氧基、(C5)烷氧基、(C6)烷氧基、(C7)烷氧基、(C8)烷氧基、鹵甲氧基、鹵乙氧基、鹵(C3)烷氧基、鹵(C4)烷氧基、鹵(C5)烷氧基、鹵(C6)烷氧基、鹵(C7)烷氧基，及鹵(C8)烷氧基。 [4] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R3係選自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲氧基、乙氧基、(C3)烷氧基、(C4)烷氧基、(C5)烷氧基、(C6)烷氧基、(C7)烷氧基、(C8)烷氧基、鹵甲氧基、鹵乙氧基、鹵(C3)烷氧基、鹵(C4)烷氧基、鹵(C5)烷氧基、鹵(C6)烷氧基、鹵(C7)烷氧基，及鹵(C8)烷氧基。 [5] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R4係選自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲氧基、乙氧基、(C3)烷氧基、(C4)烷氧基、(C5)烷氧基、(C6)烷氧基、(C7)烷氧基、(C8)烷氧基、鹵甲氧基、鹵乙氧基、鹵(C3)烷氧基、鹵(C4)烷氧基、鹵(C5)烷氧基、鹵(C6)烷氧基、鹵(C7)烷氧基，及鹵(C8)烷氧基。 [6] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R5係選自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲氧基、乙氧基、(C3)烷氧基、(C4)烷氧基、(C5)烷氧基、(C6)烷氧基、(C7)烷氧基、(C8)烷氧基、鹵甲氧基、鹵乙氧基、鹵(C3)烷氧基、鹵(C4)烷氧基、鹵(C5)烷氧基、鹵(C6)烷氧基、鹵(C7)烷氧基，及鹵(C8)烷氧基。 [7] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R2及R4係選自F、Cl、Br、I、CN，及NO2，且R1、R3，及R5係H。 [8] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R2、R3，及R4係選自F、Cl、Br、I、CN，及NO2，且R1及R5係H。 [9] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R2、R3，及R4係獨立地選自F及Cl，且R1及R5係H。 [10] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R1係選自Cl及H。 [11] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R2係選自CF3、CH3、Cl、F，及H。 [12] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R3係選自OCH3、CH3、F、Cl，或H。 [13] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R4係選自CF3、CH3、Cl、F，及H。 [14] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R5係選自F、Cl，及H。 [15] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R6係選自鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基，及鹵(C8)烷基。 [16] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R6係三氟甲基。 [17] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R7係選自H、F、Cl、Br，及I。 [18] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R7係選自H、OCH3，及OH。 [19] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R8係選自H、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基，及鹵(C8)烷基。 [20] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R8係選自CH3及H。 [21] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R9係選自H、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲氧基、乙氧基、(C3)烷氧基、(C4)烷氧基、(C5)烷氧基、(C6)烷氧基、(C7)烷氧基、(C8)烷氧基、鹵甲氧基、鹵乙氧基、鹵(C3)烷氧基、鹵(C4)烷氧基、鹵(C5)烷氧基、鹵(C6)烷氧基、鹵(C7)烷氧基，及鹵(C8)烷氧基。 [22] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R10係選自H、F、Cl、Br、I、CN、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲氧基、乙氧基、(C3)烷氧基、(C4)烷氧基、(C5)烷氧基、(C6)烷氧基、(C7)烷氧基、(C8)烷氧基、鹵甲氧基、鹵乙氧基、鹵(C3)烷氧基、鹵(C4)烷氧基、鹵(C5)烷氧基、鹵(C6)烷氧基、鹵(C7)烷氧基、鹵(C8)烷氧基、環丙基、環丁基、環戊基，及環己基。 [23] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R10係選自H、Cl、Br、CH3，及CF3。 [24] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R10係選自Br、C(=NOH)NH2、C(=O)H、C(=O)NH2、C(=O)OCH2CH3、C(=O)OH、CF3、CH2CH3、CH2OH、CH3、Cl、CN、F、H、NH2、NHC(=O)H、NHCH3、NO2、OCH3、OCHF2，及吡啶基。 [25] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R11係選自C(=O)(經取代之(C1-C8)烷基)、C(=O)N(R14)(R15)、C(=O)雜環基，及C(=O)(經取代之雜環基)。 [26] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R11係C(=O)嗎啉基。 [27] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R11係選自CH2N(H)C(=O)CH3、CH2N(H)C(=O)環丙基、CH2N(H)C(=O)CH2CF3、CH2N(H)C(=O)CH2CH3、CH2N(H)C(=O)C(CH3)3、CH2N(H)C(=O)(氯吡啶基)、CH2N(H)C(=O)CH2(氯吡啶基)、CH2N(H)C(=O)CH2CH2SCH3、N(H)C(=O)(吡啶基)、CH2N(CH2吡啶基)C(=O)環丙基、CH2N(H)C(=O)N(H)(CH2CH3)、CH2N(H)C(=O)嗎啉基、CH2N(H)C(=O)N(H)(吡啶基)、CH2N(H)C(=O)NH2、CH2N(H)C(=O)NH(CH2CH3)、CH2N(H)C(=O)NH(CH2CHCH2)、CH2N(H)C(=O)OC(CH3)3、CH2N(H)C(=O)O(氯苯基)、CH2N(H)C(=O)(C=O)OCH3、CH2N(H)C(=O)(C=O)N(H)CH2CF3、CH2N(H)(吡啶基)、N(H)N(H)C(=O)環丙基、N(H)N(H)C(=O)CH2CF3、ON(H)C(=O)環丙基，及ON(H)C(=O)CH2CF3。 [28] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R11係選自1,2,4-三唑基、1,2,4-三唑基-C(=O)環丙基、1,2,4-三唑基-C(=O)CH3、1,2，-甲基三唑基、1,2,4-三唑基-N(C(=O)環丙基)2、1,2,4-三唑基N(H)(C(=O)環丙基)、1,2,4-三唑基NH2、1,2,4-三唑基-NO2、1,2,4-三唑基S(O)2CH3、1,2,4-三唑基SCH3、C(=O)(嗎啉基)、C(=O)N(CH3)(CH3)、C(=O)N(H)(CH(CH3)氯吡啶基)、C(=O)N(H)(CH2C(=O)N(CH3)(CH2CF3))、C(=O)N(H)(CH2-苯并噻唑基)、C(=O)N(H)(CH2C(=O)N(H)(CH2CF3))、C(=O)N(H)(CH2C(=O)N(H)(CH2CH=CH2))、C(=O)N(H)(CH2C(=O)N(H)(環丙基))、C(=O)N(H)(CH2C(=O)N(H)(N(CH3)2))、C(=O)N(H)(CH2C(=O)N(H)(OCH3))、C(=O)N(H)(CH2C(=O)N(H)(硫雜環丁基))、C(=O)N(H)(CH2C(=O)N(H)(硫雜環丁基-二氧化物))、C(=O)N(H)(CH2C(=O)OC(CH3)3)、C(=O)N(H)(CH2C(=S)N(H)(CH2CF3))、C(=O)N(H)(CH2CF3)、C(=O)N(H)(CH2CH2-氯吡啶基)、C(=O)N(H)(CH2-呋喃基)、C(=O)N(H)(CH2-甲基咪唑基)、C(=O)N(H)(CH2-環丙基噁二唑基)、C(=O)N(H)(CH2-苯基)、C(=O)N(H)(CH2-三氟甲基苯基)、C(=O)N(H)(CH2-氟苯基)、C(=O)N(H)(CH2-吡基)、C(=O)N(H)(CH2-三氟甲基吡啶基)、C(=O)N(H)(CH2-氯吡啶基)、C(=O)N(H)(CH2-吡啶基-NO2)、C(=O)N(H)(CH2-吡啶基-OCH3)、C(=O)N(H)(CH2-嘧啶基)、C(=O)N(H)(CH2-四氫呋喃基)、C(=O)N(H)(CH2-氯噻唑基)、C(=O)N(H)(CH3)、C(=O)NH2、C(=O)N(H)(N(CH3)(氟苯基))、C(=O)N(H)(N(H)(氟苯基))、C(=O)N(H)(OCH2-氯吡啶基)、C(=O)N(H)(哌啶基)、C(=O)N(H)(哌啶基C(=O)CH2CF3)、C(=O)N(H)(哌啶基--CH2CN)、C(=O)N(H)(哌啶基C(=O)CH3)、C(=O)N(H)(哌啶基CH2CH2OH)、C(=O)N(H)(哌啶基-環氧丙基)、C(=O)N(H)(氯吡啶基)、C(=O)N(H)(CH2-四氫吡喃基)、C(=O)N(H)(硫雜環丁基)、C(=O)N(H)(硫雜環丁基-二氧化物)、C(=O)N(H)(硫雜環丁基-氧化物)、C(=O)N(H)(CH2-吡基)、C(=O)吡咯啶基-氧基、C(=S)N(H)(CH2C(=O)N(H)(CH2CF3))、C(=S)N(H)(CH2C(=S)N(H)(CH2CF3))、C(=S)N(H)(CH2-氯吡啶基)、CH2N(CH2-吡啶基)(C(=O)-環丙基)、CH2N(H)(C(=O)C(=O)N(H)(CH2CF3)、CH2N(H)(C(=O)C(=O)OCH3)、CH2N(H)(C(=O)C(CH3)3)、CH2N(H)(C(=O)-CH2-氯吡啶基)、CH2N(H)(C(=O)CH2CF3)、CH2N(H)(C(=O)CH2CH2S(O)2CH3)、CH2N(H)(C(=O)CH2CH2SCH3)、CH2N(H)(C(=O)CH2CH3)、CH2N(H)(C(=O)-環丙基)、CH2N(H)(C(=O)嗎啉基)、CH2N(H)(C(=O)N(CH3)2、CH2N(H)(C(=O)N(H)(CH2CH3))、CH2N(H)(C(=O)N(H)(吡啶基))、CH2N(H)(C(=O)OC(CH3)3)、CH2N(H)(C(=O)O-氯苯基)、CH2N(H)(C(=O)-吡啶基)、CH2N(H)(C(=O)-氯吡啶基)、CH2N(H)(C(=S)環丙基)、CH2N(H)(C(=S)N(H)(CH2CH=CH2))、CH2N(H)(C(=S)N(H)(CH2CH3))、CH2N(H)(吡啶基)、N(H)(N(H)(C(=O)CH2CF3)、N(H)(N(H)(C(=O)環丙基)、ON(H)(C(=O)CH2CF3)，及ON(H)(C(=O)環丙基)。 [29] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R12係選自H、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、鹵甲氧基、鹵乙氧基、鹵(C3)烷氧基、鹵(C4)烷氧基、鹵(C5)烷氧基、鹵(C6)烷氧基、鹵(C7)烷氧基，及鹵(C8)烷氧基。 [30] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R12係選自CH3及H。 [31] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R13係選自H、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、鹵甲氧基、鹵乙氧基、鹵(C3)烷氧基、鹵(C4)烷氧基、鹵(C5)烷氧基、鹵(C6)烷氧基、鹵(C7)烷氧基，及鹵(C8)烷氧基。 [32] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R13係選自CH3、Cl及H。 [33] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R12-R13係CH=CHCH=CH烴基鍵結。 [34] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R14及R15係獨立地選自H、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲基-芳基、乙基-芳基、(C3)烷基-芳基、(C4)烷基-芳基、(C5)烷基-芳基、(C6)烷基-芳基、(C7)烷基-芳基、(C8)烷基-芳基、甲基-(經取代之芳基)、乙基-(經取代之芳基)、(C3)烷基-(經取代之芳基)、(C4)烷基-(經取代之芳基)、(C5)烷基-(經取代之芳基)、(C6)烷基-(經取代之芳基)、(C7)烷基-(經取代之芳基)、(C8)烷基-(經取代之芳基)、O-甲基-芳基、O-乙基-芳基、O-(C3)烷基-芳基、O-(C4)烷基-芳基、O-(C5)烷基-芳基、O-(C6)烷基-芳基、O-(C7)烷基-芳基、O-(C8)烷基-芳基、O-甲基-(經取代之芳基)、O-乙基-(經取代之芳基)、O-(C3)烷基-(經取代之芳基)、O-(C4)烷基-(經取代之芳基)、O-(C5)烷基-(經取代之芳基)、O-(C6)烷基-(經取代之芳基)、O-(C7)烷基-(經取代之芳基)、O-(C8)烷基-(經取代之芳基)、甲基-雜環基、乙基-雜環基、(C3)烷基-雜環基、(C4)烷基-雜環基、(C5)烷基-雜環基、(C6)烷基-雜環基、(C7)烷基-雜環基、(C8)烷基-雜環基、甲基-(經取代之雜環基)、乙基-(經取代之雜環基)、(C3)烷基-(經取代之雜環基)、(C4)烷基-(經取代之雜環基)、(C5)烷基-(經取代之雜環基)、(C6)烷基-(經取代之雜環基)、(C7)烷基-(經取代之雜環基)、(C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-甲基-雜環基、O-乙基-雜環基、O-(C3)烷基-雜環基、O-(C4)烷基-雜環基、O-(C5)烷基-雜環基、O-(C6)烷基-雜環基、O-(C7)烷基-雜環基、O-(C8)烷基-雜環基、O-甲基-(經取代之雜環基)、O-乙基-(經取代之雜環基)、O-(C3)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C4)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C5)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C6)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C7)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C8)烷基-(經取代之雜環基)、甲基-C(=O)N(R16)(R17)、乙基-C(=O)N(R16)(R17)、(C3)烷基-C(=O)N(R16)(R17)、(C4)烷基-C(=O)N(R16)(R17)、(C5)烷基-C(=O)N(R16)(R17)、(C6)烷基-C(=O)N(R16)(R17)、(C7)烷基-C(=O)N(R16)(R17)，及(C8)烷基-C(=O)N(R16)(R17)。 [35] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R14及R15係獨立地選自H、CH3、CH2CF3、CH2-鹵吡啶基、氧-吡咯啶基、鹵苯基、硫雜環丁基、CH2-苯基、CH2-吡啶基、硫雜環丁基-二氧化物、CH2-鹵噻唑基、C((CH3)2)-吡啶基、N(H)(鹵苯基)、CH2-嘧啶基、CH2-四氫呋喃基、CH2-呋喃基、O-CH2-鹵吡啶基，及CH2C(=O)N(H)(CH2CF3)。 [36] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R16及R17係獨立地選自H、甲基、乙基、(C3)烷基、(C4)烷基、(C5)烷基、(C6)烷基、(C7)烷基、(C8)烷基、鹵甲基、鹵乙基、鹵(C3)烷基、鹵(C4)烷基、鹵(C5)烷基、鹵(C6)烷基、鹵(C7)烷基、鹵(C8)烷基、甲基-芳基、乙基-芳基、(C3)烷基-芳基、(C4)烷基-芳基、(C5)烷基-芳基、(C6)烷基-芳基、(C7)烷基-芳基、(C8)烷基-芳基、甲基-(經取代之芳基)、乙基-(經取代之芳基)、(C3)烷基-(經取代之芳基)、(C4)烷基-(經取代之芳基)、(C5)烷基-(經取代之芳基)、(C6)烷基-(經取代之芳基)、(C7)烷基-(經取代之芳基)、(C8)烷基-(經取代之芳基)、O-甲基-芳基、O-乙基-芳基、O-(C3)烷基-芳基、O-(C4)烷基-芳基、O-(C5)烷基-芳基、O-(C6)烷基-芳基、O-(C7)烷基-芳基、O-(C8)烷基-芳基、O-甲基-(經取代之芳基)、O-乙基-(經取代之芳基)、O-(C3)烷基-(經取代之芳基)、O-(C4)烷基-(經取代之芳基)、O-(C5)烷基-(經取代之芳基)、O-(C6)烷基-(經取代之芳基)、O-(C7)烷基-(經取代之芳基)、O-(C8)烷基-(經取代之芳基)、甲基-雜環基、乙基-雜環基、(C3)烷基-雜環基、(C4)烷基-雜環基、(C5)烷基-雜環基、(C6)烷基-雜環基、(C7)烷基-雜環基、(C8)烷基-雜環基、甲基-(經取代之雜環基)、乙基-(經取代之雜環基)、(C3)烷基-(經取代之雜環基)、(C4)烷基-(經取代之雜環基)、(C5)烷基-(經取代之雜環基)、(C6)烷基-(經取代之雜環基)、(C7)烷基-(經取代之雜環基)、(C8)烷基-(經取代之雜環基)、O-甲基-雜環基、O-乙基-雜環基、O-(C3)烷基-雜環基、O-(C4)烷基-雜環基、O-(C5)烷基-雜環基、O-(C6)烷基-雜環基、O-(C7)烷基-雜環基、O-(C8)烷基-雜環基、O-甲基-(經取代之雜環基)、O-乙基-(經取代之雜環基)、O-(C3)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C4)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C5)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C6)烷基-(經取代之雜環基)、O-(C7)烷基-(經取代之雜環基)，及O-(C8)烷基-(經取代之雜環基)。 [37] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R16及R17係獨立地選自H、CH2CF3、環丙基、硫雜環丁基、硫雜環丁基二氧化物，及鹵苯基。 [38] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，X1係CR12，X2係CR13，且X3係CR9。 [39] 如申請專利範圍第1項之分子，其中，R10及R11形成一鍵結，且該鍵結係選自(a)-(l) 其中，”＊”指示附接回該環(注意雖然該附接係以此方式繪製，但其可從底部翻轉至頂部，藉此將該結構旋轉180度)(注意碳原子之氫係被暗指且未被示出)。 [40] 如申請專利範圍第1項之分子，具有下列結構之一 [41] 如申請專利範圍第1項之組成物，進一步包含：(a)一或多種具有殺蟎、溶藻、殺卵、殺細菌、殺黴菌、除草、殺昆蟲、滅螺、殺線蟲、殺鼠，或殺病毒性質之化合物；或(b)一或多種係抗食劑、殺鳥劑、化學不育劑、除草劑安全劑、昆蟲引誘劑、驅昆蟲劑、哺乳動物忌避劑、交配干擾劑、植物活化劑、植物生長調節劑，或增效劑之化合物；或(c)(a)及(b)。 [42] 如申請專利範圍第1項之組成物，其中，進一步包含一或多種選自下述之化合物：(3-乙氧基丙基)溴化汞、1,2-二氯丙烷、1,3-二氯丙烯、1-甲基環丙烯、1-萘酚、2-(辛基硫基)乙醇、2,3,5-三碘苯甲酸、2,3,6-TBA、2,3,6-TBA-二甲基銨、2,3,6-TBA-鋰、2,3,6-TBA-鉀、2,3,6-TBA-鈉、2,4,5-T、2,4,5-T-2-丁氧基丙基、2,4,5-T-2-乙基己基、2,4,5-T-3-丁氧基丙基、2,4,5-TB、2,4,5-T-比托米提、2,4,5-T-丁氧基乙酯、2,4,5-T-丁基、2,4,5-T-異丁基、2,4,5-T-異辛基、2,4,5-T-異丙基、2,4,5-T-甲基、2,4,5-T-戊基、2,4,5-T-鈉、2,4,5-T-三乙基銨、2,4,5-T-三乙醇胺、2,4-D、2,4-D-2-丁氧基丙基、2,4-D-2-乙基己基、2,4-D-3-丁氧基丙基、2,4-D-銨、2,4-DB、2,4-DB-丁基、2,4-DB-二甲基銨、2,4-DB-異辛基、2,4-DB-鉀、2,4-DB-鈉、2,4-D-丁氧基乙酯、2,4-D-丁基、2,4-D-二乙基銨、2,4-D-二甲基銨、2,4-D-二乙醇胺、2,4-D-十二烷基銨、2,4-DEB、2,4-DEP、2,4-D-乙基、2,4-D-庚基銨、2,4-D-異丁基、2,4-D-異辛基、2,4-D-異丙基、2,4-D-異丙基銨、2,4-D-鋰、2,4-D-米比、2,4-D-甲基、2,4-D-辛基、2,4-D-戊基、2,4-D-鉀、2,4-D-丙基、2,4-D-鈉、2,4-D-替夫、2,4-D-十四烷基銨、2,4-D-三乙基銨、2,4-D-三(2-羥基丙基)銨、2,4-D-三乙醇胺、2iP、2-甲氧基乙基氯化汞、2-苯基酚、3,4-DA、3,4-DB、3,4-DP、4-胺基吡啶、4-CPA、4-CPA-鉀、4-CPA-鈉、4-CPB、4-CPP、4-羥基苯乙基醇、8-羥基喹啉硫酸鹽、8-苯基汞氧基喹啉、阿巴汀、脫落酸、ACC、歐殺松、滅蟎醌、亞滅培、家蠅磷、乙草胺、乙酯磷、乙醯蟲腈、拉酸式苯、拉酸式苯-S-甲基、三氟羧甲醚、甲基三氟羧甲醚、三氟羧甲醚鈉、苯草醚、內醯吖庚胺、阿納寧、丙烯醛、丙烯腈、阿西比塔、阿西比塔-銅、阿西比塔-鋅、甲草胺、棉鈴威、阿苯達唑、涕滅威、十二嗎啉、氧涕滅威、艾氏劑、烯丙菊酯、蒜素、丙二烯草胺、阿洛氨菌素、亞汰草、亞汰草-鈉、烯丙醇、除害威、阿洛拉克、α-氯氰菊酯、α-硫丹、辛唑嘧菌胺、胺酮、殺草淨、胺草酮、胺唑草酮、拌種靈、賽硫磷、磺胺酯、醯嘧磺隆、安美加、環丙嘧啶酸、環丙嘧啶酸-甲基、環丙嘧啶酸-鉀、氯氨吡啶酸、氯氨吡啶酸-鉀、氯氨吡啶酸-三(2-羥基丙基)銨、胺草磷-甲基、胺草磷、吲唑磺菌胺、胺吸磷、胺吸磷草酸鹽、雙甲脒、氨基三唑、氨基磺酸銨、α-萘乙酸銨、代森銨、1-氨基丙基磷酸、新煙鹼、嘧啶醇、敵菌靈、莎稗磷、安尼蘇隆、蒽醌、安妥、唑磷、殺蟎特、三氧化二砷、福美胂、阿司匹林、磺草靈、磺草靈-鉀、磺草靈-鈉、乙基殺撲磷、莠去津、草脫淨、金色制黴素、四烯雌酮、四烯雌酮氫氯酸鹽、戊環唑、印楝素、草芬定、甲基吡啶磷、四唑嘧磺隆、谷硫磷-乙基、公硫磷-甲基、疊氮淨、塞倫、偶氮苯、三唑錫、偶氮磷、嘧菌酯、菊乙胺酯、燕麥靈、六氟矽酸鋇、多硫化鋇、椒菊酯、BCPC、氟丁醯草胺、苯霜靈、苯霜靈l-M、除草靈、除草靈-二甲基銨、除草靈-乙基、除草靈-鉀、醯苯草酮、異噻蟲唑、噁蟲威、氟草胺、丙硫克百威、三氮雜苯、麥銹靈、苯菌靈、解草、苯噁磷、醌肟腙、苄嘧磺隆、苄嘧磺隆-甲基、地散磷、殺蟲蟎、苯他隆、本達隆、本達隆-鈉、苯噻菌胺、苯噻菌胺-異丙基、苯噻硫氰、草噁、苯草多克死、苯草多克死-銨、苯扎氯銨、苯扎馬克林、苯扎馬克林-異丁基、抑菌啉、雙苯嘧草酮、苄草胺、苯并雙環酮、吡草酮、氟草黃、苯甲羥肟酸、四脫蟎、新燕靈、新燕靈-乙基、噻草隆、苯甲酸苯甲酯、苯甲基腺嘌呤、黃蓮素、黃蓮素氯化物、β-氟氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、貝塞惡、二環吡草酮、聯苯肼酯、必芬諾、必芬寧、吡氟菌酯、雙丙氨磷、雙丙氨磷-鈉、樂蟎殺、病氰消、丙烯菊酯、苄呋烯菊酯、生物氯菊酯、生物苄呋菊酯、聯苯、甲胺硫吖磷、噻枯唑、雙草醚、雙草醚-鈉、雙三氟蟲脲、聯苯三唑醇、硫氯酚、聯苯吡菌胺、滅瘟素-S、硼砂、波爾多混合物、硼酸、白克列、芸苔素內酯、芸苔素內酯-乙基、小蠹性信息素、溴聯苯殺鼠萘、溴滅菊酯、溴氟菊酯、除草定、除草定-鋰、除草定-鈉、溴敵鼠、溴鼠胺、溴殺靈、溴苯烯磷、溴乙醯胺、除草溴、溴丁醯草胺、溴殺烯、溴-DDT、酚酚肟、溴硫磷、溴硫磷-乙基、溴丙酸酯、溴菌腈、溴苯腈、溴苯腈丁酸鹽、溴苯腈庚酸鹽、溴苯腈辛酸鹽、溴苯腈-鉀、溴殺草敏、溴克座、溴硝醇、增效特、合殺威、布敏納弗、乙嘧酚磺酸酯、布芬淨、勃根地混合物、泊消安、畜蟲威、丁基拉草、氟丙嘧草酯、抑草磷、丁嘧硫磷、丁烯草胺、苄烯菊酯、布西達座、丁硫啶、丁噻隆、丁酮威、丁酯膦、避蟲酮、丁酮碸威、比達寧、丁氧環酮、播土隆、丁胺、丁酸酯、二甲基次砷酸、硫線磷、唑草胺、砷酸鈣、氯酸鈣、氰醯胺鈣、多硫化鈣、鈣敵畏、坎本載克羅、八氯莰烯、樟腦、殺菌丹、克菌仙丹、嗎菌威、氯滅殺威、加保利、除草隆、具芬替、具芬替苯磺酸鹽、具芬替亞硫酸鹽、卡草胺、加保扶、二硫化碳、四氯化碳、三硫磷、丁基加保扶、異噁甲草威、羰基化物、萎銹靈、唑酮草酯、唑酮草酯-乙基、環丙醯菌胺、培丹、培丹氫氯酸鹽、香芹酚、葛縷醇、CDEA、滅胞素、CEPC、西拉洛、柴斯亨特混合物、滅蟎猛、幾丁聚醣、滅瘟唑、甲氧除草醚、氯醛糖、草滅平、草滅平-銨、草滅平-二醇胺、草滅平-甲基、草滅平-甲基銨、草滅平-鈉、氯胺磷、氯黴素、雙胺靈、四氯苯醌、地快樂、氯蟲苯甲醯胺、克洛拉弗、克洛拉弗-丙炔基、可樂津、氯殺蟎、滅幼脲、冰片丹、氯溴隆、氯草靈、氯丹、十氯酮、殺蟲脒、殺蟲脒氫氯酸鹽、氯烯炔菊酯、氯氧磷、氯特隆、伐草克、伐草克-銨、伐草克-鈉、溴蟲腈、氯苯咪唑、殺蟎醇、燕麥酯、殺蟎酯、敵蟎特、毒蟲畏、克福隆、氟咪殺、整型醇、整型醇-甲基、氯甲丹、氯甲丹-甲基、殺草敏、氯嘧磺隆、氯嘧磺隆-乙基、氯甲硫磷、矮壯素、矮壯素氯化物、氯乙靈、草枯醚、克氯苯、氯二硝基萘、氯仿、滅蟎脒、滅蟲脲、地茂散、氯鼠酮、氯鼠酮-鈉、氯化苦、三氯丙酸、氯丙酸酯、四氯異苯腈、綠麥隆、枯草隆、羥敵草腈、矮形磷、矮形磷氯化物、氯辛硫磷、滅蟲吡啶、氯普卡、氯苯胺靈、陶斯松、陶斯松-甲基、四氯喹啉、氯磺隆、敵草索、敵草索-二甲基、敵草索-單甲基、賽草青、蟲蟎磷、乙菌利、膽鹼氯化物、環蟲醯肼、瓜菊酯I、瓜菊酯II、瓜菊酯、吲哚酮草酯、環庚草醚、醚磺隆、西布提、咯草隆、順式苄呋菊酯、烯草酮、甘寶素、一氯吡啶酯、炔草酯、炔草酯-炔丙基、地蟲威、氯苯噠、氯苯噠-鉀、克芬蟎、氯貝酸、克洛弗、克洛弗-異丁基、異噁草酮、氯甲醯草胺、坐果安、噻草酮、二氯吡啶酸、二氯吡啶酸-甲基、二氯吡啶酸-醇胺、二氯吡啶酸-鉀、二氯吡啶酸-三(2-羥基丙基)銨、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸、解毒喹、氯酯磺草胺酸、氯酯磺草胺酸-甲基、氯氰碘柳胺、噻蟲胺、克黴唑、座果酸、座果酸-鈉、CMA、寇得洛、噻唑硫磷、乙酸銅、醋酸亞砷酸銅、砷酸銅、鹼式碳酸銅、氫氧化銅、環烷酸銅、油酸銅、氧氯化銅、矽酸銅、硫酸銅、氯酸銅鋅、氯殺鼠靈、克鼠靈、蝇毒磷、殺鼠迷、畜蟲磷、丁香菌酯、CPMC、CPMF、CPPC、噠草醚、甲酚、殺鼠嘧啶、克羅米通、巴毒磷、克蘆磷酯、冰晶石、乙酸覆盆子酮酯、呋菌腈、苄草隆、福美銅氯、氧化亞銅、莪述烯醇、氰胺、氰草淨、氰乙醯腈、苯腈膦、殺螟腈、果蟲磷、溴氰蟲醯胺、賽座滅、洒布淨、環菌胺、環丙烯胺酸、環蟲菊、草滅特、環己醯亞胺、環蟎酯、乙氰菊酯、環磺隆、環氧蟲啶、噻草酮、環莠隆、唑蟎氰、環氟菌胺、賽芬蟎、氟氯氰菊酯、賽伏草、賽伏草-丁基、賽洛寧、三環錫、噻蟎胺、噻蟎胺氫氯酸鹽、霜脲氰、解草胺腈、氰菌靈、氯氰菊酯、牧草炔、牧草炔氯化物、苯醚氰菊酯、環丙津、三環噻草唑、環克座、嘧菌環胺、酯菌胺、環醯草胺、環丙磺醯胺、賽滅淨、畜蜱磷、香草隆、茅草枯、茅草枯-鈣、茅草枯-鎂、茅草枯-鈉、丁醯肼、噠幼酮、棉隆、棉隆-鈉、DBCP、d-樟腦、DCIP、DCPTA、DDT、咪菌威、癸磷錫、單甲基百克威、去氫乙酸、異丁草胺、溴氰菊酯、田樂磷、田樂磷-O、田樂磷-S、內吸磷、內吸磷-甲基、內吸磷-O、內吸磷-O-甲基、內吸磷-S、內吸磷-S-甲基、內吸磷-S-甲基碸、甜菜安、敵草淨、d-反式氯炔兩菊酯、汰芬隆、氯亞胺硫磷、二氯烯丹、除線特、矽藻土、二磷、酞酸二丁酯、琥珀酸二丁酯、麥草畏、麥草畏-二甘醇胺、麥草畏-二甲基銨、麥草畏-二醇胺、麥草畏-異丙基銨、麥草畏-甲基、麥草畏-醇胺、麥草畏-鉀、麥草畏-鈉、麥草畏-三乙醇胺、異氯磷、敵草腈、除線磷、苯氟磺胺、二氯萘醌、氯雙脲、滅幼脲、二氯甲丹、二氯甲丹-甲基、苄胺靈、二氯丙烯胺、二氯芬、滴丙酸、滴丙酸-2-乙基己基、滴丙酸-丁氧乙酯、滴丙酸-二甲基銨、滴丙酸-乙基銨、滴丙酸-異辛基、滴丙酸-甲基、滴丙酸-P、滴丙酸-P-2-乙基己基、滴丙酸-P-二甲基銨、滴丙酸-鉀、滴丙酸-鈉、二氯松、菌核利、苄氯三唑醇、雙氯氰菌胺、禾草靈、禾草靈-甲基、噠菌酮、噠茵酮-鈉、氯硝胺、雙氯磺草胺、大克蟎、雙香豆素、聯甲苯、雙特松、地昔尼爾、二環隆、狄氏劑、除蟎靈、載依森奎、載依森奎二氯化物、乙醯甲草胺、乙醯甲草胺-乙基、萬黴靈、載依森雷、二乙基焦碳酸酯二乙基甲苯醯胺、鼠得克、待克利、戊味禾草靈、戊味禾草靈-乙基、枯莠隆、野燕枯、野燕枯甲硫酸鹽、噻鼠靈、氯蟎四、除蟲脲、吡氟醯草胺、氟吡草腙、氟吡草腙-鈉、二氟林、敵草克、敵草克-鈉、滴露、滴馬提夫、四氟甲醚菊酯、甲氟磷、丁噁隆、哌草丹、菌核淨、地麥威、混滅威、二甲草胺、異戊乙淨、二甲酚草胺、二甲酚草胺-P、噻節因、二甲嘧酚、樂果、達滅芬、苄菊酯、卡百酸二甲酯、酞酸二甲酯、二甲基亞硝胺、敵蠅威、草滅散、草噠酮、醚菌胺、消蟎酚、消蟎酚-迪克辛、啶菌噁唑、達克利、達克利-M、敵樂胺、消蟎通、敵蟎普、敵蟎普-4、敵蟎普-6、敵菌死、地樂特、硝戊酯、硝丙酚、戊硝酚、地樂酚、地樂酚乙酸酯、地樂酚-銨、地樂酚-二醇胺、地樂酚-鈉、地樂酚-三乙醇胺、硝辛酯、呋蟲胺、特樂酚、特樂酚乙酸酯、硝丁酯、二苯丙醚、蔬果磷、二氧威、敵殺磷、二苯茚酮、二苯茚酮-鈉、草乃敵、二苯基碸、二苯基胺、胺樂果、異丙淨、雙硫氧吡啶、敵草炔、敵草炔二溴化物、環氧十九烷、賽松、雙硫侖、乙拌磷、賽松鈉、滅菌磷、腈硫醌、苯噻乙雙硫磷、二硫醚、氟氯草定、敵草隆、d-苧烯、DMPA、DNOC、DNOC-銨、DNOC-鉀、DNOC-鈉、嗎菌靈、嗎菌靈乙酸鹽、嗎菌靈苯甲酸鹽、多地辛、多地辛氫氯酸鹽、多地辛-鈉、多果定、多芬那比、多明尼卡路、多拉菌素、肼菌酮、DSMA、毒氟磷、EBEP、EBP、脫皮甾酮、敵瘟磷、甘草津、甘草津-乙基、埃瑪菌素、埃瑪菌素苯甲酸鹽、EMPC、烯炔菊酯、硫丹、草多索、草多索-二銨、草多索-二鉀、草多索-二鈉、內毒磷、異狄氏劑、烯肟菌酯、EPN、丙醯芸苔素內酯、保幼醚、依普座、依普菌素、三唑磺、EPTC、抑草蓬、鈣化醇、二氯醯草胺、生物烯丙菊酯、高氰戊菊酯、戊草丹、乙烯矽、乙環唑、丙硫磷、伊特姆、噻唑菌胺、克草胺、丁氟消草、胺苯磺隆、胺苯磺隆-甲基、殺草胺、乙烯利、磺噻隆、乙硫苯威、硫草敵、愛殺松、乙草酮、乙蟲腈、乙嘧酚、益硫磷-甲基、醚菊酯、乙基己二醇、普伏松、氟乳醚、氟乳醚-乙基、乙氧基喹啉、乙氧嘧磺隆、吲唑酯、甲酸乙酯、α-萘乙酸乙酯、乙基-DDD、乙烯、二溴乙烷、二氯乙烷、環氧乙烷、乙蒜素、乙基汞2,3-二羥基丙基硫醇、乙基汞乙酸鹽、乙基汞溴化物、乙基汞氯化物、乙基汞磷酸鹽、硝草酚、依尼普密、乙氧苯草胺、依芬寧、乙蟎唑、依得利、乙氧嘧啶磷、丁香酚、EXD、噁唑菌酮、伐滅磷、咪唑菌酮、敵磺鈉、苯線磷、咪菌腈、芬瑞莫、芬磺草靈、抗蟎唑、芬殺蟎、腈苯唑、苯丁錫、解草唑、解草唑-乙基、皮蠅磷、解草啶、雙乙威、芬氟司林、甲呋醯胺、環醯菌胺、種衣酯、撲滅松、酚菌酮、仲丁威、涕丙酸、涕丙酸-3-丁氧基丙基、涕丙酸-丁氧基丙基、涕丙酸-丁氧乙酯、涕丙酸-丁基、涕丙酸-異辛基、涕丙酸-甲基、涕丙酸-鉀、苯硫威、嘧醯蟲胺、氰菌胺、噁唑菌胺、噁唑菌胺-乙基、噁唑菌胺-P、噁唑菌胺-P-乙基、異噁苯碸、苯氧威、拌種咯、吡氯氰菊酯、甲氰菊酯、苯銹定、丁苯嗎啉、胺苯吡菌酮、芬普蟎、殺雄、殺雄-鉀、殺雄-丙基、除蟎酯、繁福松、繁特拉可、噻唑禾草靈、噻唑禾草靈-乙基、芬殺松、芬殺松-乙基、三苯錫、三苯錫乙酸鹽、三苯錫氯化物、三苯錫氫氧化物、四唑醯草胺、芳氟胺、非草隆、非草隆TCA、芬利化、福美鐵、嘧菌腙、硫酸亞鐵、氟蟲腈、麥草氟、麥草氟-異丙基、麥草氟-M、麥草氟-甲基、麥草氟-M-異丙基、麥草氟-M-甲基、啶嘧磺隆、伏滅鼠、弗美托奎、氟尼胺、雙氟磺草胺、嘧蟎酯、伏寄普、伏寄普-丁基、伏寄普-甲基、伏寄普-P、伏寄普-P-丁基、氟啶胺、異丙吡草酯、吡蟲隆、氟蟲醯胺、氟奔絕胺、氟酮磺隆、氟酮磺隆-鈉、氟吡磺隆、氟消草、氟氰戊菊酯、氟環脲、護賽寧、咯菌腈、聯氟蟎、氟噻蟲碸、氟噻草胺、嘧蟲胺、三吡氟草胺、氟蟲脲、三氟醚菊酯、氟噠草酯、氟噠草酯-乙基、丁蟲腈、氟氯苯菊酯、氟聯苯菌、氟節胺、唑嘧磺草胺、氟奮乃靜、氟胺草酯、氟胺草酯-戊基、丙炔氟草胺、炔草胺、氟嗎啉、伏草隆、氟吡菌胺、氟吡菌醯胺、氟殺蟎、增糖胺、氟乙醯胺、三氟硝草醚、乙羧氟草醚、乙羧氟草醚-乙基、氟醯亞胺、唑啶草、氯草醚、氟硫隆、三氟苯唑、氟嘧菌酯、氟胺草唑、氟單丙嘧草酯、氟鼠啶、四氟丙酸、四氟丙酸-鈉、弗比南載夫隆、氟啶嘧磺隆、氟啶嘧磺隆-甲基、氟啶嘧磺隆-甲基-鈉、氟喹唑、解草胺、芴醇、芴醇-丁基、芴醇-甲基、氟啶酮、氟咯草酮、氟氯比、氟氯比-丁氧基丙酯、氟氯比-甲基庚酯、調嘧醇、硫氟磺醯胺、呋草酮、氟矽唑、氟硫滅、噠草氟、噠草氟-甲基、氟噻菌淨、福多寧、護汰芬、氟胺氰菊酯、氟唑菌醯胺、氟草肟、滅菌丹、氟磺胺草醚、氟磺胺草醚-鈉、大福松、甲醯胺磺隆、氟吡脲、甲醛、覆滅蟎、覆滅蟎氫氯酸鹽、福木松、藻蟎威、藻蟎威氫氯酸鹽、調節膦、調節膦-銨、三乙膦酸、三乙膦酸-鋁、丁苯硫磷、福司吡酯、噻唑硫磷、丁硫環磷、弗羅塔林、麥穗寧、氟草淨、氟草醚、氟奈西草林、呋苯硫脲、乙二醇縮糠醛、呋霜靈、炔呋菊酯、福拉比、呋線威、二甲呋醯胺、呋菌唑、呋菌唑-順式、糠醛菊酯、糠醛、解草噁唑、拌种胺、呋甲硫菌靈、氟呋草醚、γ-賽洛寧、γ-HCH、格蟎酯、赤黴酸、赤黴素、鼠甘伏、草丁膦、草丁膦-銨、草丁膦-P、草丁膦-P-銨、草丁膦-P-鈉、果綠啶、乙二肟、嘉磷塞、嘉磷塞-二銨、嘉磷塞-二甲基銨、嘉磷塞-異丙基銨、嘉磷塞-單銨、嘉磷塞-鉀、嘉磷塞-倍半鈉、嘉磷塞-三甲基硫鹽、草甘二膦、誘蟲十六酯、誘殺烯混劑、灰黃黴素、雙胍辛胺、雙胍辛胺乙酸鹽、丙烯酸喹啉酯、苄蟎醚、氯蟲醯肼、鹵沙芬、氯吡嘧磺隆、氯吡嘧磺隆-甲基、氟啶草、氟吡甲禾靈、氟吡甲禾靈-乙氧基乙酯、氟吡甲禾靈-甲基、氟吡甲禾靈-P、氟吡甲禾靈-P-乙氧基乙酯、氟吡甲禾靈-P-甲基、氟吡甲禾靈-鈉、HCH、赫默爾、六甲磷、HEOD、七氯、庚烯磷、增產肟、速殺硫磷、乙氯丙酮、六氯苯、六氯丁二烯、六氯酚、己唑醇、六伏隆、六氟砷、紅鈴誘烯、己醯胺、環酮、己基硫福思、噻蟎酮、HHDN、赫洛塞呋、磺硝肟、磺草靈、環菌唑、愛美松、汞加芬、水化石灰、氰化氫、烯蟲乙酯、噁黴靈、亥喹卡、IAA、IBA、埃卡瑞丁、溢黴唑、溢黴唑硝酸鹽、溢黴唑硫酸鹽、咪草酸、咪草酸-甲基、甲氧咪草酸、甲氧咪草酸-銨、甲咪唑煙酸、甲咪唑煙酸-銨、依滅草、依滅草-異丙基銨、滅草喹、滅草喹-銨、滅草喹-甲基、滅草喹-鈉、咪唑乙煙酸、咪唑乙煙酸-鈉、咪唑磺隆、亞胺唑、依米塞福、益達胺、氯噻啉、克熱淨、克熱淨三乙酸鹽、克熱淨三苯磺酸、炔咪菊酯、抗倒胺、茚草酮、三茚草胺、因得克、枯瘟淨、碘波尼、碘卡布、碘甲烷、碘磺隆、碘磺隆-甲基、碘磺隆-甲基-鈉、碘芬磺隆、碘芬磺隆-鈉、碘苯腈、碘苯腈辛酸鹽、碘苯腈-鋰、碘苯腈-鈉、抑草津、种菌唑、艾分卡巴腙、丙基喜樂松、異菌脲、丙森鋅、氯胺草啶鹼、小蠢二醇烯、小蠢醇烯、IPSP、依沙米多福、氯唑啉、碳氯靈、丁脒醯胺、水胺硫磷、異草定、異艾氏劑、亞芬松、亞芬松-甲基、異索威、丁草酮、異草完隆、埃索普林、異丙威、異丙樂靈、稻瘟靈、異丙隆、異比南扎、異比林莫、異丙硫磷、異噻菌胺、愛速隆、異醯菌酮、異噁草胺、異噁氯草酮、雙苯噁唑酸、雙苯噁唑酸-乙基、異噁氟草、噁草醚、噁唑磷、伊維菌素、淨種磷、茉莉油、喃烯菊酯、苿莉菊酯I、茉莉菊酯II、茉莉酸、甲磺蒽腙、甲季少啉、甲香菌酯、膠丸、膠可辛、碘硫磷、保幼激素I、保幼激素II、保幼激素III、噻嗯菊酯、卡靈草、卡列他南、卡列他南-鉀、嘉賜黴素、嘉賜黴素氫氯酸鹽、柯均林、氯戊環、環己二酮、環己二酮-鉀、糠胺基嘌呤、烯蟲炔酯、醚菌酯-甲基、庫卡辛、乳氟夫草靈、λ-賽洛寧、拉提路、砷酸鉛、環草定、拉匹美辛、溴苯磷、林丹、雷尼汀、利谷隆、丙嘧硫磷、利露、誘尺蛾酯、祿芬隆、氯啶菌酯、氯醯草膦、噻唑砏、MAA、馬拉硫磷、馬來酸酐、丁苄腈、麥芽糊精、MAMA、代森錳銅、代森錳鋅、雙炔醯菌胺、代森錳、苦參鹼、疊氮磷、MCPA、MCPA-2-乙基己基、MCPA-丁氧乙酯、MCPA-丁基、MCPA-二甲基銨、MCPA-二醇胺、MCPA-乙基、MCPA-異丁基、MCPA-異辛基、MCPA-異丙基、MCPA-甲基、MCPA-醇胺、MCPA-鉀、MCPA-鈉、MCPA-硫乙基、MCPA-三乙醇胺、MCPB、MCPB-乙基、MCPB-甲基、MCPB-鈉、鄰醯胺、滅蚜磷、苯并威、甲基滅蚜磷、甲氯丙酸、甲氯丙酸-2-乙基己基、甲氯丙酸-二甲基銨、甲氯丙酸-二醇胺、甲氯丙酸-乙二基、甲氯丙酸-異辛基、甲氯丙酸-甲基、甲氯丙酸-P、甲氯丙酸-P-2-乙基己基、甲氯丙酸-P-二甲基銨、甲氯丙酸-P-異丁基、甲氯丙酸-鉀、甲氯丙酸-P-鉀、甲氯丙酸-鈉、甲氯丙酸-三乙醇胺、殺蟎脒、地樂施、地樂施乙酸鹽、誘殺酯、苯噻草胺、吡唑二酸、吡唑二酸-二乙基、氟磺醯胺草、氟磺醯胺草-二醇胺、氟磺醯胺草-鉀、十四碳二烯酸、滅蚜硫磷、滅派林、氯氟醚菊酯、甲基氨基甲酸氯苯基酯、地安磷、甲哌啶、甲哌啶氯化物、甲哌啶五硼酸鹽、滅普寧、敵蟎普、氯化汞、氧化汞、氯化亞汞、脫葉亞磷、滅莠津、甲基二磺隆、甲基二磺隆-甲基、甲基磺草隆、甲硫酚、倍硫磷亞碸、氰氟蟲腙、甲霜靈、甲霜靈-M、聚乙醛、威百畝、威百畝-銨、噁唑醯草胺、苯草酮、威百畝-鉀、威百畝-鈉、吡草胺、雙醚氯吡嘧磺隆、間氯敵菌酮、葉菌唑、甲基涕巴、二甲達草伏、甲基苯噻隆、蟲蟎畏、美沙普帕林、達馬松、磺菌威、滅草定、呋菌胺、滅大松、美塞苯卡、滅蟲威、甲硫嘧磺隆、甲硫涕巴、異噁噻草醚、滅草恆、蟲殺乙烯磷、醚草通、納乃得、甲氧普烯、格藉淨、喹啉羧酸-丁基、甲醚菊酯、甲氧氯、甲氧蟲醯肼、苯甲酮、甲基唑磷、溴甲烷、甲基丁香酚、碘甲烷、異硫代氰酸甲酯、甲基乙酯磷、甲基氯仿、甲基殺草隆、二氯甲烷、甲基汞苯甲酸鹽、甲基汞二氰二醯胺、甲基汞五氯酚鹽、亞甲癸醯胺、代森聯、甲氧苯草隆、溴谷隆、甲氧苄氟菊酯、異丙甲草胺、速滅威、苯氧菌胺、磺草唑胺、噁蟲酮、甲氧隆、苯菌酮、草酮、噻菌胺、甲磺隆、甲磺隆-甲基、美文松、茲克威、邁森、密滅丁、倍脈心肟、代森環、丙胺氟磷、滅蟻靈、MNAF、磨菇醇、禾草特、殺蟲單、庚醯草胺、單甲異噁隆、單氯乙酸、久效磷、綠谷隆、單嘧磺隆、單嘧磺隆-酯、滅草隆、滅草隆TCA、伐草炔、伐草炔二氯化物、嗎啉胍、嗎啉胍氫氯酸鹽、茂果、墨茲、莫西菌素、MSMA、誘蟲烯、腈菌唑、甲菌利、N-(乙基汞)-p-甲苯甲基磺苯胺、代森鈉、萘肽磷、二溴磷、萘、萘乙醯胺、萘酐、萘氧乙酸、萘丙胺、敵草胺、抑草生、抑草生-鈉、納他黴素、草不隆、氯硝柳胺、氯硝柳胺-醇胺、煙嘧磺隆、尼古丁、伏蟻靈、吡氯草胺、烯啶蟲胺、硝乙脲噻唑、甲磺樂靈、表氯啶、戊腈威、除草醚、三氟甲草醚、硝基苯乙烯、酞菌酯-異丙基、鼠特靈、表氟草敏、降煙鹼、草完隆、雙苯氟脲、諾福隆、噻菌醇、OCH、八氯二丙基醚、辛噻酮、夫醯胺、歐滅松、坪草丹、歐弗拉洛、鄰-二氯苯、嘧苯胺磺隆、歐塔路、醚菌胺、胺磺樂靈、蛇床子素、歐斯措莫、解草腈、噁草酮、樂滅草、噁霜靈、草氨酸酯、歐殺滅、草噠松、草噠松-載莫胺、草噠松-鈉、環氧嘧磺隆、噁草酮、羥基喹啉-銅、歐索林酸、富馬酸鹽、富馬酸鹽福馬酸鹽、氧化萎銹靈、碸吸磷-甲基、異亞碸磷、碸拌磷、乙氧氟草醚、氧化苦參鹼、氧四環素、氧四環素氫氯酸鹽、巴克素、哌蟲啶、對-二氯苯、對氟隆、百枯草、百枯草二氯化物、百枯草二甲基硫酸鹽、對硫苯、對硫苯-甲基、氯苯吡啶、丁烯酸苯酯、稻瘟酯、正壬酸、戊菌酯、戊菌隆、二甲戊樂靈、戊苯吡菌唑、氟幼脲、五氟磺草胺、五氯酚、五氟磺草胺、吡噻菌胺、百滅寧、甲拌磷、黃草伏、氯菊酯、烯草胺、氰烯菌胺、吩氧化物、棉胺寧、芬硫磷、甜菜寧、甜菜寧-乙基、烯草隆、苯醚菊酯、苯蟎醚、賽達松、苯基墨丘利、苯基汞乙酸鹽、苯基汞氯化物、焦兒茶酚之苯基汞衍生物、苯基汞硝酸鹽、苯基汞水楊酸鹽、福瑞松、毒鼠磷、伏殺硫磷、氯瘟磷、硫環磷、硫環磷-甲基、甘氨硫磷、亞胺硫磷、對氯硫磷、福賜米松、膦、磷蟲威、磷、三磷錫、辛硫磷、辛硫磷-甲基、苯酞、毒莠定、毒莠定-2-乙基己基、毒莠定-異辛基、毒莠定-甲基、毒莠定-醇胺、毒莠定-鉀、毒莠定-三乙基銨、毒莠定-三(2-羥基丙基)銨、氟吡醯草胺、啶氧菌酯、殺鼠酮、殺鼠酮-鈉、唑啉草酯、哌丙靈、胡椒基丁醚、胡椒基環己烯酮、哌草磷、哌壯素、哌壯素溴化物、增效醛、甲胺基嘧啶磷、抗蚜威、嘧啶氧磷、蟲蟎磷-乙基、蟲蟎磷-甲基、三氯殺蟲酯、聚氨基甲酸酯、保粒黴素、多抗黴素、多抗黴素-鋅、多噻烷、亞砷酸鉀、疊氮化鉀、氰酸鉀、赤黴酸鉀、環烷酸鉀、多硫化鉀、硫代氰酸鉀、α-萘乙酸鉀、pp'-DDT、炔丙菊酯、早熟素I、早熟素II、早熟素III、普拉草、乙醯嘧啶磷、氟嘧磺隆、氟嘧磺隆-甲基、烯丙苯噻唑、撲克拉、撲克拉-錳、丙氯醇、環丙腈氯、撲滅寧、氨基丙樂靈、佈飛松、氟唑草胺、環丙氟靈、丙氟菊酯、環苯草酮、甘撲津、甘撲津-乙基、調環酸、調環酸-鈣、苿莉酮、蜱虱威、猛殺威、撲威通、撲草淨胺、捕滅鼠、毒草胺、普羅帕脒、普羅帕脒二氫氯酸鹽、霜黴威、霜黴威氫氯酸鹽、敵稗、丙蟲磷、喔草酯、炔蟎特、甲基炔呋菊酯、滅津、胺丙畏、苯胺靈、普克利、甲基代森鋅、普樂寶、殘殺威、丙苯磺隆、丙苯磺隆-鈉、丙基增效劑、咪唑嘧磺隆、戊炔草胺、丙氧喹啉、骨酯素、甲磺硫樂靈、苄草丹、氟磺隆、乙噻唑磷、撲菌硫、撲菌硫氫氯酸鹽、丙硫菌唑、普硫松、發果、普特芬比、異丙黃原酸、異丙黃原酸-鈉、丙炔草胺、比達隆、派滅淨、吡喃靈、吡唑硫磷、雙唑草腈、吡唑咪菌酯、吡草醚、吡草醚-乙基、吡氟蟲腈、嘧啶威、唑胺菌酯、唑菌酯、磺醯草吡唑、吡唑特、定菌磷、吡嘧磺隆、吡嘧磺隆-乙基、硫吡唑磷、苄草唑、苄呋菊酯、除蟲菊酯I、除蟲菊酯II、除蟲菊酯、草醚-異丙基、草醚-丙基、吡菌苯威、嘧啶肟草醚、稗草畏、三氯吡啶酚、達蟎酮、噠草醇、啶蟲丙醚、噠硫磷、必汰草、啶菌腈、啶斑肟、新喹唑啉、環酯草醚、嘧黴胺、嘧蟎醚、嘧草醚、嘧草醚-甲基、嘧啶硫蕃、嘧啶磷、滅鼠優、甲氧苯啶菌、吡啶氟蟲腈、吡啶醇、蚊蝇醚、嘧草硫醚、嘧草硫醚-鈉、吡唑威、咯喹隆、羅克殺草碸、甲氧磺草胺、氯甲氧吡啶、氯吡呋醚、苦木、喹烯酮、喹烯酮硫酸鹽、喹硫磷、喹硫磷-甲基、醌菌腙、二氯喹啉酸、醌康唑、氯甲喹啉酸、滅藻醌、氯藻胺、畜寧磷、快諾芬、喹硫磷、五氯硝基苯、快伏草、快伏草-乙基、快伏草-P、快伏草-P-乙基、快伏草-P-提夫里、驅蚊、驅蝇啶、吡咪唑、碘醚柳胺、二乙基苯甲醯胺、苄呋菊酯、硫氰苯胺、鬧羊花素-III、利巴弗林、玉嘧磺隆、魚藤酮、魚尼丁、苯嘧磺草胺、噻菌茂、噻森銅、水楊醯苯胺、血根鹼、散道寧、八甲磷、海葱素、另丁津、仲丁通、噻達新、西拉菌素、單甲脒、單甲脒氯化物、增效菊、芝麻啉、稀禾定、雙甲胺草磷、環草隆、誘蟲環、矽醚菊酯、雜氮矽三環、矽石凝膠、矽噻菌胺、西瑪津、矽氟唑、西瑪通、西草淨、殺雄啉、SMA、S-異丙甲草胺、亞砷酸鈉、疊氮化鈉、氯酸鈉、氟化鈉、氟乙酸鈉、六氟矽酸鈉、環烷酸鈉、鄰苯基苯酚鈉、五氯苯酚鈉、多硫化鈉、硫代氰酸鈉、α-萘乙酸鈉、蘇硫磷、賜諾特、多殺菌素、螺蟎酯、螺甲蟎酯、螺蟲乙酯、螺環菌胺、鏈黴素、鏈黴素倍半硫酸鹽、番木鱉鹼、食菌甲誘醇、舒可夫隆、舒可夫隆-鈉、磺草酮、草克死、磺醯唑草酮、舒非侖、氟蟲胺、嘧磺隆、嘧磺隆-甲基、磺醯磺隆、硫特普、氟啶蟲胺腈、亞碸、硫肟醚、硫、硫酸、硫醯氟、舒格里卡平、硫丙磷碸、戊苯碸、滅草靈、氟胺氰菊酯、稗草烯、噻蟎威、TCA、TCA-銨、TCA-鈣、TCA-乙二基、TCA-鎂、TCA-鈉、TDE、戊唑醇、蟲醯肼、吡蟎胺、異丁乙氧喹啉、丁基嘧啶磷、牧草胺、丁噻隆、克枯爛、四氯硝基苯、福美雙聯、伏蟲隆、七氟菊酯、特呋三酮、坦波三酮、亞培松、涕巴、TEPP、得殺草、環戊烯丙菊酯、特草定、芽根靈、特丁草胺、托福松、特丁通、特丁津、去草淨、四環唑、四氯乙烷、殺蟲威、氟醚唑、三氯殺蟎碸、四氟隆、胺菊酯、四氟醚菊酯、四胺、四抗菌素、殺蟎硫醚、硫酸鉈、甲氧噻草胺、θ-氯氰菊酯、噻苯噠唑、噻蟲啉、氟噻亞菌胺、噻蟲、噻蟲腈、噻氟隆、噻草啶、苯噻硫磷、噻菌腈、噻二唑草胺、噻苯隆、噻隆磺隆、噻隆磺隆-甲基、噻磺隆、噻磺隆-甲基、噻氟菌胺、殺丹、抗蟲威、硫氯苯亞胺、殺蟲環、殺蟲環氫氯酸鹽、殺蟲環草酸鹽、噻菌-銅、硫克敵、久效威、硫氟肟、噻喜巴、硫柳汞、甲基乙拌磷、硫磷、硫菌靈、硫菌靈-甲基、克殺蟎、氨基硫脲、殺蟲雙、雙蟲-二銨、殺蟲-二鈉、殺蟲-單鈉、噻替哌、得恩地、蘇力菌素、噻醯菌胺、調捷、仲草丹、塞咯林、塞噁米、威線肟、立枯磷-甲基、唑蟲醯胺、甲苯氟磺胺、甲苯汞乙酸鹽、苯吡唑草酮、肟草酮、溴氯氰菊酯、四溴菊酯、曲洛比利、四氟苯菊酯、反氯菊酯、不孕津、三十烷醇、三泰芬、三唑醇、磺草胺、野麥畏、威菌磷、抑芽唑、苯蟎噻、嘧菌醇、醚苯磺隆、唑蚜威、丁三唑、三唑他、三落松、咪唑、苯磺隆、苯磺隆-甲基、脫葉磷、三丁基錫氧化物、殺草畏、水楊菌胺、三氯松、三氯偏磷酸-3、毒壤膦、綠草定、綠草定-丁氧乙酯、綠草定-乙基、氯草定-三乙基銨、三環唑、十三嗎啉、滅草環、草達津、蝸螺淨、三氯丙氧磷、三氟敏、三氟啶磺隆、三氟啶磺隆-鈉、賽福座、殺鈴脲、氟樂靈、氟胺磺隆、氟胺磺隆-甲基、特立弗、特立弗-甲基、三氟禾草肟、胺靈、三羥基三、誘蠅羧酯、三甲威、三甲隆、抗倒酯、抗倒酯-乙基、烯蟲硫酯、特立普平丹、雷公藤甲素、草達克、滅菌唑、三氟甲磺隆、特朗扣、烯效唑、烯效唑-P、福美甲胂、鳥瑞替派、戊酸酯、焦曲菌素、伐利芬那、異殺鼠酮、蚜滅多、泛佳、吡蟎胺、滅草猛、乙烯菌核利、香豆素、香豆素-鉀、香豆素-鈉、硝蟲硫磷、辛菌胺、烯肟菌胺、XMC、二甲苯草胺、二甲酚、滅殺威、依希淨、氰菌胺、玉米素、增效胺、ζ-氯氰菊酯、環烷酸鋅、磷化鋅、噻唑鋅、代森鋅、福美鋅、丙硫噁唑磷、苯醯菌胺、唑嘧磺隆、α-氯代醇、α-蛻皮激素、α-多紋素，及α-萘乙酸。 [43] 如申請專利範圍第1項之組成物，進一步包含一農業上可接受之載劑。 [44] 如申請專利範圍第1項之組成物，其中，該分子係呈殺蟲劑可接受酸加成鹽之型式。 [45] 如申請專利範圍第1項之組成物，其中，該分子係呈鹽衍生物之型式。 [46] 如申請專利範圍第1項之組成物，其中，該分子係呈水合物之型式。 [47] 如申請專利範圍第1項之組成物，其中，該分子係呈酯衍生物之型式。 [48] 如申請專利範圍第1項之組成物，其中，該分子係呈結晶多形體之型式。 [49] 如申請專利範圍第1項之組成物，其中，該分子具有替代1H之2H。 [50] 如申請專利範圍第1項之組成物，其中，該分子具有替代12C之14C。 [51] 如申請專利範圍第1項之組成物，進一步包含一生物殺蟲劑。 [52] 如申請專利範圍第1項之組成物，進一步包含下列化合物之一或多者：(a)3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羥基-8-氧-1-氮雜螺[4,5]癸-3-烯-2-酮；(b)3-(4’-氯-2,4-二甲基[1,1’-聯苯基]-3-基)-4-羥基-8-氧-1-氮雜螺[4,5]癸-3-烯-2-酮；(c)4-[[(6-氯-3-吡啶基)甲基]甲基胺基]-2(5H)-呋喃酮；(d)4-[[(6-氯-3-吡啶基)甲基]環丙基胺基]-2(5H)-呋喃酮；(e)3-氯-N2-[(1S)-1-甲基-2-(甲基磺醯基)乙基]-N1-[2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1,2-苯二羧醯胺；(f)2-氰基-N-乙基-4-氟-3-甲氧基-苯磺醯胺；(g)2-氰基-N-乙基-3-甲氧基-苯磺醯胺；(h)2-氰基-3-二氟甲氧基-N-乙基-4-氟-苯磺醯胺；(i)2-氰基-3-氟甲氧基-N-乙基-苯磺醯胺；(j)2-氰基-6-氟-3-甲氧基-N,N-二甲基-苯磺醯胺；(k)2-氰基-N-乙基-6-氟-3-甲氧基-N-甲基-苯磺醯胺；(l)2-氰基-3-二氟甲氧基-N,N-二甲基苯磺醯胺；(m)3-(二氟甲基)-N-[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺；(n)N-乙基-2,2-二甲基丙醯胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對-甲苯基)腙；(o)N-乙基-2,2-二氯-1-甲基環丙烷-羧醯胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對-甲苯基)腙尼古丁；(p)O-{(E-)-[2-(4-氯-苯基)-2-氰基-1-(2-三氟甲基苯基)-乙烯基]}S-甲基硫代碳酸酯；(q)(E)-N1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)]-N2-氰基-N1-甲基乙脒；(r)1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氫-咪唑并[1,2-a]吡啶-5-醇；(s)4-[4-氯苯基-(2-亞丁基-亞肼基)甲基]]苯基甲磺酸酯；及(t)N-乙基-2,2-二氯-1-甲基環丙烷羧醯胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對-甲苯基)腙。 [53] 如申請專利範圍第1項之組成物，進一步包含一具有下列作用模式之一或多者之化合物：乙醯膽鹼酯酶抑制劑；鈉通道調節劑；幾丁生物合成抑制劑；GABA及谷氨酸鹽調控之氯化物通道拮抗劑；GABA及谷氨酸鹽調控之氯化物通道激動劑；乙醯膽鹼受體激動劑；乙醯膽鹼受體拮抗劑；MET I抑制劑；Mg-刺激之ATP酶抑制劑；尼古丁乙醯膽鹼受體；中腸膜干擾素；氧化磷酸化干擾素；及雷諾定受體(RyRs)。 [54] 如申請專利範圍第1項之組成物，進一步包含一種籽。 [55] 如申請專利範圍第1項之組成物，進一步包含一已經基因改良而表現一或多種特定化特性之種籽。 [56] 如申請專利範圍第1項之組成物，其中，該組成物係包封於膠囊內部，或置於其表面上。 [57] 如申請專利範圍第1項之組成物，其中，該組成物係包封於膠囊內部，或置於其表面上，其中，該膠囊具有約100-900奈米或約10-900微米之直徑。 [58] 一種方法，包含以一足以控制害蟲之量將如申請專利範圍第1項之組成物施加至一區域以控制此害蟲。 [59] 如申請專利範圍第58項之方法，其中，該害蟲係選自甲蟲、蠳螋、蟑螂、蒼蠅、蚜蟲、介殼蟲、粉蝨、葉蟬、螞蟻、黃蜂、白蟻、蛾、蝴蝶、虱、草蜢、蝗蟲、蟋蟀、跳蚤、薊馬、衣魚、小蜘蛛、壁虱、線蟲，及綜合蟲。 [60] 如申請專利範圍第58項之方法，其中，該害蟲係來自線蟲動物門(Phyla Nematoda)或節肢動物門(Arthropoda)。 [61] 如申請專利範圍第58項之方法，其中，該害蟲係來自螯肢(Subphyla Chelicerata)、多足(Myriapoda)，或六足亞門(Hexapoda)。 [62] 如申請專利範圍第58項之方法，其中，該害蟲係來自蛛形(Arachnida)綱、綜合(Symphyla)綱，昆蟲(Insecta)綱。 [63] 如申請專利範圍第58項之方法，其中，該害蟲係來自虱目(Order Anoplura)、鞘翅目(Order Coleoptera)、革翅目(Order Dermaptera)、蜚蠊目(Order Blattaria)、雙翅目(Order Diptera)、半翅目(Order Hemiptera)、膜翅目(Order Hymenoptera)、等翅目(Order Isoptera)、鱗翅目(Order Lepidoptera)、食毛目(Order Mallophaga)、支翅目(Order Orthoptera)、蚤目(Order Siphonaptera)、纓翅目(Order Thysanoptera)、衣角目(Order Thysanura)、蟎目(Order Acarina)，或綜合目(Order Symphyla)。 [64] 如申請專利範圍第58項之方法，其中，該害蟲係BAW、CEW，或GPA。 [65] 如申請專利範圍第58項之方法，其中，該量係每公頃約0.01克至每公頃約5000克。 [66] 如申請專利範圍第58項之方法，其中，該量係每公頃約0.1克至每公頃約500克。 [67] 如申請專利範圍第58項之方法，其中，該量係每公頃約1克至每公頃約50克。 [68] 如申請專利範圍第58項之方法，其中，該區域係將種植蘋果、玉米、棉花、黃豆、芥花、小麥、稻米、高梁、大麥、燕麥、馬鈴薯、柑橘、苜蓿芽、萵苣、草莓、番茄、胡椒、十字花科植物、梨、煙草、杏仁、甜菜，或豆子，或將種植此等之種籽之區域。 [69] 如申請專利範圍第58項之方法，進一步包含將該組成物施加至一已經基因改良而表現一或多種特定化特性之經基因改良之植物。 [70] 如申請專利範圍第1項之方法，其中，該組成物進一步包含硫酸銨。 [71] 一種方法，包含將如申請專利範圍第1項之組成物經口投藥或局部施加至一非人類之動物，以控制內寄生蟲、皮外寄生蟲，或二者。 [72] 一種方法，包含於害蟲活性低時將如申請專利範圍第1項之組成物施加至一植物，以增強該植物之健康、產量、活力、品質，或容忍性。
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